《表2 部分目标化合物对苹果腐烂病离体抑菌活性EC50》

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《新型哌啶基肉桂醛缩氨基硫脲衍生物的设计、合成及抑菌活性研究》

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对普筛活性抑菌率在80%以上的化合物进行离体EC50活性测试，结果（表2～5）表明:化合物3a对油菜菌核病菌抑制活性（EC50=4.94μg/mL）优于商品化对照药剂嘧菌酯（EC50=5.17μg/mL）及先导化合物（EC50=12.61μg/mL）.化合物3d对瓜果腐霉病菌抑制活性（EC50=4.35μg/mL）优于对照药剂嘧菌酯（EC50=16.88μg/mL）及先导化合物（EC50=5.37μg/mL）.化合物3a、3c、3f、3h、3k、3m和3p对水稻纹枯病菌抑制活性（EC50均在5μg/mL以内）优于先导化合物（EC50=5.60μg/mL），但不及对照药剂吡唑醚菌酯（EC50=0.03μg/mL）.初步构效关系分析表明:哌啶环上电子效应对苹果腐烂病菌、水稻纹枯病菌、油菜菌核病菌和瓜果腐霉病菌的抑菌活性有重要影响，呈现出R1不含取代基或推电子基（R1=H，3-CH3）>吸电子基（R1=4-COOC2H5）的规律；苯环上位置效应和电子效应对苹果腐烂病菌、水稻纹枯病菌和油菜菌核病菌有重要影响，呈现出苯环2位取代基（R2=2-OCH3）>4位取代基（R2=4-OCH3），苯环R2无取代基或吸电子取代基（R2=H，4-Cl）>给电子取代基（R2=4-OCH3）的规律，但随着苯环R2取代基吸电子能力增强，抑菌活性降低（4-NO2<4-Cl）.