《表2 通过酶催化法合成的糖苷化亚氨基糖及其生物活性》

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《糖苷化的亚氨基糖:分离、合成与生物活性》

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1985年，Ezure课题组[56]首次将酶催化反应应用到了糖苷化的亚氨基糖天然产物4-O-α-D-glucopyranosyl-DNJ（16）的合成中（图式1）。以α-环糊精作为糖基给体，在来源于软化芽胞杆菌的淀粉酶存在下使其与DNJ（1）反应，得到转糖基产物90，随后在来源于雪白根酶的葡糖淀粉酶作用下水解，得到目标糖苷化亚氨基糖16。糖基化反应与水解反应均表现出良好的区域选择性和立体选择性。通过类似方法，Ezure课题组还合成了N-烷基化DNJ的糖基化产物63～66（表2），其糖基化收率和水解收率分别在60%～81%与53%～72%[57]。活性评价发现63～66对环糊精糖基转移酶的活性较对应的未糖苷化亚氨基糖有所提高，对葡糖淀粉酶的抑制活性则明显下降[57]。