《表1 筛选最优条件:[3+3]反应合成1,2,4-三芳基吡啶》
当环氧酮衍生物1中Ar1为3,4-二氯苯基和芳胺取代的吡咯酮2中Ar2为间溴苯基时,反应式如图6,筛选该模板反应的最优条件。由表1可知:以二甲基甲酰胺为溶剂,碱由碳酸铯换成三乙胺或氢氧化钠,在55℃条件下反应,得到的产率均不理想(表1中1~3);将乙醇钠投入反应中,合成3a的产率为15%(表1中4);在叔丁醇钾促进下反应的产率提升至52%(表1中5);以叔丁醇锂为碱促进剂时,反应产率达到60%(表1中6);当温度升至60℃和65℃时,得到3a的产率分别为71%和61%(表1中7、8)。选用乙腈或乙醇替换二甲基甲酰胺,产率均有所下降(表1中9、10)。
图表编号 | XD00224538800 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2020.09.25 |
作者 | 范威 |
绘制单位 | 滁州城市职业学院医学系 |
更多格式 | 高清、无水印(增值服务) |