《表2 钯催化的咪唑并[1, 2-a]吡啶芳基化反应》

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《"N-杂环卡宾钯催化C-H活化构建咪唑并[1,2-a]吡啶的芳基化研究"》

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反应条件:咪唑并[1，2-a]吡啶（1.0 mmol），溴代芳烃（1.2 mmol），K2CO3（2.0mmol），DMAc 4.0 mL，新戊酸（0.3 mmol）130℃，12 h，分离产率。

在此基础上，我们进一步考察了卡宾钯催化剂对于咪唑并[1，2-a]吡啶底物的适应性。从表2可知，对于活性高的溴代底物而言，在0.05 mol%钯用量下，2-苯基咪唑并[1，2-a]吡啶能够催化对氯溴苯的反应，其收率达到67%。其他的吸电子底物如对溴苯甲腈也能够适应此反应。同时我们考察了吡啶基上的取代基位阻，当吡啶基上有甲基取代时，其催化活性影响不大。除此之外，我们进一步考察了咪唑上的取代，当芳基为4-氯或4-氟取代时，它们表现了中等活性。