《表1 钯催化剂对胺甲酰化反应活性的影响》

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《"钯催化N,N-二甲基甲酰胺与胺高效合成甲酰胺"》

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首先以DMF与3-（2-氨乙基）吲哚的反应为模板反应，考察多种钯化合物在胺甲酰化反应中的催化活性，实验结果如表1所示.不难发现，在没有其它溶剂及活化剂的条件下，钯化合物都能成功催化3-（2-氨乙基）吲哚与DMF合成甲酰胺，其中Pd（OAc）2催化该反应最终能获得54%的产物分离收率，而Pd（OH）2，PdCl2，Pd（NO3）2，Pd（dppf）Cl2，Pd（COD）Cl2，Pd（acac）2，（Pd(Allyl）Cl)2催化3-（2-氨乙基）吲哚与DMF合成甲酰胺的活性都较低.当将催化剂的用量降低至10 mol%时，产物的收率降低至35%（表1，Entry 5）.因此，我们选择Pd（OAc）2为最优催化剂，催化剂用量为20 mol%，并对反应条件做了进一步筛选.