《表1 条件优化a：铜催化肟酯参与的[3+3]环加成反应合成4-五氟乙基取代的吡啶类化合物》

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《铜催化肟酯参与的[3+3]环加成反应合成4-五氟乙基取代的吡啶类化合物》

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使用肟脂底物1a与β-五氟乙基取代的α，β-不饱和酮2a对反应条件进行优化.在氯化亚铜作用下，首先考察了温度和溶剂对反应的影响，使用二甲基亚砜（DMSO）时反应效率最好（Table 1，Entries 1～8）；往体系中添加NaOAc或K2CO3时，反应效率大幅减低（Table 1，Entries 9，10）；考察不同铜盐时发现溴化亚铜，能够以68%的收率得到产物（Table 1，Entries 11，12）.最后我们将2a的用量提高至1.5 equiv.，能够以73%的收率得到产物3a（Table 1，Entry 13）.增加1a的用量至1.5 equiv.时，反应收率为71%（Table 1，Entry 14）.