《表3 氯代反应底物范围:二卤海因参与的(取代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物的卤化反应》
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《二卤海因参与的(取代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物的卤化反应》
注:反应条件为(取代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮(0.2 mmol),DCDMH(0.2 mmol),Pd(OAc)2(0.02 mmol),DCE(2 m L),90℃,12 h。
以上实验说明,DBDMH可作为一种有效的溴代试剂,由此联想到与其类似结构和用途的DCDMH,尝试了其在该最优条件下氯代反应的底物普适性(表3)。当苯环无取代基时,得到氯代产物Ⅱl,产率为35%;当苯环邻位为甲氧基、乙基或溴取代时,氯代产物Ⅱm~Ⅱo的产率分别为35%、41%和37%;当苯环对位为Br、Cl、F时,氯代产物Ⅱp~Ⅱr的产率介于36%~45%之间。从溴代产物和氯代产物对比可知,以DBDMH作为溴代试剂得到的溴代产物的产率普遍比DCDMH氯代的产物产率高,说明DCDMH的氯代活性较DBDMH的溴代活性差。
图表编号 | XD00222863800 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2020.10.15 |
作者 | 卢大顺、田菊燕、张福梅、陈瑛、张银、刘祈星、周海峰 |
绘制单位 | 三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室绿色制药技术与工艺研究中心、三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室绿色制药技术与工艺研究中心、三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室绿色制药技术与工艺研究中心、三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室绿色制药技术与工艺研究中心、三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室绿色制药技术与工艺研究中心、三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室绿色制药技术与工艺研究中心、三峡大 |
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