《表2 N-(不同取代联苯基-2-基)-3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酰胺类化合物和它们的生物活性》

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《Pyraziflumid的开发》

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据报道一些N-（联苯基）-2-甲酰胺类化合物对植物病害的活性，与N-（1，1，3-三甲基茚满）-4-甲酰胺类化合物的相似。因此，Kazuhiko Kikutake等人把杀菌活性化合物的研究范围扩展到N-（不同取代的联苯基-2-基）-3-（三氟甲基）吡嗪甲酰胺类化合物。这些物质的杀菌活性列于表2。它们的构效关系表明对灰霉病的防治活性可能是4'-位取代（4，5，6）所致，而对褐锈病的活性可能受3'-位取代（7、8）影响。4'-位或3'-位的立体特异性取代影响可能是独立的，但这两个位置同时取代对灰霉病和褐锈病的活性（9、10、11、12）增加了。没有发现立体特异性取代对白粉病的防治活性有影响，但在任何位置含有氟原子的二取代化合物都具有高活性（9、11、12、13、14）。对这3个病害防治活性的构效关系研究结果表明N-（3'，4'-二氟联苯-2-基）-3-（三氟甲基）-2-吡嗪甲酰胺，即pyraziflumid（9）是其中最优异的杀菌剂化合物。