《表1 N-(1,2,3-三甲基茚满-4-基)吡啶或吡嗪-甲酰胺类化合物和它们的生物活性》

《表1 N-(1,2,3-三甲基茚满-4-基)吡啶或吡嗪-甲酰胺类化合物和它们的生物活性》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《Pyraziflumid的开发》


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在2012年Mitsubishi Chemical Corporation把农化业务转给Nihon Nohyaku Co.,Ltd.后,Nihon Nohyaku Co.,Ltd.开始研究对植物病害有优异活性,环境友好的下一代SDHI杀菌剂。在先前对BC723衍生物的研究基础上,推断3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酰胺类化合物有很大的潜力作为先导物(图2)。而在新的杀螨剂发现研究中,Kazuhiko Kikutake等人合成了新颖化合物3-(三氟甲基)-2-吡嗪羧酸,并进行了一系列取代研究,发现3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酰胺类化合物(3)不仅对灰霉病和褐锈病,而且对白粉病的活性要高于吡啶甲酰胺化合物(表1)。活性的增加可能是3-三氟甲基取代所致。