《表1 催化剂的筛选：不对称Mannich反应合成手性1,3,4-噻二唑丙二酸酯衍生物》

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《"不对称Mannich反应合成手性1,3,4-噻二唑丙二酸酯衍生物"》

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（1） 制备薄层色谱纯化后的收率；（2）高效液相色谱检测[Chiralcel IA柱（250 mm×4.6 mm）]。下同。

以5-（2，4-二氯苯基）-1，3，4-噻二唑-2-胺（1.0 mmol）、苯甲醛（1.0 mmol）和丙二酸二甲酯（1.2 mmol）的反应为模板反应，在温度为30℃，甲苯（2.0 mL）为溶剂，催化剂摩尔分数为10%的条件下反应60 h，考察了奎宁和金鸡纳碱衍生物Ⅴa～e 6种催化剂（结构式如下所示）对生成Ⅳa反应的产率和对映选择性的影响，结果如表1所示。催化剂Ⅴa～e对该反应均有一定的催化效果，氢键供体的酸性对其催化活性有一定的影响。芳环上3，5-（CF3）2取代的催化剂比4-CF3和4-OMe取代的催化剂对映选择性更好，表明随着酸性的增加催化剂的活性提高。苯环中含有强吸电子三氟甲基取代基的金鸡纳碱-方酰胺催化剂Ⅴe催化效果最好，在筛选条件下的产率为46%，e.e.值为78%。