《表1 催化剂筛选a：手性硫脲-酰胺催化1,3-二酮对硝基烯烃的不对称Michael加成反应》

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《"手性硫脲-酰胺催化1,3-二酮对硝基烯烃的不对称Michael加成反应"》

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首先考察了催化剂1a～1h在2，4-戊二酮6a对硝基苯乙烯5a的加成反应中的催化效果，其结果如表1所示.尽管催化剂1a～1h结构比较类似，但其催化产率及选择性均差异较大.1f是最初设计的催化剂，预期其吡咯烷部分的叔胺基团能够对1，3二羰基进行活化，出人意料的是1f在加成反应中没有任何催化效果（Entry 6）；而吡咯烷N-酰基催化剂1a～1d在10 mol%催化剂量情况下，能够迅速催化戊二酮对硝基苯乙烯的加成反应，其中N-丙酰基催化剂1b在以二氯甲烷为反应溶剂时，其ee值能够达到85%（Entry 2）；当吡咯烷N没有取代基时，如催化剂1e，其催化活性急剧下降，72 h内产物产率仅有40%，且没有对映选择性（Entry 5）.意外的是，催化剂1g～1h尽管具有吡咯烷N-酰基结构，但仍然没有任何活性（Entries 7～8）.

图表编号	XD009786500 严禁用于非法目的
绘制时间	2019.04.01
作者	白冰、王龙、杨静、蔡莉莉、刘前进、席高磊、赵志伟、毛多斌、陈芝飞
绘制单位	郑州轻工业学院食品与生物工程学院、郑州轻工业学院食品与生物工程学院、郑州轻工业学院食品与生物工程学院、河南中烟工业有限责任公司技术中心、河南中烟工业有限责任公司技术中心、河南中烟工业有限责任公司技术中心、河南中烟工业有限责任公司技术中心、郑州轻工业学院食品与生物工程学院、河南中烟工业有限责任公司技术中心
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