《表7 低催化剂负载的手性磷酸1k催化的对映选择性烯胺型Mannich反应Tab.7 Enantioselective Aza-ene type Mannich reaction catalyzed

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《(R)-BINOL制备的手性磷酸在不对称Mannich反应中的应用》

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虽然有机小分子在不对称催化有机反应中展示出众多的优越性，如:操作简便，反应条件温和，且对环境友好，并在很多领域显示出卓越的性能。但是这种方法至今还存在着活性比较差的缺陷，大多数反应需要10 mol%，甚至更多量的有机小分子催化剂，因此减少催化剂的用量，并使其保持足够高的活性，是一个需要解决的重要问题。Terada等[15，16]报道了一个用手性磷酸催化的Aza-ene类反应，如表7所示。基于对反应机理的认识，推断使用手性磷酸作为催化剂应当显示很高的催化活性，并可减少其用量。通过实验证实了这一假设，手性磷酸1k最低用量可达0.05mol%，并且仍然可以得到很好的收率（85%）及选择性（e.e.93%）。