《表2 化学-酶催化制备的手性药物与中间体》

《表2 化学-酶催化制备的手性药物与中间体》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
本系列图表出处文件名:随高清版一同展现
《架起化学-酶催化之间的桥梁:构建策略及催化应用》


  1. 获取 高清版本忘记账户?点击这里登录
  1. 下载图表忘记账户?点击这里登录

Berglund等[83]开发出一种制备抗抑郁药舍曲林的化学-酶级联催化方法。KRED催化外消旋四氢萘酮的生物还原,以出色的光学纯度和非对映选择性(ee>99%,dr>99∶1)合成(S,S)-醇。随后利用次氯酸钠作为氧化剂和2-氮杂金刚烷氮氧化物(AZADO)作为有机催化剂,将生成的(S,S)-醇氧化为对映体(S)-酮,得到舍曲林的重要手性前体。该课题组[84]通过化学-酶法利用ω-TA和KRED设计了两种合成路径,均成功合成了能激活甲状旁腺中的钙受体,从而降低甲状旁腺素(PTH)分泌的西那卡塞。通过化学-酶级联催化合成的手性药物和手性药物中间体还有很多,表2对其中的一些典型案例进行了总结,并介绍了药物的适应症。