《表2 化学-酶催化制备的手性药物与中间体》
Berglund等[83]开发出一种制备抗抑郁药舍曲林的化学-酶级联催化方法。KRED催化外消旋四氢萘酮的生物还原,以出色的光学纯度和非对映选择性(ee>99%,dr>99∶1)合成(S,S)-醇。随后利用次氯酸钠作为氧化剂和2-氮杂金刚烷氮氧化物(AZADO)作为有机催化剂,将生成的(S,S)-醇氧化为对映体(S)-酮,得到舍曲林的重要手性前体。该课题组[84]通过化学-酶法利用ω-TA和KRED设计了两种合成路径,均成功合成了能激活甲状旁腺中的钙受体,从而降低甲状旁腺素(PTH)分泌的西那卡塞。通过化学-酶级联催化合成的手性药物和手性药物中间体还有很多,表2对其中的一些典型案例进行了总结,并介绍了药物的适应症。
图表编号 | XD00193562400 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2020.12.01 |
作者 | 栾鹏仟、周丹丹、王晓天、陈冉、高士耆、赵浩、黄琛、刘运亭、高静、姜艳军 |
绘制单位 | 河北工业大学化工学院、河北工业大学化工学院、河北工业大学化工学院、河北工业大学化工学院、河北工业大学化工学院、河北工业大学化工学院、河北工业大学化工学院、河北工业大学化工学院、河北工业大学化工学院、河北工业大学化工学院、河北工业大学化工节能过程集成与资源利用国家地方联合工程实验室 |
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