《表1 代表性CB1偏向性配体》
注:不同信号通路所用实验模型,其中化合物(1~5):c AMP(Gαi、Gαs),Ca2+(Gαq/11),p ERK1/2(Gαi/o),β-arrestin招募(β-arrestin 1);化合物(6~7):c AMP(Gαi、Gαs、Gαi/o),p ERK1/2(Gαi/o),β-arrestin招募(β-arrestin 1);化合物(8~9):p ERK1/2(Gαi/o
既往研究已经证实了几种大麻素受体配体对CB1的作用存在偏向性,其不能均等地激活相关G蛋白和β-arrestin通路,因此显示出下游信号传导途径的偏向性。目前,对于CB1相关疾病的研究很多,但关于配体偏向性与其功能之间的具体联系研究较少。笔者就此总结了代表性CB1偏向性配体(内源性、植源性、大麻类似物、氨基吲哚类和二苯基类大麻素配体)及其功能(见表1)。
图表编号 | XD00213997600 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2020.10.25 |
作者 | 裴方宁、杨帆、汤杰、于丽芳 |
绘制单位 | 华东师范大学化学与分子工程学院上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心、华东师范大学化学与分子工程学院上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心、华东师范大学化学与分子工程学院上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心、华东师范大学化学与分子工程学院上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心 |
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