《表1 代表性CB1偏向性配体》

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《具有偏向性的大麻素受体配体研究进展》


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注:不同信号通路所用实验模型,其中化合物(1~5):c AMP(Gαi、Gαs),Ca2+(Gαq/11),p ERK1/2(Gαi/o),β-arrestin招募(β-arrestin 1);化合物(6~7):c AMP(Gαi、Gαs、Gαi/o),p ERK1/2(Gαi/o),β-arrestin招募(β-arrestin 1);化合物(8~9):p ERK1/2(Gαi/o

既往研究已经证实了几种大麻素受体配体对CB1的作用存在偏向性,其不能均等地激活相关G蛋白和β-arrestin通路,因此显示出下游信号传导途径的偏向性。目前,对于CB1相关疾病的研究很多,但关于配体偏向性与其功能之间的具体联系研究较少。笔者就此总结了代表性CB1偏向性配体(内源性、植源性、大麻类似物、氨基吲哚类和二苯基类大麻素配体)及其功能(见表1)。