《表1 Ming-phos配体筛选a》

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《Ming-Phos/铜催化的甲亚胺叶立德与三氟甲基烯酮的不对称[3+2]环加成反应》

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首先以反式三氟甲基烯酮（1a）和甲亚胺叶立德2a为模板底物，Cu（CH3CN）4BF4为催化剂，甲基叔丁基醚为溶剂，碳酸铯为碱，反应温度为-30℃，对MingPhos配体进行了筛选，结果如表1所示:当使用M1作为配体时，反应能以3∶1的dr值，70%的产率和92%ee得到endo构型的产物（Entry 1）；随后，使用位阻较小的M2作为配体时，反应结果较差，dr值为1∶1，ee值也降至86%（Entry 2）；当使用含有叔丁基的M3时，反应的选择性有了明显的提升（Entry 3）；当使用苯基取代的配体M4时，反应的dr值为2∶1，ee值为98%（Entry 4）；当使用萘基配体M5时，反应的选择性有了明显降低，ee值降到了12%（Entry 5）；最后使用构型相反的M6配体时，反应的产率和选择性都明显降低（Entry 6）.