《表4 苯丙氨基酸甲酯Katritzky盐和芳基烯醇硅醚的反应a,b》
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《"氨基酸酯Katritzky盐用于β,γ-不饱和酯和γ-酮酯合成的研究"》
为了进一步考察氨基酸酯Katritzky盐的底物适用性,选择其与芳基烯醇硅醚反应(表4),而芳基烯醇硅醚很容易的由芳基乙酮制备.令人欣慰的是苯基烯醇硅醚以82%的收率给出目标产物(6a),当苯环对位有吸电子或供电子取代基时,均能获得良好的收率(6b~6d),而当邻位有取代基时,不管是电子效应还是位阻效应均对产率无明显影响(6e,6f),间位氯亦能获得较高产率(6g),芳环各种位置取代卤素为产物进一步转化提供了可能.此外,联苯基烯醇硅醚给出了78%的产率(6h),而萘基烯醇硅醚更是给出了87%的收率(6i).表明了芳基烯醇硅醚良好的底物普适性.
图表编号 | XD003181800 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.09.15 |
作者 | 赵勇、李施宏、张苗苗、刘峰 |
绘制单位 | 苏州大学药学院江苏省重大神经精神疾病研究重点实验室和药物化学系、苏州大学药学院江苏省重大神经精神疾病研究重点实验室和药物化学系、苏州大学药学院江苏省重大神经精神疾病研究重点实验室和药物化学系、苏州大学药学院江苏省重大神经精神疾病研究重点实验室和药物化学系 |
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