《表2 底物拓展a,b:铜促进8-氨基喹啉导向的芳基酰胺的二甲硫基化反应》
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《铜促进8-氨基喹啉导向的芳基酰胺的二甲硫基化反应》
在上述优化的反应条件下,研究了一系列取代的8-氨基喹啉酰胺与DMSO的双甲硫基化反应,具体见表2.从实验结果可以看出,无论芳环上含有供电子基还是吸电子基,均可以适用于该体系.当苯环上引入给电子基(甲基、甲氧基)时,能以良好到优秀的产率得到目标产物(3b~3e).可能受位阻的影响,当苯环的邻位和间位有甲氧基时,相应产物的收率稍低(3f).苯环上含有卤素取代基的底物,在优化的条件下,反应也能顺利进行,以中等到较好的收率得到相应的产物(43%~87%,3g~3k).由于电子效应的影响,当苯环的取代基团为吸电子基,如三氟甲基、硝基、甲酰基和腈基时,得到目标产物的产率较低(3l~3o).对于含有萘环的底物反应效果一般,以57%的收率得到目标产物,其原因可能是因为位阻太大(3p).
图表编号 | XD00176649500 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2020.03.01 |
作者 | 郭圆圆、刘振伟、朱明祥、李琳琳、李敬亚、邹大鹏、吴豫生、吴养洁 |
绘制单位 | 郑州大学化学与分子工程学院、郑州大学化学与分子工程学院、郑州大学化学与分子工程学院、郑州大学化学与分子工程学院、郑州泰基鸿诺医药股份有限公司、郑州大学化学与分子工程学院、郑州泰基鸿诺医药股份有限公司、郑州大学化学与分子工程学院 |
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