《表2 底物范围拓展a：铜(Ⅰ)催化丙炔酸、仲胺、醛和甲醛一锅法交叉偶联构建非对称1,4-二氨基丁炔》

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《"铜(Ⅰ)催化丙炔酸、仲胺、醛和甲醛一锅法交叉偶联构建非对称1,4-二氨基丁炔"》

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在确定了最优条件之后，对醛与胺（脂肪族仲胺）底物的适用范围进行了考察（表2）.其中，不同脂肪族醛参与的反应均能以较好的产率得到相应的目标产物（4a～4f）.另外，芳香醛也可以很好地兼容，例如苯甲醛、4-氟苯甲醛和4-甲基苯甲醛分别以50%、59%和74%的产率转化为相应的产物4g、4h和4i.整体而言，含有给电子基团的芳香醛的反应收率明显优于含有吸电子基团的底物.值得注意的是，在苯甲醛的邻位引入位阻基团（苯基）并不会对反应产生明显的不利影响，以50%的产率得到相应的目标化合物4j.正如预期的那样，该方法还可兼容二烯丙基胺，并以66%的收率得到相应的产物4m.与异丁醛相比，环丙基甲醛和环己基甲醛也具有相容性，提供了73%产率的目标产物4k和61%产率的4l.最后，对非对称和对称的二烷基仲胺展开了考察.结果表明，这两类底物也能很好地适用于此反应体系，以良好到优秀的产率得到相应的产物4n～4t.令人遗憾的是，在使用吗啉或吡咯烷时并没有分离获得所需的产物，具体原因仍不清楚.