《表3 苯丙氨基酸甲酯Katritzky盐和各种苯乙烯的反应a,b》
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《"氨基酸酯Katritzky盐用于β,γ-不饱和酯和γ-酮酯合成的研究"》
接着考察了苯丙氨酸甲酯Katritzky盐和一系列苯乙烯衍生物的反应(表3).带有强吸电子基的4,4'-二氟-1,1-二苯乙烯以中等偏上收率给出目标产物(4a),而供电子的4,4'-二取代-1,1-二苯乙烯以较高收率给出目标产物(4b~4d),具有并环结构的1,1-二苯乙烯也以高收率给出目标产物(4e,4f).此后,我们尝试了末端取代的1,1-二苯乙烯,反应收率稍差(4g).除1,1-二苯乙烯外,我们尝试以α-甲基苯乙烯为底物,比较遗憾的是仅以较低收率得到了端烯和内烯(4h,t∶i=3∶1)的混合物.为了验证反应的可放大性,我们以克量级放大反应,反应收率不但没有降低,反而更是以91%的高收率得到目标产物4d.
图表编号 | XD003181600 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.09.15 |
作者 | 赵勇、李施宏、张苗苗、刘峰 |
绘制单位 | 苏州大学药学院江苏省重大神经精神疾病研究重点实验室和药物化学系、苏州大学药学院江苏省重大神经精神疾病研究重点实验室和药物化学系、苏州大学药学院江苏省重大神经精神疾病研究重点实验室和药物化学系、苏州大学药学院江苏省重大神经精神疾病研究重点实验室和药物化学系 |
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