《表3 苯丙氨基酸甲酯Katritzky盐和各种苯乙烯的反应a,b》

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《"氨基酸酯Katritzky盐用于β,γ-不饱和酯和γ-酮酯合成的研究"》


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接着考察了苯丙氨酸甲酯Katritzky盐和一系列苯乙烯衍生物的反应(表3).带有强吸电子基的4,4'-二氟-1,1-二苯乙烯以中等偏上收率给出目标产物(4a),而供电子的4,4'-二取代-1,1-二苯乙烯以较高收率给出目标产物(4b~4d),具有并环结构的1,1-二苯乙烯也以高收率给出目标产物(4e,4f).此后,我们尝试了末端取代的1,1-二苯乙烯,反应收率稍差(4g).除1,1-二苯乙烯外,我们尝试以α-甲基苯乙烯为底物,比较遗憾的是仅以较低收率得到了端烯和内烯(4h,t∶i=3∶1)的混合物.为了验证反应的可放大性,我们以克量级放大反应,反应收率不但没有降低,反而更是以91%的高收率得到目标产物4d.