《表4 氨基酸衍生物的oxa-Michael加成反应a,b》

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《"碳酸钠促进的羧酸对α,β-不饱和酮的Oxa-Michael加成合成酯"》

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氨基酸是天然酸最主要的来源，而且氨基酸衍生的氨基酯化物是一类重要的有机化合物，该结构单元广泛存在于天然产物中[9]，如图1中Rapamycin.因此，我们想氨基酸是否可以作为酸底物进行该oxa-Michael加成反应，生成氨基酯化物.为此，选用了对甲苯磺酸基（Ts）氨基保护的甘氨酸、L-缬氨酸和L-苯丙氨酸为代表研究了该反应.发现该反应都能在较低Na2CO3水溶液浓度（0.1 mol·L-1）和稍高温度（40℃）下顺利进行，以良好的收率得到氨基酯化物（表4，3aw～3mw）.在该反应过程，氨基酸的手性没受到影响，完整保存.