《表2 乳清蛋白水解物中DPP-IV抑制活性肽[7,43,45]》

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《乳清蛋白及其生物活性肽调节血糖功能研究进展》

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Gillespie等[41]利用胰岛内分泌（enteroendocrine，EE）细胞模型，研究了乳清、乳清蛋白、α-乳白蛋白、β-乳球蛋白及其水解物对EE细胞模型及对GLP-1、GIP分泌的影响，结果表明，乳清蛋白中的β-乳球蛋白可刺激EE细胞增殖和GLP-1的分泌，促进胰岛素的合成和胰岛素在β细胞中的储存，还可促进前体细胞向β细胞分化，导致β细胞增殖，减少胰岛细胞凋亡，保护β细胞免于功能障碍/破坏。16名成年健康男子摄入乳清蛋白水解物，发现其促进了胰岛素分泌，且机理与胃排空无关[42]。GLP-1的分泌活性在被蛋白水解酶水解后丧失或显著降低，α-乳白蛋白是一种强效GLP-1促分泌剂，能够增加细胞内GLP-1水平，实验结果显示乳清蛋白及其水解物对GIP分泌影响不大[9，41]。Silveira等[43]用富含β-乳球蛋白的浓缩乳清蛋白经胰蛋白酶水解、分离、纯化，鉴定出DPP-IV抑制肽和IPAVF，测定其半数抑制浓度（half maximal inhibitory concentration，IC50）为44.7μmol/L。Tulipano等[44]分离得到最佳降糖肽的序列为Ile-Pro-Ala，利用固相合成得到的该肽段进行实验，发现其在一定程度上可以抑制DPP的活性。众多研究表明乳是DPP-IV抑制肽很好的天然来源[7]，其中的α-乳清蛋白及β-乳球蛋白是最主要的DPP-IV抑制肽来源，其水解物中分离纯化出多种DPP-IV抑制活性肽（表2)[7，43，45]。乳清蛋白源的肽可作为功能性食品成分用于调节血糖水平，但目前对于肠促胰素的释放、膜的去极化、钙敏感受体[46]、G蛋白偶联受体的激活刺激cAMP的产生[47]等机制研究尚不深入，活性肽结构与功能特性之间的关系还缺乏相应的研究，其在体内递送途径、生物利用率仍不明确。DPP-IV不仅能发挥蛋白酶的作用，还具有活化、增殖T细胞的功能，且底物除了肠促激素外还有一些神经肽、生长因子，而目前在体内未发现DPP-IV的抑制剂，但相关人体实验较少，尚未发现有相应副作用。常见的DPP-IV抑制剂或GLP-1促进剂的代谢器官为肝脏或肾脏，而乳清蛋白酶解物对于人体器官的损伤作用及可能引起的副作用需要进一步研究确认[48]。