《表1 反应条件优化a:通过锌催化区域选择性氧化反应实现3-烯-1-炔的1,4-官能团化》

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《"通过锌催化区域选择性氧化反应实现3-烯-1-炔的1,4-官能团化"》


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0.1 mmol炔酰胺1a,0.5 mmol乙醇2a,0.2 mmol 2-溴吡啶氮氧和0.05 mmol PPh3AuNTf2在2 m L 1,2-二氯乙烷(DCE)中反应,用薄层色谱(TLC)监控反应,80℃搅拌反应3 h后,原料反应完全.通过核磁氢谱内标分析反应体系发现目标产物3a产率66%,副产物3a'产率22%(表1,Entry 1).用上述投料比,以炔酰胺1a为模型底物,进行反应条件的优化,炔酰胺1a在不同条件下的反应结果见表1.