《表5 N-烷基化反应的底物拓展a》
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《"N,N-二甲基甲酰胺二烷基缩醛对含N—H化合物的N-烷基化反应"》
根据以上实验结果,含N—H杂环化合物甲基化是比较容易实现的.接下来用N,N-二甲基甲酰胺二乙基缩醛、N,N-二甲基甲酰胺二异丙基缩醛、N,N-二甲基甲酰胺二叔丁基缩醛、N,N-二甲基甲酰胺二正丁基缩醛、N,N-二甲基甲酰胺二环己基缩醛等缩醛,对含N—H杂环化合物氮原子用不同烷基进行取代的适用范围进行了考察(表5).从表5可以看出,一系列N,N-二甲基甲酰胺二烷基缩醛都能顺利地与苯并咪唑发生烷基化反应,且以大于50%的收率获得相应的产物(10a~10f,47%~95%).从表5可以看出,空间位阻对反应影响较大,当取代烷基是位阻较大的基团,如环己基和叔丁基,在同样的反应条件下产率下降至54%和56%(Entries 4,6,表5).
图表编号 | XD009779900 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.02.01 |
作者 | 赵辉、朱孝云、胡小霞、刘延革、唐春雷、冯柏年 |
绘制单位 | 江南大学药学院、常州润诺生物科技有限公司、江南大学药学院、江南大学药学院、江南大学药学院、江南大学药学院 |
更多格式 | 高清、无水印(增值服务) |