《表1 反应条件的筛选:2-羟基-β-硝基苯乙烯与硫叶立德的[4+1]环加成反应构建二氢苯并呋喃类化合物》

《表1 反应条件的筛选:2-羟基-β-硝基苯乙烯与硫叶立德的[4+1]环加成反应构建二氢苯并呋喃类化合物》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《2-羟基-β-硝基苯乙烯与硫叶立德的[4+1]环加成反应构建二氢苯并呋喃类化合物》


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以1和2a的反应为模板反应,对反应条件进行了优化,结果见表1。由表1可见,在无催化剂的条件下,1和2a的反应可顺利进行,且以定量的收率和大于20/1的非对映选择性得到目标产物3a。溶剂对反应的影响较大,CH3CN为最优溶剂(No.3),当溶剂为甲苯时,3 h才能完全反应(No.2)。温度对反应也有一定影响,升温至50℃,反应仅需0.25 h就可定量得到目标产物(No.6)。根据上述实验结果,出于节约能源的考虑,选择CH3CN为溶剂、室温为反应温度。