《表1 卤代吡咯合成的条件优化a》

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《高价碘(III)试剂在C—N键偶联中的研究进展》

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a反应条件:底物0.2 mmol，卤素0.7 mmol，DBU 0.7 m L，K2CO30.2 mmol，PIDA 0.2 mmol；b:反应条件中移除PIDA

2017年，笔者进一步发掘了高价碘试剂（III）在炔胺多取代反应中的应用。炔胺通过卤代铜或者卤素的活化合成环是一类经典的合成卤代氮杂环反应，但是合成的多为单卤氮杂环化合物[22，23]；而多卤吡咯类化合物作为一类具有抗癌、抗菌活性的物质，在以往的合成方法中往往都存在着反应适用范围不广、条件苛刻等缺点[24，25]。笔者使用磺酰基高炔丙胺18作为底物，碘化亚铜作为卤源，反应产物经过检测是预设的多卤吡咯化合物19，而容易产生的炔烃自偶联产物几乎没有发现（见表1）。