《表1 2-氯-6-(1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈的合成与条件优化a》

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《"1,2,4-三唑取代的苯甲酰胺衍生物的合成及其抑菌活性"》

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首先尝试以容易获得的2，6-二氯苯甲酸为原料，考察通过催化偶联引入1，2，4-三唑的可能性，然而在选定的条件下[21]，几乎没有目标产物生成.考虑到羧基对反应的可能影响，考察了以2，6-二氯苯甲酸酯为原料来实现偶联的可能性，尝试了醋酸钯、三苯基膦钯[22]、碘化亚铜、溴化亚铜[21]等与不同的碱组合的催化体系，也没有获得理想的催化偶联效果，却得到了脱羰基化产物.可能是2，6-二氯苯甲酸酯的碳-氯键与1，2，4-三唑的偶联活性低[23]，酯基又不能承受选定的反应条件等.拟通过改变底物提高其反应活性以促进反应的进行，选择了以2，6-二氯苯腈为原料的合成路线，取得了进展.针对该合成方法进行了催化剂选择和反应条件优化，结果如表1所示.