《表1 1,4-二取代-1,2,3-三氮唑的合成条件优化a》

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《"由1,1-二溴烯烃一锅法合成1,4-二取代-1,2,3-三氮唑"》

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a反应条件:1a（1.0mmol），2a（1.0mmol），4mmol碱，5m L溶剂，室温反应12h

以1，1-二溴-2-（4-甲苯基）乙烯和4-叠氮基甲苯一锅法反应为例，在室温条件下，考察催化剂用量、碱以及溶剂对反应的影响。由表1可以看出，碘化亚铜为0.3mmol、抗坏血酸钠为0.6mmol是适宜的催化剂用量。使用碳酸钾、碳酸铯或三乙胺作碱时，几乎无目标产物生成，而DBU作碱效果最佳。使用乙腈作溶剂，反应效率优于DMF、DMSO或水等溶剂。