《表1 反应条件的优化:醋酸铜氧化取代靛红一锅法合成色胺酮衍生物》

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《醋酸铜氧化取代靛红一锅法合成色胺酮衍生物》


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a柱层析分离产率。

以2a的合成为例,对反应条件进行了优化,结果见表1。由表1可见,No.1~7为反应溶剂对产率的影响,偶极溶剂DMSO,DMF和DMAc的产率高于极性溶剂和质子溶剂,其中DMSO最高(No.4,53.1%)。No.4,No.8~11为反应温度对产率的影响,反应温度为120℃时,收率最高(No.4,53.1%)。No.4,No.12~14为醋酸铜对收率的影响,当醋酸铜用量为2.5 eq.时,收率最高(No.12,57.7%)。