《表1 反应溶剂的优化a:温和条件下肉桂醛硝酮的合成》

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《温和条件下肉桂醛硝酮的合成》


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我们以肉桂醛和苄基羟胺盐酸盐的反应为模板反应,筛选反应条件。根据我们前期的研究结果,首先使用1.5当量的Et3N做碱,在常温下反应,我们对反应溶剂进行了考察,结果如果表1所示,在所使用的溶剂中,该反应都能顺利进行,生成了中等到优秀产率的醛硝酮,其中乙酸乙酯作为溶剂的反应只得到了53%的产率目标产物(表1,Entry 5);相对于其它溶剂而言,氯代溶剂给出了更高的产率,反应在DCM中,以94%的产率生成了目标产物肉桂醛硝酮(表1,Entry 6)。