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第一章 绪论1

第一节 概述1

一、中药药剂学的性质与任务1

(一)中药药剂学的性质1

(二)中药药剂学的任务2

二、中药药剂学在药学实践中的地位与作用3

三、药物剂型选择的基本原则3

(一)根据防治疾病需要选择3

(二)根据药物本身性质选择4

(三)根据五方便的要求选择4

四、药剂学常用术语4

第二节 中药药剂学的发展5

一、古代中药药剂的简况5

二、近代中药药剂的简况6

三、现代中药药剂学的进展7

(一)国内中药药剂学的发展概况7

(二)国外药剂学的发展概况9

第三节 药物剂型的分类10

(一)按物态分类10

(二)按制法分类10

(三)按分散系统分类10

第四节 中药药剂工作的依据11

一、药典11

(一)药典的性质与作用11

(二)中国的药典发展简况11

(三)其他国家的药典简介14

二、中华人民共和国卫生部药品标准14

三、地区性药品标准15

四、药事法规15

(一)中华人民共和国药品管理法16

(二)新药审批办法16

(三)新药审批办法有关中药的补充规定16

第五节 药品生产质量管理规范与药品安全试验规范17

一、药品生产质量管理规范17

(一)GMP的基本概念17

(二)药品生产质量管理规范18

二、药品安全试验规范19

第二章 中药调剂的基础知识20

第一节 概述20

第二节 处方20

一、处方的概念20

二、处方的各类20

三、医师处方的内容21

四、中药处方与西药处方21

(一)中药处方21

(二)西药处方22

第三节 中药房的组织结构与管理22

一、中药房的类型与任务22

二、中药房各部(室)的工作内容23

(一)调剂部(室)的工作内容23

(二)制剂部(室)的工作内容25

(三)供应部(室)的工作内容25

三、中药斗谱的排列原则26

四、调剂工作制度27

五、特殊药品管理制度28

六、度量衡28

第四节 调剂用药的供应29

一、饮片的供应29

二、中成药的供应30

第五节 配方基本知识与要点31

一、审查处方31

(一)审查项目与处理31

(二)毒性药与配伍禁忌药32

(三)并开药物与脚注34

二、调配处方34

三、复核与发药35

第三章 药剂卫生37

第一节 概述37

一、药剂卫生的概念37

二、药剂卫生的基本要求37

三、预防药剂污染的主要环节38

第二节 制药环境的卫生管理39

一、中药厂(制剂室)建设的基本要求39

二、空气洁净技术与应用40

(一)非层流型空调系统40

(二)层流洁净空气技术41

三、洁净室的卫生与管理42

第三节 灭菌方法与无菌操作43

一、F与F0值在灭菌中的意义与应用43

(一)微生物致死时间曲线与D值43

(二)Z值44

(三)F值与F0值44

1.F值44

2.F0值45

二、物理灭菌法46

(一)干热灭菌法46

1.火焰灭菌法46

2.干热空气灭菌法46

(二)湿热灭菌法46

1.热压灭菌法46

2.流通蒸气灭菌法与煮沸灭菌法49

3.低温间歇灭菌法49

4.影响湿热灭菌的因素49

(三)紫外线灭菌法50

(四)微波灭菌法50

(五)辐射灭菌法51

三、滤过除菌法51

(一)微孔薄膜滤器51

(二)垂熔玻璃滤器52

(三)砂滤棒52

四、化学灭菌法53

(一)气体灭菌法53

1.环氧乙烷灭菌法53

2.甲醛蒸气熏蒸灭菌法54

3.其他蒸气熏蒸灭菌法54

(二)浸泡与表面消毒法54

1.醇类54

2.酚类54

3.表面活性剂55

4.氧化剂55

5.其他55

五、无菌操作法55

(一)无菌操作室的灭菌55

(二)无菌操作55

六、无菌检查法56

1.无菌检查法56

2.中成药的微生物学与活螨检查56

第四节 防腐与防虫56

一、液体药剂的防腐与防腐剂56

(一)防腐措施56

(二)防腐剂57

1.防腐剂的要求57

2.常用的防腐剂57

二、中药固体类药剂的防腐与防虫59

1.原药材处理59

2.辅料处理59

3.包装材料处理59

4.控制生产过程污染59

5.注意环境卫生与个人卫生59

6.建立必要的检验制度59

第四章 粉碎与筛析60

第一节 粉碎60

一、粉碎的目的60

二、粉碎的基本原理60

三、粉碎的方法61

(一)单独粉碎与混合粉碎61

(二)干法粉碎与湿法粉碎61

(三)低温粉碎62

四、粉碎器械62

(一)粉碎器械的种类62

1.研钵62

2.柴田式粉碎机62

3.万能磨粉机63

4.球磨机64

5.流能磨65

6.羚羊角粉碎机66

(二)粉碎规则与粉碎器械的使用保养66

第二节 筛析67

一、筛析的目的67

二、药筛的种类与规格67

三、粉末的分等67

四、过筛与离析的器械68

(一)过筛器械与应用68

(二)离析器械与应用70

第三节 微粉学基础知识71

一、微粉学的概念71

二、微粉的特性71

(一)粒子大小与形态71

1.粒子大小与测定71

2.粒子形态72

(二)微粉的比表面积73

(三)微粉的密度与孔隙率73

1.微粉的密度73

2.孔隙率74

(四)微粉的流动性74

1.休止角74

2.流速75

(五)微粉的润湿性与测定方法76

1.润湿性76

2.接触角的测定方法76

三、微粉化技术77

四、微粉学在药剂中的应用77

(一)微粉理化特性对制剂工艺的影响77

1.对混合的影响77

2.对分剂量的影响78

3.对可压性的影响78

4.对片剂崩解的影响78

(二)微粉理化特性对制剂疗效的影响78

第五章 散剂79

第一节 概述79

第二节 散剂的制法79

一、一般散剂的制法79

(一)粉碎与过筛79

(二)混合79

(三)分剂量81

(四)包装与贮存83

(五)举例83

二、各类特殊散剂的制法84

(一)含毒性药物的散剂84

(二)含可形成低共熔混合物的散剂85

(三)含液体药物的散剂87

(四)眼用散剂87

三、散剂的质量检查88

(一)混合均匀度检查88

(二)粉末的细度测定88

(三)水分测定89

(四)散剂的装量差异及其检查法89

第六章 浸提、分离与浓缩、干燥90

第一节 药材成分与疗效的关系90

一、有效成分90

二、辅助成分90

三、无效成分91

四、组织物质91

第二节 浸提原理与影响因素91

一、浸提原理91

(一)浸润与渗透阶段91

(二)解吸与溶解阶段92

(三)浸出成分扩散阶段92

二、影响浸提的因素93

1.药材粒度93

2.药材成分93

3.浸提温度93

4.浸提时间93

5.浓度梯度94

6.溶剂pH值94

7.浸提压力94

8.新技术的应用94

第三节 常用浸提方法与设备94

一、药剂中常用浸提溶剂94

(一)常用的溶剂94

1.水94

2.乙醇94

3.乙醚95

4.氯仿95

5.丙酮95

6.石油醚95

7.脂肪油95

8.甘油与丙二醇95

(二)浸提辅助剂96

1.酸96

2.碱96

3.甘油96

4.表面活性剂96

二、常用浸提方法与设备96

(一)煎煮法97

(二)浸渍法98

(三)渗漉法101

(四)回流法104

(五)水蒸气蒸馏法105

(六)超临界流体提取法106

第四节 常用精制方法106

一、水提醇沉淀法107

二、醇提水沉淀法108

三、透析法109

四、盐析法110

第五节 固体与液体的分离111

一、沉降分离法111

二、离心分离法111

(一)离心机的分类111

(二)常用的离心机112

三、滤过分离法114

(一)滤过机理114

(二)滤过速度与影响因素115

(三)滤过方法与设备115

1.常压滤过115

2.减压滤过115

3.加压滤过116

4.薄膜滤过117

第六节 浓缩120

一、影响浓缩效率的因素121

(一)传热温度差(Δtm)的影响121

(二)传热系数(K)的影响121

二、浓缩方法与设备122

(一)常压蒸发122

(二)减压蒸发123

(三)薄膜蒸发124

(四)多效蒸发127

第七节 干燥128

一、干燥的基本原理129

(一)物料中所含水分的性质129

(二)干燥速率与干燥速率曲线129

二、影响干燥的因素130

(一)被干燥物料的性质130

(二)干燥介质的温度、湿度与流速130

(三)干燥速度与干燥方法130

(四)压力131

三、干燥方法与设备31

(一)烘干法131

(二)鼓式干燥法132

(三)带式干燥法133

(四)吸湿干燥法134

(五)沸腾干燥法134

(六)喷雾干燥法136

(七)减压干燥法137

(八)冷冻干燥法138

(九)红外线干燥法139

(十)微波干燥法141

第七章 浸出药剂143

第一节 概述143

一、浸出药剂的概念143

二、浸出药剂的特点143

三、浸出药剂的剂型种类144

第二节 汤剂、煮散与茶剂144

一、汤剂144

(一)概述144

(二)汤剂的制法与影响质量因素144

(三)煎煮过程对药效的影响147

(四)汤剂剂型改进的研究进展148

(五)汤剂举例149

二、煮散150

(一)概述150

(二)中药煮散的制法150

(三)中药煮散举例150

三、茶剂151

(一)概述151

(二)茶剂的类型与制法151

(三)茶剂的质量检查151

(四)茶剂举例152

第三节 中药合剂(含口服液)153

一、概述153

二、中药合剂的制法154

三、中药合剂举例155

第四节 糖浆剂156

一、概述156

二、糖浆剂的分类156

三、糖浆剂的制法157

四、糖浆剂的质量要求与讨论158

五、糖浆剂举例158

第五节 煎膏剂159

一、概述159

二、煎膏剂的制法160

(一)辅料的选择与处理160

1.蜂蜜160

2.蔗糖160

(二)煎膏剂的制法160

三、煎膏剂的质量要求与讨论161

四、煎膏剂举例162

第六节 药酒与酊剂162

一、概述162

二、药酒的制法163

三、酊剂的制法163

四、药酒与酊剂的质量要求与讨论164

五、药酒与酊剂举例164

第七节 流浸膏剂与浸膏剂168

一、概述168

二、流浸膏剂的制法168

三、浸膏剂的制法168

四、流浸膏剂与浸膏剂的质量要求169

五、流浸膏剂与浸膏剂举例169

第八节 浸出药剂的质量控制171

一、液体类浸出药剂的质量控制171

1.防止长霉发酵171

2.防止浑浊沉淀172

3.延缓水解作用172

二、固体类浸出药剂的质量控制172

三、浸出药剂的质量检查172

第九节 浸出药剂的剂型选择与工艺设计174

一、设计前的准备174

二、设计研究程序174

三、工艺设计及试验中应注意问题176

第八章 分散技术与液体药剂177

第一节 概述177

一、分散体系、分散相与分散媒177

二、分散技术在药剂中的应用177

三、常用的溶剂178

第二节 表面现象与表面活性剂178

一、表面现象178

二、表面活性剂179

(一)表面活性剂的组成与特点179

(二)表面活性剂的种类180

1.离子型表面活性剂180

2.非离子型表面活性剂181

(三)表面活性剂的基本性质183

1.亲水亲油平衡值183

2.昙点185

3.表面活性剂的毒性186

三、表面活性剂的应用187

(一)增溶剂187

(二)乳化剂187

(三)润湿剂187

第三节 溶解与真溶液型药剂188

一、增加药物溶解度的方法与原理188

(一)药物的溶解度与增加溶解度的意义188

1.溶解现象188

2.溶解度的表示方法189

3.增加药物溶解度的意义190

(二)增溶作用190

1.影响增溶的因素190

2.使用增溶剂注意事项191

(三)助溶作用191

(四)制成盐类191

(五)应用混合溶剂192

(六)改变部分化学结构192

二、真溶液型药剂192

(一)溶液剂192

1.概念与特点192

2.溶液剂的制法193

3.溶液剂举例193

(二)芳香水剂与药露193

1.概念与特点193

2.芳香水剂与药露的制法194

3.芳香水剂与药露举例194

(三)甘油剂195

1.概念与特点195

2.甘油剂的制法195

3.甘油剂举例195

(四)醑剂196

1.概念与特点196

2.醑剂的制法196

3.醑剂举例196

第四节 胶体溶液型药剂197

一、概述197

(一)胶体溶液的种类197

1.亲水胶体溶液197

2.疏水胶体溶液197

3.保护胶体溶液198

4.触变胶体溶液198

5.凝胶198

(二)胶体溶液的性质198

二、胶体溶液的制法199

(一)亲水胶体溶液的制法199

(二)疏水胶体溶液的制法199

(三)保护胶体溶液的制法200

三、胶体溶液的稳定性200

(一)亲水胶体溶液的稳定性200

(二)疏水胶体溶液的稳定性201

四、胶体溶液举例201

第五节 乳浊液型药剂202

一、乳浊液形成的理论202

1.界面张力学说202

2.吸附膜层学说203

3.分子定向排列学说203

4.多分子膜学说203

5.固体微粒膜学说203

二、乳化剂203

(一)乳化剂的种类203

1.天然乳化剂203

2.合成乳化剂204

3.固体粉末乳化剂204

(二)乳化剂的选用204

三、乳浊液的制法205

(一)以胶类作乳化剂的制法205

1.水相加至含乳化剂的油相中205

2.油相加至含乳化剂的水相中205

3.油相水相混合加至乳化剂中205

(二)以非胶类作乳化剂的制法205

(三)乳浊液中添加药物的方法206

四、乳浊液的稳定性206

1.乳化剂的性质207

2.分散相的浓度207

3.粘度与温度207

4.乳化剂的用量207

5.乳析与破裂207

6.乳浊液粒子的絮凝207

7.乳浊液的转相207

8.乳浊液的败坏207

五、乳浊液举例208

第六节 混悬液型药剂208

一、概述208

二、混悬液的稳定性208

1.润湿208

2.混悬微粒的沉降209

3.混悬微粒的电荷与水化209

4.絮凝作用209

5.晶型的转变与结晶增长现象210

6.分散相的浓度与温度210

三、混悬液的稳定剂210

(一)助悬剂210

(二)润湿剂211

(三)絮凝剂与反絮凝剂211

四、混悬液的制法212

(一)分散法212

(二)凝聚法213

五、混悬液举例213

第七节 按给药途径与应用方法分类的液体药剂214

一、洗剂214

二、搽剂215

三、滴耳剂217

四、滴鼻剂217

五、漱口剂218

六、灌洗剂218

七、灌肠剂218

第八节 液体药剂的矫嗅、矫味与着色218

一、液体药剂的色、香、味218

二、矫味剂与矫嗅剂218

(一)甜味剂219

(二)芳香剂219

(三)胶浆剂219

(四)泡腾剂219

(五)化学调味剂219

三、着色剂219

第九节 液体药剂的包装与贮藏220

一、液体药剂的包装220

二、液体药剂的贮藏220

第九章 注射剂(附滴眼剂)221

第一节 概述221

一、注射剂的特点与分类221

(一)注射剂的特点221

(二)注射剂的分类221

二、注射剂的质量要求222

三、注射剂中药物的吸收途径222

四、中药注射剂发展概况223

第二节 热原224

一、热原的含义与组成224

二、热原的基本性质224

三、注射剂污染热原的途径225

四、注射剂中除去热原的方法225

(一)除去药液或溶剂中热原的方法225

(二)除去容器上热原的方法226

五、热原的检查方法226

1.家兔致热试验法226

2.鲎试验法226

第三节 注射剂的溶剂227

一、注射用水227

(一)注射用水的质量要求227

(二)注射用水的制备227

1.原水的净化处理227

2.蒸馏法制备注射用水229

3.反渗透法制备注射用水232

4.综合法制备注射用水234

(三)注射用水的贮存234

二、注射用油234

(一)注射用油的质量要求234

(二)注射用油的精制方法235

(三)注射用油的贮存235

三、其他注射用溶剂235

第四节 注射剂的附加剂236

一、增加主药溶解度的附加剂236

二、帮助主药混悬或乳化的附加剂237

三、防止主药氧化的附加剂237

四、抑制微生物增殖的附加剂238

五、调整pH的附加剂239

六、减轻疼痛的附加剂239

七、调整渗透压的附加剂与方法240

(一)冰点降低数据法240

(二)氯化钠等渗当量法241

(三)等渗溶液与等张溶液242

第五节 注射剂的制备244

一、注射剂制备的工艺流程244

(一)注射剂车间的要求244

(二)注射剂的工艺流程245

二、注射剂容器的选择与处理245

(一)注射剂容器的种类与形状245

(二)注射剂容器的质量要求245

(三)安瓿的质量检查246

(四)安瓿的切割与圆口247

(五)安瓿的洗涤247

(六)安瓿的干燥与灭菌249

三、中药注射用原液的制备249

(一)提取与纯化250

1.水蒸气蒸馏法250

2.水醇法250

3.醇水法251

4.双提法252

5.透析法252

6.超滤法252

(二)除去药液中鞣质的方法253

1.明胶沉淀法253

2.醇溶液调pH法254

3.聚酰胺吸附法254

四、注射剂的配液与滤过254

(一)注射液的配制254

1.原辅料的质量要求与投料量计算254

2.配液用具的选择与处理255

3.配液方法255

(二)注射液的滤过255

1.滤器的选择与处理255

2.滤过装置257

五、灌封、灭菌、质检、印字与包装259

(一)注射液的灌封259

(二)注射剂的灭菌与检漏261

(三)注射剂的质量检查261

(四)注射剂的印字与包装263

六、注射剂举例263

第六节 中药注射剂的质量控制266

一、中药注射剂的质量控制项目266

(一)杂质或异物检查266

1.澄明度检查266

2.pH检查266

3.蛋白质检查266

4.鞣质检查266

5.重金属检查266

6.砷盐检查266

7.草酸盐检查266

8.钾离子检查266

9.树脂检查267

10.炽灼残渣267

(二)安全性检查267

1.无菌检查267

2.热原检查267

3.刺激性检查267

4.过敏试验267

5.溶血试验267

(三)所含成分的检测268

1.定性鉴别268

2.含量测定268

二、中药注射剂的质量问题讨论269

(一)澄明度问题269

(二)刺激性问题270

(三)疗效问题270

第七节 输液剂与血浆代用液270

一、输液剂的特点与种类270

(一)电解质输液271

(二)营养类输液271

(三)胶体类输液271

二、输液剂的质量要求271

三、输液瓶质量要求与处理272

四、输液剂的制法273

(一)输液剂制备的工艺流程273

(二)原辅料的质量要求274

(三)配液274

(四)滤过275

(五)灌封276

(六)灭菌276

(七)质量检查与包装276

(八)输液剂举例277

五、输液质量问题讨论280

(一)澄明度问题280

(二)热原反应280

六、血浆代用液281

(一)血浆代用液的质量要求281

(二)血浆代用液的种类281

(三)血浆代用液举例281

第八节 粉针剂与其他注射剂282

一、粉针剂282

(一)粉针剂的制法282

1.无菌粉末直接分装法282

2.无菌水溶液冷冻干燥法283

(二)粉针剂举例283

二、混悬液型注射剂284

(一)混悬液型注射剂的质量要求284

(二)混悬液型注射剂的制备284

(三)混悬液型注射剂举例285

三、乳浊液型注射剂285

(一)静脉乳剂原辅料的质量要求与选用285

1.脂肪油285

2.乳化剂286

3.等渗调整剂286

(二)静脉乳剂的制法286

(三)静脉乳剂举例287

第九节 注射剂的新产品设计287

一、确定组方288

(一)处方来源288

(二)方剂配伍288

二、确定工艺288

(一)工艺流程的制定288

(二)操作条件的选择289

三、制定质量控制标准289

(一)质量标准289

(二)稳定性研究289

第十节 滴眼剂290

一、概述290

二、滴眼剂的作用机理290

(一)眼的结构290

(二)眼的药物吸收途径290

(三)影响滴眼剂吸收的因素291

三、滴眼剂的质量要求292

四、滴眼剂的制法292

(一)滴眼剂的附加剂292

1.pH调整剂292

2.渗透压调整剂293

3.抑菌剂294

4.粘度调整剂294

5.其他附加剂294

(二)滴眼剂的制备294

1.制备工艺流程294

2.容器的处理295

3.配液295

4.灌装295

(三)滴眼剂举例295

第十章 外用膏剂297

第一节 概述297

一、外用膏剂的特点与分类297

二、外用膏剂的透皮吸收机理297

(一)皮肤的构造298

(二)透皮吸收途径298

三、影响透皮吸收的因素299

(一)皮肤条件299

(二)药物性质300

(三)基质组成300

(四)附加剂300

1.表面活性剂300

2.穿透促进剂300

(五)其他因素301

第二节 软膏剂301

一、软膏剂的特点301

二、软膏剂的基质301

(一)油脂性基质302

1.油脂类302

2.类脂类302

3.烃类302

4.硅酮类303

(二)乳剂型基质303

1.肥皂类303

2.高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类304

3.司盘与吐温类304

4.脂肪醇聚氧乙烯醚类与烷基酚聚氧乙烯醚类304

(三)水溶性基质305

1.聚乙二醇类305

2.纤维素衍生物306

3.甘油明胶306

4.卡波浦尔306

(四)其他基质306

三、软膏剂的制法306

(一)软膏剂中基质的净化与灭菌306

(二)软膏剂中药物加入的方法306

(三)软膏剂的制法与设备307

1.研和法307

2.熔和法307

3.乳化法307

(四)软膏剂举例308

四、软膏剂的质量评价308

(一)基质质量检查308

1.熔点与滴点309

2.粘度和稠度309

3.水值309

(二)酸碱度309

(三)稳定性309

(四)刺激性309

(五)药物释放、穿透与吸收310

五、软膏剂贮存过程中可能发生的问题与注意事项310

六、眼膏剂311

(一)概述311

(二)器具与包装材料处理311

(三)眼膏剂的制法311

(四)眼膏剂举例311

第三节 膏药312

一、黑膏药312

(一)黑膏药基质原料的选择与药料的处理312

(二)黑膏药的制法312

(三)黑膏药的质量要求314

(四)黑膏药制备过程中有关问题讨论314

(五)黑膏药举例315

二、白膏药316

(一)白膏药的制法316

(二)白膏药的举例316

第四节 橡胶膏剂316

一、橡胶膏剂的组成316

二、橡胶膏剂的基质317

三、橡胶膏剂的制法317

四、橡胶膏剂举例318

五、橡胶膏剂质量检查319

第五节 糊剂、涂膜剂与贴膏剂319

一、糊剂319

二、涂膜剂320

三、贴膏剂320

(一)贴膏剂的特点320

(二)贴膏剂的基质320

(三)贴膏剂的载体与保护层321

(四)贴膏剂的制法321

第六节 外用剂型的选择与设计321

一、软膏剂的选择与设计321

(一)软膏剂类型的选择321

(二)软膏剂制备工艺设计321

二、硬膏剂的选择设计322

(一)硬膏剂类型的选择322

(二)膏药的设计323

第十一章 栓剂324

第一节 概述324

一、栓剂的种类与规格324

二、栓剂的发展简况324

三、栓剂的作用特点325

(一)局部作用325

(二)全身作用325

四、栓剂药物吸收途径与影响吸收的因素325

(一)栓剂药物吸收途径325

(二)影响直肠吸收因素326

1.生理因素326

2.药物因素326

3.基质因素327

五、栓剂中药物的剂量327

六、栓剂的质量要求327

第二节 栓剂的基质327

一、栓剂基质的要求327

二、栓剂基质的种类328

(一)油脂性基质328

1.可可豆脂328

2.香果脂328

3.半合成脂肪酸甘油酯类328

4.氢化植物油329

(二)水溶性与亲水性基质330

1.甘油明胶330

2.聚乙二醇类330

3.聚氧乙烯(40)硬脂酸酯330

4.吐温-61330

第三节 栓剂的制法330

一、栓剂的一般制法330

(一)方法330

(二)栓剂药物的处理与混合332

(三)润滑剂332

(四)置换值(或称置换价)332

二、双层栓剂与中空栓剂的制法333

(一)双层栓剂333

(二)中空栓剂334

三、栓剂举例334

第四节 栓剂的质量评定、包装与贮藏336

一、栓剂的质量评定336

(一)外观336

(二)重量差异336

(三)熔点范围测定336

(四)融变时限336

(五)变形试验337

(六)药物溶出速度与吸收试验337

二、栓剂的包装与贮藏338

第十二章 胶剂339

第一节 概述339

第二节 胶剂的原辅料339

一、原料的选择339

1.皮类340

2.角类340

3.龟甲与鳖甲340

4.豹骨与狗骨340

二、辅料的选择340

1.冰糖340

2.油类340

3.酒类340

4.明矾340

5.阿胶340

第三节 胶剂的制法340

一、原料处理340

二、煎取胶汁341

三、滤过澄清341

四、浓缩收胶342

五、凝胶与切胶342

六、干燥与包装342

七、胶剂举例343

第四节 胶剂的质量要求346

第十三章 胶囊剂348

第一节 概述348

一、硬胶囊剂的特点348

二、软胶囊剂的特点349

三、胶囊剂的质量要求349

第二节 胶囊剂的制法349

一、硬胶囊剂的制法349

(一)空胶囊的制备349

1.空胶囊的囊材349

2.空胶囊的制法350

3.空胶囊的质量350

(二)囊内填充药物350

1.空胶囊的选择350

2.药物的处理351

3.药物填充方法351

(三)胶囊的封口353

(四)硬胶囊举例354

二、肠溶胶囊剂的制法354

三、软胶囊剂的制法355

(一)软胶囊的囊材355

(二)软胶囊大小的选择355

(三)软胶囊内填充物的要求355

(四)软胶囊剂的制法355

1.压制法355

2.滴制法356

(五)软胶囊举例356

第三节 胶囊剂的质量评定与包装358

一、胶囊剂的质量评定358

(一)外观358

(二)水分358

(三)装量差异358

(四)崩解时限359

(五)药物的定性与定量359

(六)卫生标准359

二、胶囊剂的包装359

第十四章 丸剂361

第一节 概述361

一、丸剂的特点361

二、丸剂的分类362

三、丸剂的制法362

(一)泛制法362

(二)塑制法362

(三)滴制法362

第二节 水丸362

一、水丸的特点与规格362

二、赋形剂的种类与应用363

1.水363

2.酒363

3.醋363

4.药汁363

三、水丸对药粉的要求364

四、水丸的制法364

(一)原料的准备364

(二)起模364

(三)成型365

(四)盖面365

(五)干燥365

(六)选丸366

五、水丸举例367

第三节 蜜丸368

一、蜜丸的特点与规格368

二、蜂蜜的选择与炼制369

(一)蜂蜜的选择369

(二)蜂蜜的炼制370

1.嫩蜜370

2.中蜜370

3.老蜜370

三、蜜丸的制法371

(一)物料的准备371

(二)制丸块371

(三)制丸条、分粒与搓圆372

(四)干燥373

四、水蜜丸的制法374

五、蜜丸举例374

第四节 浓缩丸375

一、浓缩丸的特点375

二、药料处理原则375

三、浓缩丸的制法376

四、浓缩丸举例376

第五节 糊丸与蜡丸377

一、糊丸与蜡丸的特点377

二、糊丸与蜡丸的制法377

(一)糊丸的制法377

(二)糊丸举例378

(三)蜡丸的制法378

(四)蜡丸举例378

三、蜡丸的现代研究379

第六节 滴丸380

一、滴丸的特点380

二、滴丸基质的要求与选用380

三、滴丸冷却液的要求与选用381

四、滴丸的制法与设备381

五、滴丸制备的理论探讨382

(一)药物在基质中的分散状态382

1.固体药物382

2.液体药物382

(二)丸重382

(三)成丸382

(四)圆整度383

六、滴丸举例383

第七节 丸剂的包衣383

一、丸剂包衣的目的383

二、丸剂包衣的种类384

(一)药物衣384

(二)保护衣384

(三)肠溶衣384

三、丸剂包衣的方法384

(一)包衣原材料的准备384

(二)包衣方法384

第八节 丸剂的质量检查385

一、外观检查385

二、水分385

三、重量差异385

四、溶散时限386

五、装量差异386

第九节 丸剂可能出现的问题与解决措施386

一、丸剂染菌途径与防菌灭菌措施387

(一)丸剂染菌途径387

(二)丸剂的防菌、灭菌措施387

1.加强原药材的前处理387

2.控制丸剂生产过程中的污染388

3.丸剂成品灭菌388

4.包装材料灭菌388

二、克服丸剂溶散超时限的措施388

(一)丸剂的溶散过程388

(二)丸剂溶散超时限的原因与克服措施389

第十节 丸剂的包装与贮藏390

一、丸剂常用包装材料与方法390

二、蜡壳包装390

1.蜡壳原料组成390

2.空蜡壳的制备390

3.蜡壳内装丸390

三、丸剂的贮藏391

第十五章 颗粒剂392

第一节 概述392

一、颗粒剂的特点392

二、颗粒剂的类型392

第二节 颗粒剂的制法393

一、水溶性颗粒剂的制法393

二、酒溶性颗粒剂的制法395

三、混悬性颗粒剂的制法395

四、泡腾性颗粒剂的制法396

五、块状冲剂的制法396

六、颗料剂举例396

第三节 颗粒剂的质量要求与讨论398

一、颗粒剂的质量要求398

二、颗粒剂有关质量问题的讨论399

第十六章 片剂401

第一节 概述401

一、片剂的特点401

二、片剂的分类与应用401

(一)口服片剂401

1.普通压制片(素片)402

2.包衣片402

3.咀嚼片402

4.泡腾片402

5.分散片402

6.多层片402

7.长效片402

(二)口腔用片剂402

1.口含片402

2.舌下片402

3.口腔贴片402

(三)外用片402

1.阴道用片402

2.外用溶液片402

(四)其他片403

三、片剂的质量要求403

四、中药片剂原料的种类与要求403

五、中药片剂的类型403

第二节 片剂的赋形剂403

一、稀释剂与吸收剂(diluents and absorbents)404

二、润湿剂与粘合剂(moistening agents and binders)405

三、崩解剂(disintegrants)406

(一)常用的崩解剂407

(二)片剂的崩解机理408

四、润滑剂(lubricants)408

(一)水不溶性润滑剂408

(二)水溶性润滑剂409

第三节 片剂的制法409

一、湿颗粒法制片410

(一)原料的处理410

1.中药原料处理的目的410

2.中药原料处理的一般原则410

3.化学药品原、辅料的处理410

(三)制颗粒411

1.制颗粒的目的411

2.制颗粒的方法411

3.湿粒的干燥414

4.干颗粒的质量要求414

5.干颗粒压片前的处理414

(三)压片415

1.片重的计算415

2.压片机415

3.压片机的冲和模417

二、干颗粒法制片418

1.滚压法418

2.重压法418

三、粉末直接压片418

(一)改善压片原料的性能419

1.干燥粘合剂419

2.助流剂419

3.崩解剂419

(二)压片机械的改进420

四、压片过程与机理420

(一)压缩过程420

(二)水分的作用421

(三)润湿剂与粘合剂的作用421

(四)其他因素421

(五)颗粒压缩而固结成型的机理421

五、压片时可能发生的问题与解决的办法422

(一)松片422

(二)粘冲423

(三)崩解时间超限423

(四)裂片423

(五)片重差异超限424

(六)叠片424

(七)变色或表面斑点424

(八)引湿受潮424

(九)污染微生物425

第四节 片剂的包衣425

一、片剂包衣的目的、种类与要求425

(一)包衣的目的425

(二)包衣的种类425

(三)包衣片剂的质量要求425

二、片剂包衣的方法与设备426

(一)包衣的方法426

(二)包衣的设备与应用426

1.包衣机426

2.悬浮包衣装置427

3.干压包衣设备428

三、片剂包衣物料与工序428

(一)糖衣428

1.糖衣的一般包衣方法428

2.糖衣的混合浆包衣方法430

3.包糖衣过程中可能发生的问题与处理方法431

(二)薄膜衣432

1.薄膜衣的物料432

2.薄膜衣的包衣方法434

(三)肠溶衣434

1.包肠溶衣的目的434

2.肠溶衣的物料434

3.肠溶衣的包衣方法435

4.肠溶衣崩解或溶解的机理435

第五节 片剂的质量检查436

一、外观检查436

二、定性鉴别436

三、含量测定436

四、重量差异437

五、崩解时限437

六、硬度(或脆碎度)439

七、溶出度检查440

八、含量均匀度检查440

第六节 片剂的包装与贮藏440

一、包装容器441

二、数片器械441

三、包装步骤与自动包装机441

四、片剂的贮藏443

第七节 片剂的新产品设计443

一、片剂新产品设计的步骤443

二、各类片剂设计原则443

(一)全粉末片设计443

(二)半浸膏片设计444

(三)全浸膏片设计445

(四)提纯片设计446

第八节 片剂举例447

第十七章 气雾剂与其他气体药剂451

第一节 概述451

第二节 气雾剂451

一、气雾剂的特点与分类451

(一)气雾剂的特点451

(二)气雾剂的分类452

二、气雾剂经肺吸收的机理452

三、气雾剂的组成453

(一)药物与附加剂453

(二)抛射剂453

(三)耐压容器455

1.金属容器455

2.玻璃容器455

3.塑料容器455

(四)阀门系统456

1.一般阀门456

2.定量阀门457

四、气雾剂的制法457

(一)中药气雾剂的处方组成457

1.药物457

2.附加剂的选用457

3.抛射剂的选用458

(二)气雾剂类型的选择458

1.溶液型气雾剂458

2.混悬液型气雾剂(或称粉末气雾剂)458

3.乳浊液型气雾剂(或称泡沫气雾剂)459

(三)容器和阀门的装配与处理459

1.容器的处理459

2.阀门各部件的处理460

3.装配460

(四)药物的调配与分装460

(五)充填抛射剂460

1.压灌法460

2.冷灌法461

五、气雾剂的质量检查461

六、气雾剂举例462

第三节 其他气体药剂463

一、气压制剂463

二、烟剂与烟熏剂465

(一)概述465

(二)烟剂的制法465

(三)烟剂举例465

(四)烟熏剂的制法466

1.杀虫、灭菌烟熏剂466

2.燃香烟熏剂466

3.灸治用艾柱和艾条467

(五)烟熏剂举例467

三、香囊(袋)剂467

(一)概述467

(二)香囊(袋)的制法467

(三)香囊(袋)剂举例467

第十八章 其他剂型469

第一节 丹药469

一、丹药的特点与应用469

二、红升丹与白降丹的制法470

(一)红升丹的制法470

(二)白降丹的制法472

三、丹药生产过程中的防护措施473

第二节 膜剂473

一、膜剂的特点与类型473

(一)膜剂的特点473

(二)膜剂的分类474

1.按膜的构成分类474

2.按给药途径分类474

二、膜剂原辅料的要求与准备475

(一)原料的要求与准备475

(二)辅料的要求与准备475

1.成膜材料475

2.增塑剂476

3.其他辅料476

三、膜剂的制法476

(一)膜剂的处方组成476

(二)膜剂的制备工艺流程476

四、膜剂的质量评定477

1.外观检查477

2.重量差异477

3.定性检查477

4.含量测定477

5.含量均匀度检查477

6.卫生学检查477

五、膜剂举例478

第三节 海绵剂479

一、海绵剂的特点与应用479

二、海绵剂的质量要求480

三、海绵剂的制法480

(一)吸收性明胶海绵480

(二)含药明胶海绵481

(三)淀粉海绵481

第四节 纸型片482

一、纸型片的特点482

二、纸型片的制法482

(一)纸型片的原辅料质量要求482

(二)纸型片的工艺流程482

(三)制备纸型片的操作方法483

(四)纸型片举例483

第五节 锭剂与糕剂484

一、锭剂484

(一)锭剂的简介484

(二)锭剂的制法484

(三)锭剂举例484

二、糕剂484

(一)糕剂的简介484

(二)糕剂的制法485

(三)糕剂举例485

第六节 钉剂、线剂与条剂485

一、钉剂485

(一)钉剂的简介485

(二)钉剂制法举例485

二、线剂486

(一)线剂的简介486

(二)线剂制法举例486

三、条剂486

(一)条剂的简介486

(二)条剂制法举例487

第七节 灸剂、熨剂与棒剂487

一、灸剂487

(一)灸剂的简介487

(二)灸剂的制法488

(三)灸剂举例488

二、熨剂488

(一)熨剂的简介488

(二)熨剂制法举例488

三、棒剂489

(一)棒剂的简介489

(二)棒剂制法举例489

第八节 其他489

一、离子透入剂489

二、沐浴剂490

第十九章 长效制剂、速效制剂与靶向给药系统491

第一节 概述491

第二节 长效制剂491

一、缓释制剂491

(一)缓释制剂的特点491

(二)缓释制剂的类型492

1.按给药途径分类492

2.按制备工艺分类492

(三)缓释制剂的设计493

(四)缓释制剂的制法493

1.通过药剂方法制备493

2.通过化学方法制备496

二、控释制剂496

(一)控释制剂的特点496

(二)控释制剂的类型497

1.按给药途径分类497

2.按剂型分类497

(三)按释制剂的组成497

(四)扩散控速原理498

1.贮库制剂498

2.整体装置498

(五)渗透泵式控释制剂498

(六)膜控释制剂499

1.口服膜控释制剂499

2.眼用控释制剂500

3.皮肤用控释制剂500

4.子宫用控释制剂500

(七)胃驻留控释制剂500

1.胃内漂浮片500

2.胃内漂浮-控释组合给药系统501

第三节 速效制剂502

一、固体分散体502

(一)固体分散体的类型502

(二)固体分散体的制备方法502

二、微型灌肠剂503

三、其他速效制剂503

第四节 靶向给药体系503

一、脂质体503

(一)脂质体的分类与结构504

(二)脂质体的作用特点505

(三)脂质体的制法505

(四)脂质体在医疗上的应用506

(五)多相脂质体506

二、磁性制剂506

(一)磁性制剂的特点507

(二)磁性制剂的组成材料507

(三)磁性制剂的制法507

三、毫微型胶囊508

(一)毫微型胶囊的特点508

(二)毫微型胶囊的材料508

(三)毫微型胶囊的制法509

四、靶向给药乳剂509

(一)靶向给药乳剂的作用机理509

(二)复乳的制法510

第五节 前体药物制剂511

一、概述511

二、前体药物的作用特点511

三、前体药物的制法512

第六节 β-环糊精包合物512

一、概述512

二、β-环糊精包合物的应用513

三、环糊精包合物的制法514

第七节 微型胶囊514

一、概述514

二、微型胶囊的制法515

三、微型胶囊在药剂中的应用520

四、微型胶囊的质量评定520

第二十章 中药制剂的稳定性522

第一节 概述522

第二节 影响化学反应速度的主要因素523

一、浓度与反应级数523

二、温度525

三、pH525

四、水分526

五、光线527

第三节 影响制剂稳定性的因素及稳定化方法527

一、影响中药制剂稳定性的因素527

(一)成分化学结构的影响527

1.水解527

2.氧化530

3.其他531

(二)制剂工艺的影响532

二、稳定化的措施533

(一)延缓水解的方法533

1.调节pH533

2.降低温度534

3.改变溶剂534

4.制成干燥固体534

(二)防止氧化的方法534

1.降低温度534

2.避免光线534

3.驱逐氧气535

4.添加抗氧剂535

5.控制微量金属离子536

6.调节pH536

(三)制备稳定的衍生物536

(四)改进制剂工艺536

1.微型包囊537

2.环糊精包合537

3.剂型固体化537

4.固体制剂包衣537

第四节 稳定性的考核方法538

一、中药制剂稳定性考核的项目538

二、中药制剂稳定性考核的方法538

(一)比较试验法539

(二)留样观察法541

(三)化学动力学法541

1.经典恒温法541

2.简化法545

3.台阶型变温法551

4.经验法552

5.稳定性试验应注意的问题552

第五节 中药固体制剂的稳定性552

一、概述552

二、吸湿553

三、颜色变化555

(一)漫反射光谱法原理555

(二)应用漫反射光谱法测定固体制剂颜色变化556

第六节 包装材料对制剂稳定性的影响556

(一)玻璃557

(二)塑料557

(三)金属558

(四)橡胶558

第二十一章 中药制剂的生物有效性559

第一节 概述559

一、中药制剂生物有效性的概念559

二、中药制剂生物有效性研究的现状与意义559

第二节 药物的体内过程561

一、药物的转运562

(一)被动转运(passive transport)562

1.简单扩散(simple diffusion)562

2.易化扩散(facilitated diffusion)563

(二)主动转运(active transport)563

(三)滤过(filtration)或膜孔转运(poretransport)563

二、药物的吸收564

(一)胃肠道给药吸收564

(二)非胃肠道给药吸收565

三、药物的分布565

四、药物的代谢566

五、药物的排泄567

第三节 影响制剂生物有效性的因素568

一、机体因素对制剂生物有效性的影响569

(一)生理条件569

(二)胃排空速度569

(三)血液循环570

(四)胃肠分泌物与粘膜内代谢570

(五)饮食570

二、药物因素对制剂生物有效性的影响570

(一)解离度与脂溶性570

(二)溶解速度与溶解度571

(三)粒径573

(四)晶型573

三、剂型因素对制剂生物有效性的影响574

(一)剂型574

(二)赋形剂与附加剂579

(三)制剂工艺580

第四节 药代动力学概述581

一、药代动力学的含义与研究内容581

二、药物体内转运的隔室模型582

三、药物在体内的速度过程与参数求算583

(一)药物在体内的速度过程与消除速度常数583

1.零级速度过程584

2.一级速度过程584

3.消除速度常数585

(二)半衰期586

(三)表观分布容积(apparent volume of distrbution)587

四、单室模型587

(一)单剂量给药587

1.静脉注射的血药浓度587

2.非静脉给药的血药浓度589

3.曲线下面积591

4.尿液浓度592

(二)静脉滴注给药594

(三)多剂量给药595

1.多剂量血药浓度与时间的关系595

2.稳态血药浓度与平均稳态血药浓度596

第五节 评价中药制剂有效性的方法599

一、中药制剂生物有效性的研究方法599

二、生物利用度600

(一)生物利用度的测定设计601

(二)生物利用度的血药浓度法的参数提取603

(三)血药浓度法生物利用度的求算604

(四)累积尿药法生物利用度的求算608

三、溶出度609

(一)测定的原理610

(二)测定的范围611

(三)测定的目的611

(四)测定的方法611

(五)参数的提取614

四、溶出度与生物利用度的相关关系614

(一)体内外相关性614

(二)相关数据处理法615

(三)举例616

第二十二章 药物的配伍变化618

第一节 概述618

一、配伍用药的目的618

二、配伍变化的类型619

第二节 中药学的配伍变化619

一、中药处方的组成原则与配伍方法619

(一)中药处方的组成原则619

(二)配伍方法620

二、中药配伍禁忌与研究620

(一)中药配伍禁忌620

(二)中药配伍禁忌的研究620

三、中西药的配伍623

(一)中西药合用的目的623

(二)中西药合用的配伍禁忌624

第三节 药理学的配伍变化625

一、协同作用626

二、拮抗作用626

三、增加毒副作用626

第四节 药剂学的配伍变化627

一、物理的配伍变化627

(一)溶解度的改变627

(二)润湿与液化628

(三)难溶与悬浮628

二、化学的配伍变化628

(一)产生浑浊或沉淀628

(二)变色629

(三)产生气体629

(四)发生爆炸629

三、注射液的配伍变化630

第五节 配伍变化的处理原则与方法633

一、处理原则633

二、处理方法633

第六节 溶液中配伍变化的实验方法635

一、可见的配伍变化实验方法635

二、测定变化点的pH635

三、稳定性试验636

第二十三章 中药新药的研制637

第一节 概述637

一、中药新药的含义与分类637

二、中药新药研究开发的现状638

三、中药新药研究开发的意义640

四、中药新药研究开发的指导思想641

第二节 中药新制剂的系统研究法642

一、选定研究课题642

(一)选题原则642

(二)选题途径645

二、设计制剂处方645

(一)设计原则645

(二)处方类型645

(三)处方内容646

三、选择适宜剂型647

四、研究制备工艺648

五、建立质量标准649

六、药品稳定性试验652

七、临床前药效学研究654

八、临床前毒理学研究655

九、新制剂的临床研究656

第三节 新药的报批、保护与技术转让658

一、报送新药研制计划658

二、申请新药临床研究658

三、申请新药证书与生产文号659

四、新药的保护与技术转让659

第二十四章 中药药剂学实验指导661

中药药剂学实验须知661

实验一 参观中药厂662

实验二 参观中药房663

实验三 散剂的制备与质量检查663

实验四 药酒、酊剂、流浸膏的制备665

实验五 糖浆剂、煎膏剂的制备667

实验六 颗粒剂(冲剂)的制备670

实验七 液体药剂的制备671

实验八 注射剂的制备与质量检查674

实验九 软膏剂的制备676

实验十 黑膏药的制备678

实验十一 栓剂的制备680

实验十二 丸剂的制备681

实验十三 片剂的制备与质量检查684

实验十四 微囊的制备688

实验十五 膜剂的制备689

实验十六 海绵剂的制备691

实验十七 药剂的稳定性试验692

实验十八 药物溶出度测定693

实验十九 中药新药的研究设计696

实验二十 中药药剂实验综合考试696

附录 药剂常用辅料698