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第一节 概述1

一、药剂学的性质1

第一章 绪论1

二、药剂学的任务2

三、药物剂型的分类3

第二节 药剂学的发展4

一、我国药剂学的发展简况4

二、国外药剂学的进展6

一、概述7

二、药典发展概况7

第三节 药典7

（一）中华人民共和国药典8

（二）中华人民共和国卫生部药品标准（1963年版）及地区性药品标准9

（三）其他国家药典9

第四节 处方10

第二章 浸出药剂11

第一节 概述11

一、浸出药剂的含义及特点11

二、浸出药剂的发展概况11

三、浸出溶媒12

（一）常用的浸出溶媒12

（一）粉碎的意义13

一、粉碎13

（二）浸出辅助剂13

第二节 粉碎与过筛13

（二）粉碎原理14

（三）粉碎方法和器械14

二、过筛17

（一）药筛种类17

（二）药粉的分等17

（三）过筛18

一、煎煮法19

（一）汤剂的一般制法19

第三节 浸出的方法与器械19

（二）煎煮器20

二、浸渍法20

（一）《中国药典》（1977年版）法20

（二）重浸渍法21

（三）浸渍器21

三、渗漉法22

（一）渗漉法的特点22

（二）《中国药典》（1977年版）法22

（一）药材组织结构对浸出的影响24

一、浸出24

第四节 浸出过程与影响浸出的因素24

（二）浸出过程25

二、影响浸出的因素26

（一）粒度26

（二）时间26

（三）浸出成分与浸出的关系26

（四）温度27

（五）新技术的应用27

第五节 浸出液的浓缩与干燥27

一、蒸发27

（一）浸出液的浓缩27

（二）常用的蒸发器械29

二、干燥32

（一）影响干燥的因素32

（二）常用干燥的方法与器械33

二、酒剂36

（二）举例36

（一）概述36

（二）制备36

一、中草药合剂36

第六节 常用的浸出药剂36

（一）概述36

（三）举例37

三、酊剂37

（一）概述37

（二）制备38

（三）举例38

四、流浸膏剂40

（一）概述40

（二）制备40

（三）举例40

（一）概述41

五、浸膏剂41

（二）制备42

（三）举例42

六、煎膏剂（膏滋）43

（一）概述43

（二）制备43

（三）举例44

七、冲剂44

（一）概述44

（二）制备45

（三）举例45

（一）浸出药剂的质量控制46

八、浸出药剂的质量控制及包装46

（二）浸出药剂的包装48

第三章 表面现象与表面活性剂49

第一节 表面现象49

一、表面张力、界面张力与表面自由能49

二、液体的铺展与固体的润湿50

第二节 表面活性剂51

一、表面活性剂的特点与种类51

（一）阴离子型表面活性剂52

（二）阳离子型表面活性剂53

（三）两性离子型表面活性剂53

（四）非离子型表面活性剂54

二、表面活性剂的基本性质56

（一）表面活性剂的亲水亲油平衡值56

（二）表面活性剂的浊点57

（三）表面活性剂的毒性58

第三节 表面活性剂的应用59

一、增溶剂59

（一）增溶的原理59

（二）增溶制剂的稳定性61

（三）增溶药物的生理活性61

二、乳化剂61

四、起泡剂与消泡剂62

三、润湿剂62

五、去垢剂63

第四章 液体药剂64

第一节 概述64

一、液体药剂使用的广泛性64

二、液体药剂的类型与特点64

三、液体药剂的分类65

四、常用分散媒65

（六）液状石蜡66

（一）防腐的重要意义66

一、液体药剂的防腐66

第二节 液体药剂的防腐、矫味和着色66

（七）二甲基亚砜66

（三）甘油66

（五）脂肪油66

（四）丙二醇66

（二）乙醇66

（一）水66

（二）防腐措施67

（三）常用的防腐剂67

（二）矫味剂与矫嗅剂69

二、液体药剂的矫味、矫嗅与着色69

（一）液体药剂的色味香69

（三）着色剂70

第三节 增加药物溶解度的方法71

一、药物的溶解度与增加溶解度的意义71

（一）溶解度的定义和表示法71

（二）增加溶解度的意义71

二、溶媒对溶质的作用72

三、助溶作用73

一、概述74

第四节 溶液型液体药剂74

（二）增溶剂在应用中应注意事项74

（一）影响增溶的因素74

四、增溶作用74

二、溶液剂75

（一）概念与特点75

（二）制备75

（三）举例75

三、芳香水剂76

（一）概述76

（二）制法76

（一）概念与特点77

（三）举例77

四、甘油剂77

（二）制备78

（三）举例78

五、醑剂78

（一）概念与特点78

（二）制备78

（三）举例78

六、糖浆剂79

（一）概念与特点79

（二）制法80

（三）举例81

第五节 胶体型液体药剂82

一、概述82

（一）胶体溶液对药剂学的重要性82

（二）胶体溶液的种类82

（三）胶体溶液的性质83

二、胶体溶液的制备84

三、胶体溶液的稳定性85

（一）亲水胶体溶液的稳定性85

四、胶体溶液的制备举例86

（一）胶浆剂86

（二）疏水胶体溶液的稳定性86

（二）其它胶体溶液87

第六节 混悬型液药剂87

一、概述87

二、混悬液的稳定性88

（一）润湿88

（二）混悬微粒的沉降88

（三）混悬微粒的电荷与水化88

（六）分散相的浓度及温度89

（五）晶型的转变及结晶增长现象89

（四）絮凝作用89

三、混悬液的制备举例90

（一）分散法90

（二）凝聚法91

四、混悬液的稳定剂91

（一）助悬剂92

（二）润湿剂92

（三）絮凝剂与反絮凝剂92

（五）ζ-电位的测定93

（三）沉降容积比的测定93

（四）絮凝度的测定93

（二）沉降速度的测定93

（一）微粒大小的测定93

五、混悬液稳定性的研究方法93

（六）流变学测定94

第七节 乳浊型液体药剂95

一、概述95

二、乳化剂96

（一）天然乳化剂96

（二）合成乳化剂96

（三）固体乳化剂96

（四）乳化剂的要求与选择97

三、乳浊液形成理论98

四、乳浊液的制备99

五、乳浊液的稳定性100

六、乳浊液的质量评定101

第八节 按给药途径与应用方法分类的液体药剂102

一、合剂102

二、皮肤用液体药剂105

（一）洗剂105

（二）搽剂106

三、五官科用液体药剂108

四、直肠、阴道、尿道用液体药剂110

三、注射剂的给药途径112

二、注射剂的特点112

第一节 注射剂的概述112

一、注射剂的定义和分类112

第五章 注射剂与滴眼剂112

四、注射剂的质量要求113

第二节 注射剂的溶媒114

一、注射用水114

（一）注射用水的质量要求114

（二）热原114

（三）蒸馏法制备注射用水115

（四）反渗透法制备注射用水116

（五）离子交换法制备交换水118

二、注射用油122

三、其它注射用溶媒123

第三节 灭菌法124

一、概述124

二、物理灭菌法124

（一）火焰灭菌法124

（二）干热灭菌法124

（三）湿热灭菌法124

（四）紫外线灭菌法127

（五）过滤灭菌法127

（七）辐射灭菌法128

（六）微波灭菌法、高速热风灭菌法128

三、化学灭菌法129

（一）气体灭菌法129

（二）应用化学杀菌剂130

四、无菌操作法130

（一）无菌操作室的设计130

（二）无菌操作室的灭菌130

第四节 注射剂的制备131

一、注射剂室的设计131

五、无菌及无菌制剂的无菌检查法131

（三）无菌操作131

（一）注射剂室的位置选择、房间布局和无菌室内的结构要求132

（二）无菌操作室的空调系统132

（三）层流洁净空气技术在注射剂生产中的应用133

二、注射剂的容器和处理方法134

（一）注射剂容器的种类和式样134

（二）安瓿的质量要求与注射剂稳定性的关系135

（三）安瓿的检查136

（四）安瓿的切割与圆口136

（五）安瓿的洗涤137

（六）安瓿的干燥或灭菌138

（一）注射液的配制139

三、注射液的配制与滤过139

（二）注射液的滤过140

四、注射液的灌封146

（一）手工灌封146

（二）机械灌封147

（三）关于通气问题147

（四）关于注射剂生产的联动化问题148

五、注射剂的灭菌和检漏148

六、注射剂的质量检查148

（一）澄明度检查148

（二）热原检查149

八、注射剂的举例150

（三）无菌检查150

七、注射剂的印字和包装150

第五节 中草药注射剂152

一、中草药注射剂的制备方法153

（一）中草药原料的预处理153

（二）提取和精制153

（三）配液与滤过154

二、中草药注射剂存在的问题及解决方法154

（一）澄明度问题154

（六）中草药注射剂的质量标准问题156

（五）剂量与疗效问题156

（二）刺激性问题156

（四）中草药中有效成分的溶解度问题156

（三）复方配伍问题156

三、中草药注射剂举例157

第六节 输液158

一、概述158

（一）输液的种类158

（二）输液的质量要求158

（一）容器及其它包装材料的质量要求及处理主法159

二、输液的生产工艺159

（二）输液的配制160

（三）输液的滤过161

（四）灌封161

（五）灭菌161

（六）质量检查161

（七）包装162

三、输液举例162

四、血浆代用液164

二、生产工艺165

（一）无菌粉末直接分装法165

一、概述165

第七节 注射用灭菌粉末165

（二）冷冻干燥166

第八节 注射剂新产品试制169

一、新产品试制的程序及范围169

二、溶液型注射剂的试制169

（一）药物的溶解性169

（二）药物的稳定性171

（三）注射剂的生理适应性174

（二）混悬型注射剂在剂型上的特殊要求177

（一）混悬型注射剂的应用177

三、混悬型注射剂的试制177

（三）混悬型注射剂试制的程序178

（四）混悬型注射剂举例180

醋酸可的松注射液180

醋酸去炎松注射液180

四、乳浊型注射剂的试制181

（一）乳浊型注射剂的应用181

（二）乳浊型注射剂试制中的主要关键问题181

（三）乳浊型注射剂举例182

一、概述183

（一）滴眼剂的特点及作用机理183

第九节 滴眼剂183

（二）滴眼剂的质量要求184

二、滴眼剂的生产工艺184

三、滴眼剂处方的拟定过程186

四、滴眼剂处方例188

五、滴眼剂的合理包装189

第六章 药物制剂的稳定性190

第一节 化学动力学概述190

第二节 影响反应速度的其他因素191

一、温度191

二、水份191

四、光线192

三、特殊酸-碱催化与一般酸-碱催化192

五、离子强度193

六、辐射194

第三节 制剂中药物的化学分解与稳定方法194

一、由于水解反应而引起的药物的不稳定性194

（一）酯类药物的水解195

（二）酰胺类药物的水解197

（三）其它药物的水解200

（四）延缓药物水解速度的方法201

二、由于氧化所引起的药物的不稳定性204

（一）容易氧化的药物204

（三）延缓药物氧化分解的方法207

（二）影响药物氧化速度的因素207

三、由于其他反应引起的不稳定性209

（一）异构化209

（二）由于聚合作用而产生的药物变质211

（三）由于脱羧反应而引起的分解211

（四）吸收二氧化碳引起的药物的分解212

（五）药物之间互相作用212

一、留样观察法213

二、用化学动力学方法研究药物的稳定性—加速试验法213

第四节 稳定性试验的方法213

三、药物粉末、片剂、固体药物与辅料的混合物的稳定性试验217

（一）纯粹结晶性粉末217

（二）片剂219

（三）药物与辅料219

第五节 包装材料与药物稳定性的关系220

一、玻璃220

二、塑料221

三、金属221

四、橡胶222

一、粒度分布224

第二节 粒子的大小及形状224

（一）粒径表示法224

第七章 微粉学224

二、微粉学与药剂学的关系224

一、微粉学的概念224

第一节 概述224

（二）粒度分布226

二、粒度测定方法227

三、粒子形态229

第三节 比表面229

一、微粉的密度230

第四节 微粉的密度及孔隙率230

二、孔隙率232

第五节 微粉的流动性233

一、微粉的流动性233

二、微粉流动性的测定方法233

第六节 微粉学在药剂学中的应用234

一、粒径、比表面对微粉状药物生物利用度的影响234

二、散剂235

三、片剂235

四、混悬液及混悬性软膏236

第八章 散剂、颗粒剂、胶囊剂及微型胶囊237

第一节 散剂237

一、概述237

二、散剂的制备237

（一）粉碎与过筛237

（二）混合240

（三）分剂量243

（四）散剂的质量检查243

（一）散剂的吸湿244

三、散剂的吸湿、包装与贮蒇244

（二）散剂的包装与贮藏245

第二节 颗粒剂246

一、概述246

二、举例246

第三节 胶囊剂247

一、概述247

二、胶囊剂的制备248

（一）硬胶囊剂的制备248

（二）软胶囊剂的制备250

（三）肠溶胶囊剂252

（一）胶囊剂的质量检查253

（二）药物释放及生物利用度的探讨253

（三）胶囊剂的贮藏253

三、胶囊剂的质量检查与贮藏253

第四节 微型胶囊254

一、概述254

二、囊心物与囊材255

三、微囊的制备255

（一）化学法255

（一）微囊的形态、粒子大小与结构260

（二）影响微囊粒子大小的因素260

（二）物理机械法260

四、微囊的性质260

（三）微囊中药物的释放261

五、微囊质量的评定262

（一）微囊的囊形与大小262

（二）微囊的溶出速率测定262

（三）微囊的含量测定262

三、丸剂的质量控制263

（一）外观263

（二）按制法分类263

（三）崩解时限263

（二）重量差异263

二、丸剂的种类263

一、丸剂的定义及特点263

第一节 概述263

第九章 丸剂263

（一）按赋形剂分类263

一、塑制法264

（一）原料的准备264

（二）赋形剂264

第二节 丸剂的制备264

（四）卫生标准264

（三）制成可塑性丸块265

（四）制备丸条265

（五）分割及搓圆265

（六）干燥266

（七）制丸设备266

（八）举例266

二、泛制法267

（一）赋形剂267

（二）泛制方法267

三、滴制法270

（一）概述270

（三）泛制法举例270

（二）滴制方法及设备271

（三）举例273

第三节 丸剂的包装273

（一）大蜜丸的包装273

（二）小丸的包装274

第十章 片剂275

第一节 概述275

一、片剂的分类275

一、稀释剂与吸收剂276

第二节 片剂的赋形剂276

二、片剂的质量要求与特点276

二、润湿剂与粘合剂277

三、崩解剂278

四、润滑剂279

第三节 片剂的制备280

一、湿颗粒法压片280

（一）原辅料的处理与准备281

（二）制颗粒281

（三）压片285

二、粉末直接压片289

（二）干法制粒压片290

四、压片中可能发生的问题290

（一）结晶直接压片290

三、其他方法290

第四节 中草药片剂291

一、制备方法292

（一）原料处理的一般原则292

（二）制颗粒292

（三）压片293

第五节 压片过程及影响压片的因素293

一、压片的物理过程293

二、顶裂和裂片机理295

三、影响压片的因素296

第六节 片剂的包衣300

一、包衣的目的、种类与要求300

二、包衣材料300

三、包衣设备、方法与过程301

（一）包衣设备和方法301

（二）包衣过程304

（三）有关包衣问题的讨论305

第七节 片剂的质量检查307

一、质量检查的目的与意义307

二、质量检查的项目307

第八节 片剂举例309

一、容器314

第九节 片剂的包装314

二、数片机械315

三、目前我国片剂生产在包装上存在的问题315

第十节 片剂的试制315

一、概述315

二、试制的一般程序315

（一）调查研究的方法与内容315

（二）拟定片剂规格、设计处方，通过试制研究确定生产工艺316

（三）处方设计及试制中注意事项317

附：纸型片简介317

一、概述317

二、纸型片的制备工艺317

二、常用基质320

（一）油脂性基质320

第十一章 软膏剂与硬膏剂320

一、概述320

第一节 软膏剂320

（二）乳剂型基质322

（三）水溶性基质324

三、软膏剂的透皮吸收325

（一）皮肤的构造与透皮吸收的途径325

（二）影响药物释放、穿透、吸收的因素326

（三）药物释放、穿透及吸收的测定方法328

四、软膏剂的制备及举例328

（一）基质的处理328

（三）制备方法及设务329

（二）药物加入的一般方法329

（四）举例330

五、眼用软膏332

（一）概述332

（二）制备用具、基质及包装材料等的灭菌332

（三）眼膏的制备及举例333

六、软膏剂的质量评定及包装333

（一）软膏剂的质量评定333

第二节 硬膏剂335

一、概述335

（二）软膏剂的包装335

二、硬膏剂的制备336

（一）黑膏药336

（二）橡胶硬膏339

第十二章 栓剂342

第一节 概述342

（一）肛门栓342

（二）阴道栓342

第二节 栓剂的作用342

一、局部作用342

二、全身作用343

一、指肪或油脂性基质346

第三节 栓剂基质346

二、水溶性及亲水性基质348

第四节 栓剂的制法349

（一）搓捏法349

（二）冷压法349

（三）热熔法349

第五节 栓剂的质量控制与包装350

一、栓剂的质量检查350

（一）熔点350

（二）崩解试验350

（三）硬度350

二、包装351

（四）液化时间试验351

（五）药物释放试验351

三、栓剂举例352

第十三章 气雾剂354

第一节 概述354

（一）气雾剂的优缺点354

（二）气雾剂的分类与用途354

第二节 气雾剂的组成355

一、抛射剂355

三、阀门系统356

（二）玻璃容器356

二、耐压容器356

（一）金属容器356

（一）一般阀门357

（二）三相气雾剂358

一、气雾剂的处方设计358

第三节 气雾剂的制法358

（一）溶液系统358

（一）二相气雾剂358

四、药物358

（三）推动钮358

（二）定量阀门358

（二）混悬系统或称粉末气雾剂359

（三）泡沫系统359

二、气雾剂的制备工艺360

（一）容器360

（二）药物的调配和分装360

（三）充填抛射剂361

三、气雾剂举例361

（五）内压检查362

（四）喷雾试验362

（三）喷放速度检查362

（一）容器362

第四节 气雾剂质量检查362

（二）漏气及破损检查362

（六）定量阀门剂量检查363

第十四章 生物药剂学364

第一节 概述364

一、生物药剂学的内容及其发展364

二、生物药剂学的实验设计365

第二节 影响疗效的因素366

一、吸收机理366

（三）主动转运367

（一）被动转运367

（二）促进扩散367

二、生理的影响369

（一）胃肠道各区域的药物吸收情况369

（二）胃排空速率与药物吸收369

（三）其他370

三、药物本身的物化性质的影响371

（一）脂溶性与解离常数371

（二）溶出速率372

（三）多晶型376

（一）赋形剂378

五、附加剂的影响378

四、药物在胃肠液中的稳定性378

（二）表面活性剂379

六、剂型的影响380

（一）液体380

（二）固体381

第三节 药物的动力学382

一、药物的体内过程382

二、血药浓度383

三、表观分布容积386

四、多剂量给药387

一、生物利用度的含义389

第四节 生物利用度389

二、生物利用度的测定法390

（一）从血药浓度计算生物利用度390

（二）从累积尿药量计算生物利用度391

三、实例391

第十五章 长效制剂395

第一节 概述395

第二节 药物的体内过程396

一、单室模型与两室模型396

二、具有吸收过程的血药浓度曲线397

（一）缓释部分399

二、理想长效制剂的设计399

第三节 长效制剂的设计399

一、一级吸收速度的长效制剂399

（二）速释部分400

第四节 长效制剂工艺400

一、减小溶出速度方面400

（一）制成溶解度小的盐类或酯类401

（二）与高分子化合物生成难溶性复合物401

（五）将药物包藏于亲水胶体物质中402

二、减小扩散速度402

（四）将药物包藏于溶蚀性骨架中402

（三）控制粒子大小402

（一）包衣403

（二）制成不溶性骨架的长效片404

（三）增加粘度减小扩散系数405

（四）制成乳剂405

（五）制成植入剂405

（六）制成药树脂405

第五节 制备长效制剂的其他方法405

（二）洗脱介质406

（一）仪器方面406

一、体外试验法406

第六节 长效制剂试验法406

三、改变化学结构406

二、延缓排泄406

一、延缓代谢406

（三）洗脱介质的体积与温度407

（四）液体流动的速度407

二、体内试验法407

（一）血药浓度法407

（二）尿药法407

二、制法及举例409

一、概述409

第一节 海绵剂409

第十六章 其它剂型409

第二节 膜剂411

一、概述411

二、成膜材料与制备工艺411

（一）常用的成膜材料411

（二）膜剂的制备工艺412

三、口服膜剂413

四、眼用膜剂414

五、避孕膜剂415

第三节 火棉胶剂415

伤湿涂膜剂416

第四节 涂膜剂416

（一）火棉胶416

（三）水杨酸火棉胶416

（二）弹性火棉胶416

第十七章 配伍禁忌418

第一节 概述418

一、定义与目的418

二、配伍变化的类型418

（一）疗效的配伍变化418

（二）处理方法420

（一）处理原则420

第二节 处理原则与方法420

（三）化学的配伍变化420

（二）物理的配伍变化420

第三节 注射液的配伍变化422

一、概述422

二、产生物理化学配伍变化的因素422

（一）输液的组成422

（二）输液与添加注射液之间的相互作用423

（三）注射液之间的相互作用424

（四）其它因素424

第四节 溶液中配伍变化的实验方法425