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第一章药物剂型与吸收的关系1

一、药物吸收和破坏的一般规律1

（一）药物吸收的一般规律1

（二）药物在机体中破坏速度的一般规律3

（三）理想药物制剂的剂量计算法6

二、各种口服制剂的吸收速度7

三、长效制剂8

延长药物疗效的途径9

1．延缓药物的吸收速度9

2．延缓药物的分解10

3．延缓药物的排泄11

四、快作用制剂12

（一）注射剂14

1．pH值14

2．渗透压14

3．体液中蛋白质的影响18

4．透明质酸的阻滞19

5．其他考虑事项19

（二）粘膜给药剂型20

1．吹入剂20

2．吸入气雾剂20

3．舌下剂型21

4．灌肠剂和栓剂22

第二章增加药物溶解度的方法26

一、前言26

二、增溶27

（一）概述27

（二）增溶的机制28

1．胶体电解质28

2．增溶作用的机制28

（三）影响增溶的因素29

1．增溶剂的本性29

2．被增溶物质的本性30

3．加入电解质的影响31

4．加入非电解质的影响32

5．温度32

6．pH影响32

（四）常用增溶剂32

1．增溶剂的种类32

2．增溶剂的生理耐受性问题35

（五）增溶在药剂方面的应用36

1．对挥发油类的增溶36

2．对蛇根草碱的增溶37

3．对苯巴比妥的增溶37

4．对氯霉素的增溶38

5．对维生素A、D的增溶39

6．对酚类消毒剂的增溶39

7．用于脂肪油乳化以制备静脉注射用乳剂39

（六）研究增溶作用的几个问题39

1．增溶量的确定39

2．增溶相图的研究40

3．起昙和昙点43

4．增溶剂的选择与添加次序44

5．增溶剂的浓度对于酚类消毒剂杀菌力的影响44

三、助溶44

（一）概述44

（二）助溶机制的研究法45

1．分配系数法46

2．导电滴定法46

3．冰点下降法48

四、制成盐类50

（一）酸性药物50

1．磺酰胺基50

2．羧酸类51

3．亚胺基51

（二）碱性药物52

（1）溶解度52

（2）吸湿性52

（3）毒性或疗效52

（4）刺激性53

（5）配伍禁忌53

（三）pH与难溶性弱酸（或弱碱）的溶解度关系53

五、改变部分分子结构56

（一）磺酸化56

（二）引入次甲基磺酸钠（—CH2SO3Na）或57

次甲基亚磺酸钠（—CH2SO2Na）57

（三）引入羧酸基（—COOH）58

（四）引入多元醇58

第三章药物制剂的稳定性61

一、概述61

二、药物制剂不稳定性的分类62

三、由于水解而引起的不稳定性63

（一）具有酯类结构的药物63

1．普鲁卡因的水解及其动力学65

（1）反应级数的简单介绍66

（2）实验情况和动力学公式的推导67

2．普鲁卡因同类化合物和酯类生物碱的水解反应动力学研究74

（二）具有酰胺结构的药物77

1．青霉素的水解78

2．氯霉素的水解80

3．巴比妥类药物的水解81

（三）其他类型药物的水解83

1．金霉素的水解83

2．甙类的水解84

（四）延缓水解的方法85

1．调节pH值85

2．低温灭菌及注意冷藏85

3．采用乙醇、甘油、丙二醇等非水溶剂为溶媒85

4．制成粉末安瓿85

5．添加稳定剂85

四、由于氧化而引起的不稳定性86

（一）酚类药物的氧化87

1．水杨酸钠溶液的氧化变色88

2．对氨水杨酸钠溶液的氧化变色89

（二）生物碱类药物的氧化92

1．去水吗啡的氧化92

2．毒扁豆碱的氧化93

3．肾上腺素溶液的不稳定性93

4．吗啡水溶液的氧化降解96

（三）磺胺类钠盐的氧化102

（四）维生素类的氧化104

1．油溶性维生素类104

（1）维生素A104

（2）维生素E105

（3）维生素K105

2．水溶性维生素类105

（1）维生素B1105

（2）维生素C106

（五）防止或延缓氧化的方法109

1．制成粉末制剂109

2．调节溶液的pH值110

3．添加抗氧剂110

4．通入惰性气体以除去溶液或安瓿空间的氧气110

5．控制加热灭菌和聍藏的温度111

6．制成包合物111

五、由于变旋而引起的不稳定性111

（一）麦角流浸膏及其他麦角制剂111

1．温度对麦角流浸膏稳定性的影响112

2．pH对麦角流浸膏稳定性的影响114

3．空气对麦角流浸膏稳定性的影响114

（二）颠茄浸膏115

六、由于其他化学反应而引起的不稳定性115

1．对氨基水杨酸钠115

2．盐酸普鲁卡因115

3．碳酸酯及尿素的衍生物等115

4．含有N－亚甲基磺酸盐及N－甲醛亚硫酸盐的药物116

5．乌洛托品116

6．葡萄糖的变色分解116

第四章长效制剂的制法和试验法124

一、概述124

二、延长药物作用的方法和制剂125

（一）延缓排泄125

（二）延缓代谢126

（三）改变化学结构127

（四）延缓吸收128

1．收缩注射部位的血管128

2．酯化129

3．络合129

4．制成不溶性的盐类129

5．控制粒子的大小130

6．制成与组织液互不混和的制剂130

7．增加粘度131

8．制成乳剂131

9．制成植入剂131

（五）延缓释药132

1．制成包衣小丸的胶囊剂132

2．制成包衣颗粒的片剂132

3．采用阻滞剂制片133

4．层片和层丸133

5．制成具有扩散作用的片剂134

6．用络合法制成的制剂134

（1）离子交换树脂134

（2）鞣酸136

（3）羧甲基纤维素137

7．制成高分子化合物137

8．粉末乳剂138

9．包衣粉末混悬剂138

10．含药离子交换树脂混悬液139

三、长效制剂的设计139

四、长效制剂的试验143

（一）体外试验法143

1．长效片剂的试验法144

2．长效胶囊剂的试验法145

3．药树脂的试验法145

4．混悬剂的试验法146

5．综合试验法146

（二）体内试验法146

1．血药浓度法146

2．尿药浓度法147

3．X射线法147

4．毒性试验法147

5．动物法147

6．萤光素钠法148

第五章乳剂的形成和稳定性151

一、乳剂形成和稳定的理论151

（一）界面张力学说151

（二）界面吸附膜学说152

（三）定向楔形学说153

（四）分子复合膜的形成154

（五）乳剂稳定性的电学理论155

二、乳化剂157

（一）天然乳化剂158

1．植物来源的乳化剂158

（1）乳化能力强的乳化剂158

（2）乳化能力弱的乳化剂159

2．动物来源的乳化剂159

（1）亲水性的乳化剂159

（2）亲油性的乳化剂160

（二）合成乳化剂160

1．阳高子型乳化剂160

2．阴离子型乳化剂160

（1）金属皂类160

（2）有机皂类161

（3）硫酸化物161

（4）磺酸化物162

3．非离子型乳化剂162

（1）亲油性乳化剂162

（2）亲水性乳化剂163

（3）具有适当亲水、亲油性的有效乳化剂164

（三）粉末乳化剂164

（四）乳化剂的HLB值和水价166

1．乳化剂的HLB值166

（1）HLB值的测定和计算方法168

（2）HLB值的应用和计算175

2．乳化剂的水价176

三、乳剂的稳定性176

（一）乳剂的不稳定性177

（二）乳剂不稳定的变化规律177

（三）乳剂的稳定方法178

1．乳化剂的使用178

2．分散相的浓度180

3．增加乳剂的分散度181

（1）手工制备与机械制备乳剂181

（2）超声波制备乳剂182

四、乳剂稳定性的测定186

（一）乳析现象的观察186

（二）油粒计数法187

（三）油粒平均直径测定法188

1．计算油粒的平均直径188

2．计算油粒总界面积S值188

3．计算分散相大、小液滴所占的百分比188

（四）动电位（Zeta电位）的测定189

第六章软膏的基质及其评价192

一、软膏基质192

（一）油脂性基质193

1．天然产的甘油酯类194

（1）豚脂与羊脂194

（2）植物脂肪油类194

（3）氢化油类195

（4）硫酸化氢化油类195

2．烃类基质195

（1）凡士林195

（2）石蜡及液状石蜡196

（二）吸水性基质196

1．常用的乳化剂197

（1）羊毛脂及胆甾醇类197

（2）蜡类及高级脂肪醇类197

（3）聚甘油酯类198

2．常用的吸水性基质198

（三）乳剂基质198

1．含水软膏200

2．水包油型乳剂基质201

3．易洗的吸水性基质201

（四）水溶性基质202

1．天然产的水溶性基质202

（1）淀粉甘油202

（2）红藻酸钠冻胶202

2．合成的水溶性基质203

（1）聚氧乙烯二醇类203

（2）甲基纤维素类204

二、软膏的作用与透皮吸收205

（一）皮肤的构造与吸收特性205

（二）影响软膏中药物作用的因素206

1．应用部位与皮肤条件206

（1）完整与破损皮肤206

（2）有机溶剂处理207

（3）皮肤的温度及湿度207

（4）软膏涂布的面积及时间207

（5）病变皮肤207

（6）其他因素208

2．药物的性质208

3．基质对药物作用的影响209

（1）有机溶剂210

（2）界面活性剂210

（3）基质的pH对药物透皮吸收的影响211

（4）基质的类型212

三、质量评价213

（一）酸碱度214

（二）软硬度214

1．插入计测定法214

2．锡管挤出法214

（三）粘度215

（四）涂展性216

（五）吸水性217

（六）稳定性218

（七）保护性219

1．试液透过法219

2．色素溶出法220

（八）刺激性220

（九）软膏中药物效力的评定221

1．体外的药物释放测定221

（1）化学及物理测定法221

（2）微生物测定法222

2．体内试验法223

（1）血、尿及组织器官等的测定223

（2）药理的反应测定223

（3）活组织检查法224

（4）放射性示踪原子法225

第七章栓剂的基质及质量评价228

一、栓剂的应用与特点228

（一）栓剂给药的生理特点229

（二）药物性质与吸收的关系230

（三）栓剂基质与药物作用的关系232

1．油脂性基质233

2．水溶性及亲水性基质234

3．界面活性剂对药物作用的影响234

二、栓剂的基质234

（一）油脂性基质235

1．柯柯豆油235

（1）加热温度对柯柯豆油熔点的影响236

（2）油溶性药物的降低熔点问题238

2．乌桕脂239

3．香果脂240

4．茴香脂241

5．槟榔脂241

6．婆罗脂241

7．氢化油类242

（二）水溶性及亲水性基质242

1．甘油明胶242

2．聚氧乙烯二醇类243

3．吐温类244

三、栓剂及基质的质量评价245

（一）熔点的测定245

（二）硬度的测定245

1．铁丝切割法245

2．尖锥插入法246

3．钢球压入法246

（三）栓剂的变形测定247

1．橡皮膜加压法247

2．变形温度的测定248

3．栓剂变形时间的测定249

（四）药物释放与吸收的测定249

1．体外试验法249

（1）物理－化学法249

（2）微生物法250

2．体内试验法251

（1）血、尿等的检查251

（2）特殊反应测定253

（3）放射性同位素测定法254

（五）基质对粘膜刺激性的检查254

第八章丸、片剂的包衣256

一、概述256

1．滚转包衣法256

（1）手工操作法257

（2）机器操作法257

（3）设备257

2．干压包衣法258

（1）干压包衣的优缺点258

（2）干压包衣的设备259

3．悬浮包衣法259

二、糖衣262

（一）滚转法包糖衣263

1．胶衣层263

2．粉衣层263

3．糖衣层264

4．颜色糖衣层264

5．打光264

（二）干压法包糖衣265

1．包衣颗粒的制备265

2．片心颗粒的制备265

（三）悬浮法包糖衣266

三、粉衣266

（一）粉衣的种类266

1．朱砂衣266

2．滑石衣267

3．百草霜衣267

4．青黛衣267

5．礞石衣267

6．雄黄衣267

7．红灵丹衣267

（二）包衣的方法267

1．蜜丸包朱砂衣267

2．水丸和糊丸包朱砂衣267

四、薄膜衣268

（一）薄膜衣的特点268

（二）对薄膜衣原料的要求269

（三）薄膜衣的原料和使用270

1．玉蜀黍朊271

2．纤维素的氨基衍生物271

3．纤维素衍生物的氨基酸酯272

4．羧甲基纤维素272

5．糖类和多元醇类的氨基衍生物273

6．对氨基苯甲酸糖酯及多元醇酯273

7．聚乙烯胺类的衍生物274

8．聚乙烯氨基缩醛衍生物274

9．聚乙烯吡咯烷酮及乙酰单甘油酯275

10．聚乙烯吡啶衍生物275

11．聚氧乙烯二醇及邻苯二甲酸醋酸纤维素277

（四）薄膜衣的质量检查277

1．外观检查277

2．抗热性试验277

3．耐温试验278

4．抗湿性试验278

5．膜的水蒸汽渗透性278

6．保护性278

7．耐久性试验279

8．崩解度试验279

五、肠溶衣279

（一）包肠溶衣的目的279

（二）理想肠溶衣应具备的条件279

（三）肠溶衣的原料280

1．能在肠液中溶解的肠溶衣原料280

2．肠液能消化的肠溶衣原料286

3．控制崩解时间的肠溶衣原料286

（1）丸心成分287

（2）包衣成分287

（四）肠溶衣的质量检查288

1．外观检查288

2．厚度测定288

3．体外崩解试验289

4．动物体内试验291

5．人体试用291

6．体内与体外崩解时间的关系293

第九章气雾剂297

引言297

一、概念和有关工艺297

（一）什么是气雾剂297

（二）气雾剂的优缺点298

（三）目前情况与今后展望299

（四）气雾剂的组成和内容299

（五）气雾剂的分类301

1．空间气雾剂301

2．表面气雾剂301

3．泡沫气雾剂301

4．粉末气雾剂302

（六）气雾剂的容器302

1．金属容器302

2．玻璃容器302

3．塑料容器302

（七）阀门系统303

1．推动钮和外孔303

2．阀门杆303

3．弹体封圈303

4．内孔303

5．膨胀室305

6．弹簧305

7．浸入管305

8．其他阀门305

（八）抛射剂307

（九）配方原则309

1．在药物方面309

2．在抛射剂方面310

（十）气雾剂的灌装310

1．压入法311

2．冷灌法311

二、气雾剂在医疗卫生方面的应用312

（一）吸入治疗312

1．所用器具的比较312

2．气雾剂应用于吸入治疗的作用314

3．对药物和粒子大小的要求315

4．应用于吸入治疗的若干药物和处方316

（二）外用方面317

1．软膏气雾剂317

2．喷射式敷料318

3．烧伤用气雾剂319

4．抗菌素粉末气雾剂319

（三）卫生方面320

1．杀虫气雾剂320

2．房屋空气消毒322

3．房室空气除臭323

4．空气除尘324

5．预防铅中毒325

（四）其他方面325

1．检查肺癌325

2．消除韧痰325

第十章包合物及其在药剂学上的应用328

一、包合物的概述328

二、包合物的类型329

（一）管道状包合物329

1．尿素包合物329

2．硫脲包合物330

3．去氧胆酸包合物331

4．环糊精包合物332

5．链淀粉包合物333

（二）笼状包合物333

1．对苯二酚包合物334

2．气体－水包合物334

（三）层状包合物334

三、包合物在药剂学上的应用335

（一）增加药物稳定性、减少刺激、遮盖不良的臭味335

1.9－氧代樟脑－硫脲包合物335

（1）包合物的制备和分析335

（2）包合物的性质与9－氧代樟脑的分出336

（3）稳定性试验336

（4）药理作用337

2．维生素A－去氧胆酸包合物337

（1）络胆酸的制备及其性质337

（2）维生素A络胆酸及其片剂的稳定性337

3．a硫辛酸包合物338

4．包合物增加药物稳定性的原因338

（二）制备较纯的浓缩制剂339

1．驱蛔素的提纯339

（1）包合物的制备和包合物中驱蛔素的提出339

（2）包合物的理化性质339

（3）稳定性340

（4）用包合物方法提纯的作用机制340

2．姜黄挥发油中姜黄酮的分离341

（1）姜黄酮硫脲包合物的制备与姜黄酮的分出341

（2）包合物的理化性质341

（3）包合物的稳定性341

（4）包合物的药理作用342

3．鱼肝油的浓缩342

4．非离子型界面活性剂的固形化及分离342

（三）压片对包合物稳定性的影响343

第十一章血浆代用液346

一、血浆代用液的概念346

二、对血浆代用液的要求347

三、血浆代用液的试验项目及方法348

（一）分子量的测定348

1．渗透压法350

2．散射光法351

3．粘度法352

（二）动物试验353

1．血浆代用液在血液中保留时限的测定353

2．血浆代用液的实验性疗效鉴定353

（1）失血动物用血浆代用液治疗后的死亡率测定353

（2）流血量指数测定354

（3）致死重流血量的测定354

3．血浆代用液的抗原性试验354

4．毒性和热原试验354

（三）血浆代用液疗效的比较354

四、常用的血浆代用液356

（一）右旋糖酐溶液356

1．右旋糖酐的制法357

（1）发酵357

（2）右旋糖酐的分离358

（3）水解358

（4）分级沉淀358

2．制剂的制备与应用359

（二）聚乙烯吡咯烷酮溶液360

（三）明胶及氧化聚明胶溶液362

1．氧化聚明胶的制备362

2．应用363

（四）其他血浆代用液364

1．果胶溶液364

2．甲基纤维素溶液365

3．低聚红藻酸钠溶液365

4．球蛋白365

5．水解酪蛋白溶液366

6．麸氨酸肽366

7．动物血液制品366

第十二章新浸出制剂368

一、概述368

二、常见生药有效成分的性质369

（一）生物碱370

1．生物碱的物理性质370

2．生物碱的化学性质370

（1）沉淀反应370

（2）呈色反应371

3．生物碱的分类373

（二）甙类373

1．甙类的通性374

2．甙类的检出375

3．甙的分类375

4．强心甙376

（1）强心甙的理化性质377

（2）强心甙的检验方法377

5．皂甙378

（1）皂甙的物理性质378

（2）皂甙的化学性质379

三、植物药的成分分离原理和方法379

（一）系统分离法380

（二）铅盐分离法382

1．原理382

2．方法383

3．铅盐法的优缺点384

四、新浸出制剂的制法384

1．浸出384

2．精制385

（1）溶剂处理法385

（2）吸附法385

（3）铅盐沉淀法385

（4）离子交换法385

（5）酸碱沉淀法385

（6）蒸汽蒸溜法385

3．制剂的制备386

五、含强甙制剂386

（一）新地加林386

（二）卡地齐特386

（三）阿独尼齐特388

六、含生物碱制剂389

（一）萝芙木全碱389

（二）益母草注射液390

（三）阿片全碱390

（四）麦角总碱注射液391

七、其他制剂391

（一）绵马素391

（二）大蒜注射液392

（三）鼠曲草素392

（四）柴胡注射液393

第十三章脏器制剂395

一、蛋白质的溶解度及其分离原理395

（一）电解质对蛋白质溶解度的影响396

1．在稀电解质溶液中396

2．在浓电解质溶液中398

（二）pH对蛋白质溶解度的影响399

（三）有机溶剂的影响401

（四）复合物的生成401

二、脏器制剂的一般制备方法402

（一）原料的选择和处理402

（二）有效成分的浸出402

（三）有效成分的精制402

1．盐析法402

2．透析法404

3．有机溶剂沉淀法404

4．酶消化法404

5．等电点沉淀法405

6．其他物理化学方法405

（四）制剂409

三、酶类制剂409

（一）淀粉酶409

（二）胃蛋白酶411

（三）胰酶414

1．胰蛋白质分解酶415

2．胰淀粉酶416

3．胰脂酶416

四、激素类制剂417

（一）脑垂体后叶激素和制剂417

1．原料418

2．混合激素的制备418

3．催产素和增压素的分离419

4．脑垂体后叶的制剂424

（二）促肾上腺皮质激素（ACTH）427

1．ACTH的性质427

2．ACTH的其他名称和涵义429

3．ACTH的化学结构429

4．ACTH在各种动物腺体中的存在情况430

5．ACTH的制法430

6．ACTH的制剂432

（三）胰岛素435

1．胰岛素的性质435

2．胰岛素的化学结构436

3．胰岛素的制法436

4．胰岛素的制剂438

五、肝素443

1．肝素的存在443

2．肝素的化学结构444

3．肝素的性质445

4．肝素的制备方法446

5．肝素的制剂449

第十四章放射性同位素药物与制剂452

一、放射线的概述452

（一）放射线的种类452

1．a射线线452

2．β射线453

（1）电子β－衰变453

（2）正电子β＋衰变453

3．γ射线454

（二）衰变定律与半衰期454

（三）放射线的单位455

1．放射性强度单位455

（1）居里455

（2）毫克镭当量455

2．能量单位456

3．剂量单位456

（1）伦琴或伦456

（2）物理当量伦456

（3）生物当量伦457

（四）放射性的测量457

1．利用射线通过物质时产生的电离作用457

（1）用各种验电器测定电离电流457

（2）用各种计数管测定脉冲458

2．利用射线对于物质产生的闪烁效应458

二、放射性同位素在医学上的应用458

（一）放射性同位素在临床诊断上的应用458

（二）放射性同位素在治疗上的应用459

（三）医用放射性同位素的选择原则460

1．半衰期460

2．放化纯度与化学纯度460

3．选择适宜于特殊要求的放射性同位素以及化学形式与剂型460

三、放射性同位素在药剂学方面的应用461

（一）放射性同位素在软膏和栓剂研究上的应用461

（二）放射性同位素在片剂和肠溶衣研究方面的应用462

1．片剂崩解的研究462

2．肠溶衣的研究462

（三）辐射灭菌463

1．应用于灭菌的辐射能463

（1）阴极射线463

（2）γ射线464

（3）X射线464

2．电离辐射与微生物存活率的关系464

3．辐射灭菌的方法465

4．辐射灭菌的应用466

（1）药物灭菌466

（2）生物制品的灭菌467

（3）外科用敷料及缝线的灭菌467

（4）移植用组织灭菌467

5．影响辐射灭菌的因素467

（1）剂量467

（2）温度467

（3）水分467

（4）氧468

（5）活菌数468

（6）剂量率与照射时间468

四、放射性同位素药物和制剂的制备468

（一）放射性同位素药物的制备468

放射性同位素药物的一般制法469

（1）交换法469

（2）化学合成法469

（3）生物合成法469

（二）放射性同位素药物的制剂470

1．放射性同位素药物常用的剂型470

（1）注射剂470

（2）口服溶液470

（3）胶体溶液470

（4）混悬液470

（5）慢中子俘获制剂470

（6）敷贴剂470

（7）放射性钴60的针、球等471

2．常用的放射性同位素制剂471

（1）放射性碘131的制剂472

（2）放射性金198的制剂472

（3）放射性磷32的制剂473

（4）放射性钠24的溶液473

（5）放射性钴60474

（三）制备放射性同位素制剂时的计算问题474

五、放射性同位素的安全使用475

（一）最高容许照射限度476

（二）对于外照射的防护476

（三）对放射性物质进入人体的预防477

第十五章芳香药剂学479

一、芳香药剂学总论480

1．嗅觉的生理480

2．味觉的生理482

3．矫味矫臭的方法486

（1）机械性方法486

（2）化学方法487

（3）药剂学方法487

4．芳香剂的种类与选择487

5．矫味鉴定488

（1）科学鉴定489

（2）实用鉴定492

二、芳香药剂学各论494

（一）盐类药物的矫味494

（二）苦味及其他恶味药物的矫味495

（三）抗菌素制剂的矫味497

三、减少药物的刺激性499

（一）消除和减少痛觉499

（二）减少刺激500

四、药剂的色泽501

（一）着色的目的501

（二）着色的习惯502

（三）着色的方法和着色剂502

（四）食用色素使用时应注意之点505