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第一讲注射用溶媒1

第一节注射用溶媒的要求与选择1

一、注射用溶媒的要求1

二、注射用溶媒的选择1

1.溶解度适宜1

2.稳定性良好2

3.竭力满足临床治疗上的要求2

4.为了满足某些特种情况的要求3

第二节常见注射用溶媒4

一、注射用水4

二、非水溶媒6

1.乙醇6

2.甘油7

3.丙二醇7

4.聚乙二醇8

5.二甲基乙酰胺9

6.二甲基亚砜10

7.苯甲酸苄酯10

8.油酸乙酯10

9.脂肪油类11

10.其他12

用离子交换树脂制备注射用水14

第一节离子交换树脂14

一、基本理论14

1.离子交换理论14

2.离子交换反应的条件15

二、离子交换树脂的种类15

1.阳树脂15

2.阴树脂17

三、离子交换树脂的性能18

1.物理性能19

2.化学性能21

第二节用离子交换树脂制备注射用水24

一、工作原理24

1.离子交换树脂的除离子作用24

2.离子交换树脂的除热原作用25

二、离子交换树脂的选择26

三、离子交换装置27

1.离子交换装置的系统流程27

2.离子交换设备与计算29

四、离子交换树脂的再生30

1.原理与方法30

2.影响再生程度的主要因素30

3.再生剂的选择33

4.再生操作33

5.再生废液的利用与处理35

五、影响交换效果的主要因素36

1.原水含盐量36

2.流速36

3.树脂层高度37

4.树脂的毒化38

5.树脂的贮藏与保管39

六、用离子交换树脂制备注射用水举例39

1.新树脂的预处理39

2.装柱41

第三节质量检查与控制41

一、Ca＋＋、Mg＋＋、Cl-和PH的检查41

1.Ca＋＋、Mg＋＋的检查41

2.Cl-的检查42

3.PH（酸碱度）的检查42

二、比电阻的测量43

1.基本原理及注意事项43

2.测量方法44

3.测量装置45

第四节原水质量与处理48

一、原水的质量48

1.浑浊度48

2.含盐量48

3.氧化度51

二、原水的处理51

1.吸附过滤法52

2.凝聚法53

3.高锰酸钾法54

4.石灰处理法54

第五节用食盐再生法制备交换水55

第六节用电渗析法制备注射用水56

一、基本原理56

二、设备结构57

三、操作注意事项及影响运行的有关因素58

结束语59

第二讲提高中草药注射剂的质量61

第一节中草药注射剂的制法61

一、提取61

二、除去杂质62

1.水提醇沉淀法62

2.醇提水沉淀法62

3.除去鞣质和其它杂质的方法63

（1）明胶沉淀法63

（2）铅盐沉淀法64

（3）石灰沉淀法64

（4）醇溶液调PH值法66

（5）聚酰胺除鞣质法67

（6）透析法68

（7）其它辅助的方法69

三、配液69

1.溶解69

2.溶液的PH值70

3.加抗氧剂70

4.加增溶剂70

5.加止痛剂71

第二节中草药注射剂目前存在的几个问题71

一、影响注射剂澄明度的因素71

1.杂质未除尽72

2.溶液PH值的改变72

3.溶液的浓度过高72

4.温度的改变72

二、产生疼痛的原因72

三、剂量与疗效问题73

四、中草药注射剂的质量标准73

1.保证用药安全疗效可靠73

2.杂质限度和有效成分含量指标73

第三讲表面活性剂在药剂学中的应用75

一、表面活性剂及其分类75

1.阴离子表面活性剂75

2.阳离子表面活性剂75

3.非离子表面活性剂76

二、表面活性剂的一些特殊性能77

1.表面活性剂的亲水亲油平衡值77

2.昙点78

3.表面活性剂的毒性78

三、表面活性剂在药剂学中的应用81

1.用于难溶药物的增溶81

（1）胶团与临界胶团浓度81

（2）胶团与增溶83

（3）药物增溶举例83

（4）增溶相图85

（5）增溶药物的稳定性86

（6）增溶药物的吸收和生理活性87

2.用作乳化剂和分散稳定剂88

（1）油乳化所需的HLB值89

（2）组合活性剂的HLB值的求法89

3.用于有效成分的提取90

4.用于软膏基质的组成91

5.用于栓剂基质的组成92

6.用作片剂的崩解剂和润滑剂92

7.处方调剂上的应用93

8.其它方面的应用94

第四讲注射剂的配伍变化95

总论95

第一节注射剂配伍禁忌的研究在临床用药中的意义95

第二节配伍禁忌的类型96

一、疗效学的配伍禁忌96

二、物理化学的配伍禁忌98

第三节产生物理化学配伍禁忌的因素99

一、输液的性质99

二、输液与添加的注射液之间的相互作用99

1.溶剂性质的改变99

2.PH值99

3.缓冲容量101

4.离子作用101

5.直接反应102

6.电解质的盐析作用102

7.聚合反应102

8.结合102

三、注射液之间的相互作用102

四、一般因素104

1.配合量104

2.反应时间104

3.温度104

4.O2及CO2反应104

5.光敏感性104

6.混合的顺序104

第四节溶液的PH值105

一、药物的离解常数与溶液的PH值105

二、药物的溶解度与PH值106

三、药物的稳定性与PH值107

第五节 产生配伍禁忌的一般规律109

第六节配伍禁忌实验方法109

一、物理的配伍禁忌（可见的配伍禁忌）实验110

二、测定变化点的PH值110

三、稳定性实验111

四、紫外光谱、薄层层析等方法在配伍禁忌实验方面的应用112

各论119

一、抗微生物感染药物119

抗菌素类119

注射用青霉素G钾（或钠）119

注射用氨基苄青霉素钠123

注射用羧苄青霉素124

注射用盐酸金霉素125

注射用盐酸四环素126

注射用盐酸土霉素128

注射用乳糖酸红霉素129

注射用硫酸链霉素130

氯霉素注射液131

注射用氯霉素琥珀酸钠132

硫酸卡那霉素注射液132

注射用硫酸多粘菌素B133

注射用盐酸争光霉素134

注射用更生霉素134

硫酸庆大霉素注射液134

注射用硫酸抗敌素135

注射用盐酸万古霉素135

枸橼酸小蘗碱注射液135

磺胺类136

磺胺嘧啶钠注射液136

抗结核病药137

异烟肼注射液137

注射用对氨基水杨酸钠138

二、中枢神经系统药物138

中枢抑制药138

注射用苯巴比妥钠138

注射用异戊巴比妥钠140

注射用硫喷妥钠141

盐酸氯丙嗪注射液142

马来酸乙酰普马嗪注射液142

盐酸异丙嗪注射液143

溴化钠注射液144

溴化钙注射液144

谷氨酸钙注射液144

硫酸镁注射液144

度冷丁注射液145

颅通定注射液145

中枢兴奋药146

盐酸山梗菜碱注射液146

尼可刹米注射液146

回苏灵注射液147

戊四氮注射液147

美解眠注射液147

三、心血管系统药物148

毛花强心丙注射液148

毒毛旋花子甙K注射液148

毒毛旋花子甙G注射液149

肾上腺素注射液149

重酒石酸去甲肾上腺素注射液149

硫酸异丙肾上腺素注射液150

重酒石酸间羟胺注射液151

恢压敏注射液151

新福林注射液151

甲氧胺注射液152

注射用增血压素152

盐酸普鲁卡因胺注射液152

盐酸利多卡因注射液153

海特琴注射液153

菲托拉明注射液153

氨茶碱注射液154

利血平注射液155

四、解痉药155

硫酸阿托品注射液155

氢溴酸东莨菪碱注射液156

氢溴酸654注射液156

盐酸654—2注射液156

五、肝脏疾病辅助用药157

肝泰乐注射液157

谷氨酸钠注射液157

谷氨酸钾注射液158

精氨酸注射液158

一酪氨酸注射液158

六、横纹肌兴奋药159

氢溴酸加兰他敏注射液159

七、抗过敏性疾病药物159

盐酸苯海拉明注射液159

扑尔敏注射液160

氯化钙注射液160

葡萄糖酸钙注射液160

八、血液系统用药161

维生素K3注射液161

止血敏注射液161

6—氨基己酸注射液162

对羧基苄胺注射液162

肝素注射液162

肌甙注射液163

右旋糖酐注射液163

水解蛋白注射液164

九、脱水药164

甘露醇注射液164

山梨醇注射液164

十、抗恶性肿瘤药164

注射用环磷酰胺164

5-氟脲嘧啶注射液165

十一、激素类制剂165

注射用促皮质激素165

氢化可的松注射液166

注射用氢化可的松琥珀酸钠167

地塞米松磷酸钠注射液167

十二、影响物质代谢药物168

维生素B6注射液168

维生素C注射液168

注射用三磷酸腺甙169

注射用辅酶A170

注射用细胞色素C170

胰岛素注射液171

注射用能量合剂171

葡萄糖注射液172

葡萄糖氯化钠注射液172

氯化钠注射液172

复方氯化钠注射液172

氯化钾注射液173

乳酸钠注射液173

碳酸氢钠注射液173

三羟甲基氨基甲烷注射液174

十三、作用于子宫的药物174

马来酸麦角新碱注射液174

脑垂体后叶注射液175

催产素注射液175

十四、局部麻醉用药175

盐酸普鲁卡因注射液175

第五讲国外药物制剂发展概况177

前言177

一、药物的复盐（或络盐）与复方制剂178

二、抗菌药物制剂185

三、维生素制剂196

四、制酸药物制剂199

五、外用制霉剂205

六、医药用酶制剂206

七、输液制剂213

八、除热原法215

九、长效制剂217

十、新型片剂及新辅料的应用223

十一、片剂包衣材料228

十二、混悬剂230

十三、软膏剂233

十四、栓剂236

十五、气雾剂238

十六、注射剂的稳定性239

十七、制剂的工艺革新与其它新剂型245