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第一节 注射用溶媒的要求与选择1

一、注射用溶媒的要求1

二、注射用溶媒的选择1

1.溶解度适宜1

第一讲 注射用溶媒1

2.稳定性良好2

3.竭力满足临床治疗上的要求2

4.为了满足某些特种情况的要求3

第二节 常见注射用溶媒4

一、注射用水4

二、非水溶媒6

1.乙醇6

3.丙二醇7

2.甘油7

4.聚乙二醇8

5.二甲基乙酰胺9

6.二甲基亚砜10

7.苯甲酸苄酯10

8.油酸乙酯10

9.脂肪油类11

10.其他12

用离子交换树脂制备注射用水14

离子交换树指14

一、基本理论14

1.离子交换理论14

1.阳树脂15

2.离子交换反应的条件15

二、离子交换树脂的种类15

2.阴树脂17

三、离子交换树脂的性能18

1.物理性能19

2.化学性学21

第二节 用离子交换树脂制备注射用水24

一、工作原理24

1.离子交换树脂的除离子作用24

2.离子交换树脂的除热原作用25

二、离子交换树脂的选择26

三、离子交换装置27

1.离子交换装置的系统流程27

2.离子交换设备与计算29

四、离子交换树脂的再生30

1.原理与方法30

2.影响再生程度的主要因素30

3.再生剂的选择33

4.再生操作33

5.再生废液的利用与处理35

五、影响交换效果的主要因素36

1.原水含盐量36

2.流速36

3.树脂层高度37

4.树脂的毒化38

1.新树脂的预处理39

六、用离子交换树脂制备注射用水举例39

5.树脂的贮藏与保管39

2.装柱41

第三节 质量检查与控制41

一、钙、镁、氯离子和PH的检查41

1.Ca++、Mg++的检查41

2.CI-的检查42

3.PH(酸碱度)的检查42

二、比电阻的测量43

1.基本原理及注意事项43

2.测量方法44

3.测量装置45

2.含盐量48

1.浑浊度(简称浊度)48

一、原水质量48

第四节 原水质量与处理48

3.氧化度51

二、原水的处理51

1.吸附过滤法52

2.凝聚法53

3.高锰酸钾法54

4.石灰处理法54

第五节 用食盐再生法制备交换水55

第六节 用电渗析法制备注射用水56

一、基本原理56

二、设备结构57

三、操作注意事项及影响运行的有关因素58

一、提取61

第二讲 提高中草药注射剂的质量61

第一节 中草药注射剂的制法61

二、去杂质62

1.水提醇沉淀法62

2.醇提水沉淀法62

3.除去鞣质和其它杂质的方法63

(1)明胶沉淀法63

(2)铅盐沉淀法64

(3)石灰沉淀法65

(4)醇溶液调PH值法67

(5)聚酰胺除鞣质法67

(6)透析法69

(7)其它辅助的方法69

1.溶解70

三、配液70

2.药液的PH值71

3.加抗氧剂71

4.加增溶剂71

5.加止痛剂72

第二节 中草药注射剂目前存在的几个问题72

一、影响注射剂澄明度的因素73

1.杂质未除尽73

2.药液PH值的改变73

3.药液的浓度过高73

4.温度的改变73

四、剂量与疗效问题74

三、复方注射液的合理工艺74

二、产生疼痛的原因74

五、中草药注射剂的质量标准75

1.保证用药安全 疗效可靠75

2.杂质限度和有效成分含量指标75

第三讲 表面活性剂在药剂学中的应用77

一、表面活性剂及其分类77

1.阴离子表面活性剂77

2.阳离子表面活性剂78

3.非离子表面活性剂78

二、表面活性剂的一些特殊性能79

2.浊点80

3.表面活性剂的毒性80

1.表面活性剂的亲水亲油平衡值80

三、表面活性剂在药剂学中的应用83

1.用于难溶药物的增溶83

(1)胶团与临界胶团浓度83

(2)胶团与增溶85

(3)药物增溶举例85

(4)增溶相图87

(5)增溶药物的稳定性88

(6)增溶药物的吸收和生理活性89

2.用作乳化剂和分散稳定剂90

(1)油乳化所需的HLB值91

(2)组合活性剂的HLB值的求法91

3.用于有效成分的提取91

4.用于软膏基质的组成93

5.用于栓剂基质的组成94

6.用作片剂的崩解剂和润滑剂94

7.处方调剂上的应用95

8.其它方面的应用96

第四讲 注射剂的配伍变化97

总论97

第一节 注射剂配伍禁忌的研究在临床用药中的意义97

第二节 配伍禁忌的类型98

一、疗效学的配伍禁忌98

二、物理化学的配伍禁忌100

2.PH值101

1.溶剂性质的改变101

二、输液与添加的注射液之间的相互作用101

一、输液的性质101

第三节 产生物理化学配伍禁忌的因素101

3.缓冲容量103

4.离子作用103

5.直接反应104

6.电解质的盐析作用104

7.聚合反应104

8.结合104

三、注射液之间的相互作用104

四、一般因素104

6.混合的顺序106

5.光敏感性106

4.O2及CO2反应106

3.温度106

2.反应时间106

1.配合量106

第四节 溶液的PH值107

一、药物的离解常数与溶液的PH值107

二、药物的溶解度与PH值107

三、药物的稳定性与PH值109

第五节 产生配伍禁忌的一般规律111

第六节 配伍禁忌实验方法111

一、物理的配伍禁忌(可见的配伍禁忌)实验112

二、测定变化点的PH值112

三、稳定性实验113

四、紫外光谱、薄层层析等方法在配伍禁忌实验方面的应用114

各论121

一、抗微生物感染药物121

抗菌素类121

注射用青霉素G钾(或钠)121

注射用氨基苄青霉素钠125

注射用羧苄青霉素126

注射用盐酸金霉素127

注射用盐酸四环素128

注射用盐酸土霉素130

注射用乳糖酸红霉素131

注射用硫酸链霉素132

氯霉素注射液133

硫酸卡那霉素注射液134

注射用氯霉素琥珀酸钠134

注射用硫酸多粘菌素B135

注射用盐酸争光霉素136

注射用更生霉素136

硫酸庆大霉素注射液136

注射用硫酸抗敌素137

注射用盐酸万古霉素137

枸橼酸小蘖碱注射液137

磺胺类138

磺胺嘧啶钠注射液138

抗结核病药139

异烟肼注射液139

中枢抑制药140

注射用苯巴比妥钠140

二、中枢神经系统药物140

注射用对氨基水杨酸钠140

注射用异戊巴比妥钠142

注射用硫喷妥钠143

盐酸氯丙嗪注射液144

马来酸乙酰普马嗪注射液144

盐酸异丙嗪注射液145

溴化钠注射液146

溴化钙注射液146

谷氨酸钙注射液146

硫酸镁注射液146

度冷丁注射液147

颅通定注射液147

盐酸山梗菜碱注射液148

尼可刹米注射液148

戊四氮注射液149

美解眠注射液149

回苏灵注射液149

毛花强心丙注射液150

毒毛旋花子甙K注射液150

三、心血管系统药物150

肾上腺素注射液151

重酒石酸去甲肾上腺素注射液151

毒毛旋花子甙G注射液151

硫酸异丙肾上腺素注射液152

重酒石酸间羟胺注射液153

恢压敏注射液153

新福林注射液153

甲氧胺注射液154

注射用增血压素154

盐酸普鲁卡因胺注射液154

盐酸利多卡因注射液155

海特琴注射液155

菲托拉明注射液155

氨茶碱注射液156

利血平注射液157

四、解痉药157

硫酸阿托品注射液157

氢溴酸654注射液158

盐酸654--2注射液158

氢溴酸东莨菪碱注射液158

肝泰乐注射液159

谷氨酸钠注射液159

五、肝脏疾病辅助用药159

精氨酸注射液160

α--酪氨酸注射液160

谷氨酸钾注射液160

七、抗过敏性疾病药物161

氢溴酸加兰他敏注射液161

盐酸苯海拉明注射液161

六、横纹肌兴奋药161

氯化钙注射液162

葡萄糖酸钙注射液162

扑尔敏注射液162

维生素K3注射液163

止血敏注射液163

八、血液系统用药163

对羧基苄胺注射液164

肝素注射液164

6--氨基己酸注射液164

肌甙注射液165

右旋醣酐注射液165

山梨醇注射液166

甘露醇注射液166

十、抗恶性肿瘤药166

注射用环磷酰胺166

九、脱水药166

水解蛋白注射液166

十一、激素类制剂167

注射用促皮质激素167

5--氟脲嘧啶注射液167

氢化可的松注射液168

注射用氢化可的松琥珀酸钠169

地塞米松磷酸钠注射液169

维生素B6注射液170

维生素C注射液170

十二、影响物质代谢药物170

注射用三磷酸腺甙171

注射用辅酶A172

注射用细胞色素C172

胰岛素注射液173

注射用能量合剂173

氯化钠注射液174

葡萄糖氯化钠注射液174

复方氯化钠注射液174

葡萄糖注射液174

乳酸钠注射液175

碳酸氢钠注射液175

氯化钾注射液175

十三、作用于子宫的药物176

马来酸麦角新碱注射液176

三羟甲基氨基甲烷注射液176

十四、局部麻醉用药177

催产素注射液177

盐酸普鲁卡因注射液177

脑垂体后叶注射液177

第五讲 中草药片剂技术179

中草药片剂技术179

一、原料的处理180

二、药材的提取180

第一节 中草药片剂原料180

2.提取的类型与提取方法181

①提取浸膏181

1.药材提取的原则181

②制备提取物182

③提取挥发油183

第二节 中草药片剂制粒法184

一、药材全粉末制粒184

④提取纯成分184

二、浸膏与药材细粉混合制粒185

1.直接制粒185

1.干浸膏直接制粒186

三、干浸膏制粒186

2.干浸膏磨粉制粒186

2.加粘合剂制粒186

五、药材提取物制颗粒187

3.挥发油含量在3%以上187

1.提取物干燥后制粒187

2.提取物加淀粉制粒187

2.挥发油含量在0.6%以上187

1.挥发油含量在0.6%以下187

四、含挥发油药材制颗粒187

2.化学药品与药材细粉加粘合剂制粒188

1.化学药品与中草药颗粒混合188

3.化学药品与干燥浸膏粉加粘合剂制粒188

4.化学药品与浸膏混合制粒188

六、中西药物组方片剂的制颗粒188

3.提取物加药材细粉制粒188

一、提高中草药片剂的疗效189

二、制订中草药片剂质量标准189

第三节 提高中草药片剂质量的途径189

4.片剂包衣190

5.严密包装190

3.浸膏颗粒包薄膜衣190

四、克服中草药片剂松片190

1.颗粒性状引起松片190

2.将浸膏改提取物190

1.将浸膏稀释190

三、解决中草药片剂吸潮问题190

1.浸膏本身所致191

2.压力过大191

五、降低中草药片剂硬度与崩解时限191

3.崩解剂用量不足191

六、减少中草药片剂花斑191

5.浸膏中含有挥发油较多引起松片191

4.浸膏中含有树脂类成分较多引起松片191

3.颗粒过于引起松片191

2.药材性质引起松片191

1.滚转制粒法在中草药片剂生产中的应用192

七、改革工艺提高中草药片剂的质量192

2.喷雾干燥在中草药片剂生产中的应用192

1.健胃养胃片192

3.辅料混合不均192

2.干浸膏直接制粒所致192

1.颗粒过粗过硬192

2.苍术片193

片剂处方举例193

3.川胆止咳片194

4.肝炎片194

5.三颗针片195

6.胃宁片195

8.产后身痛片(万经棵片)196

9.降压二号片196

7.复方拳参片196

11.降压片197

12.活络散风片197

10.银翘解毒片197

13.牛黄解毒片198

14.益母片198

17.元胡止痛片199

16.关节炎片199

18.清肝片199

15.青芥片199

19.延胡索止痛片200

20.六四止咳片201

21.石苇片201

22.心神宁片(淫羊藿片)202

23.大蓟根片203

24.舒血宁(银杏叶片、6911片)203

25.猪胆膏片(百咳灵片)204

26.当归浸膏片205

28.双黄片206

29.安神补心片206

27.血宁片206

30.满山红糖衣片207

31.冠心片207

32.胃宁片208

33.抗感冒2号片208

34.桑菊感冒片209

35.地锦片209

36.消痢片210

37.抗炎片211

38.愈风宁心片211

39.抗兰尾炎片213

40.银黄片213

41.喘平片214

42.气管炎3号片215

43.抗感冒3号片216

44.抗感冒4号片216

45.鞣酸蛋白片217

46.四合素片218

47.镇静片219

49.紫珠草片220

50.复方五味子片220

48.复方海螵蛸片220

51.喉炎片221

第六讲 微型胶囊生产技术及其在药物制剂上的应用223

微型胶囊生产技术及其在药物制剂上的应用223

微型胶囊的制法224

一、喷雾干燥法224

微型胶囊的特点224

二、喷雾冻凝法225

三、滴入冻凝法225

六、相分离凝聚法227

五、沸腾包囊法227

1.单凝聚法227

四、喷雾淀粉吸收干燥法227

2.复凝聚法229

3.溶剂、非溶剂法231

5.分散冻凝法233

6.加凝聚膜促进剂法233

4.挥散溶剂沉积法233

一、微囊可制成多种药物剂型234

二、利用微囊技术使药物长效化234

微型胶囊在药物制剂上的应用234

三、半透性微囊对酶制剂的特殊用途236

四、微囊化人工肾的制备236

五、能使液态或气态的药物变成“固态”，简化制剂工艺237

六、使药物在指定的部位起作用237

七、提高药物的稳定性238

八、能遮盖药物的不快臭味238

第七讲 国外药物制剂发展概况243

一、药物的复盐(或络盐)与复方制剂243

二、抗菌药物制剂252

三、维生素制剂265

四、制酸药物制剂270

五、长效制剂277

六、输液制剂285

七、除热原法287

八、新型片剂及新辅料的应用289

十、混悬剂289

九、片剂(或胶囊)的包衣材料295

十一、软膏剂301

十二、栓剂304

十三、气雾剂307

十四、注射剂的稳定性309

十五、制剂的工艺革新与其它新剂型314

十六、医药用酶制剂318

十七、生物制剂及其它植物药制剂325

中枢兴奋药1485