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第一节 概述1

一、药剂学的定义、性质和范围1

二、药剂学在药学实践中的地位和作用1

第一章 总论 刘国杰 编1

三、药剂学常用术语及含义2

第二节 药剂学的发展3

一、中国药剂学的发展3

(一)中国古代药剂学3

(二)中国近代药剂学4

二、国外药剂学的发展6

三、现代药剂学的发展、前景与方向7

(一)药剂学分支学科的出现7

1．物理药剂学7

2．生物药剂学7

5．临床药剂学8

3．药物动力学8

4．工业药剂学8

(二)剂型因素与体内效应9

1．利用分散度的原理设计剂型9

2．利用溶出条件改善片剂的吸收率9

3．创制定量释药新剂型9

4．辅料10

5．不同剂型的活性10

(三)新剂型、新工艺与新装备11

1．微囊剂11

2．长效制剂11

3．其它剂型11

4．生产技术装备13

(四)药剂学的前景和方向13

(二)体内质量14

(一)体外质量14

一、提高制剂质量14

第三节 药剂学的任务14

(三)评价药剂质量的方法15

二、整理研究中药制剂15

(一)改进质量15

(二)继承和发扬15

三、创制新剂型和新辅料16

四、研制新技术与新设备16

第四节 有关药物制剂的法规与规定16

一、药典的性质与意义16

二、中国药典的发展概况16

(一)中华人民共和国药典17

(二)其它药品标准17

(三)其它国家的药典18

二、医师处方21

一、处方的种类、性质与意义21

第五节 处方21

第一部分 基本理论与单元操作26

第二章 溶液与溶解现象 李汉蕴编26

一、溶液的定义和类型26

二、溶解度和溶解度的表示方法27

三、溶媒的作用原理27

(一)极性溶媒28

(二)非极性溶媒30

(三)半极性溶媒30

(四)复溶媒30

四、影响溶解度和溶解速度的因素31

(一)温度31

(二)压力32

(三)粒度33

(四)晶型36

(二)弱电解质药物的溶解度37

1．酸性药物37

五、固—液溶液37

(一)固体在液体中的溶解度39

2．碱性药物39

3．两性药物39

(三)有机电解质药物在水中溶解度的测定41

(四)过饱和溶液41

六、不相混溶溶媒中溶质的分配与萃取42

七、液—液溶液43

八、气—液溶液45

九、固体溶液46

十、助溶 吴光辰编48

(一)概述48

(二)助溶原理48

(三)复(络)合稳定常数及其求算54

(四)“水溶助长性”与前体药物制剂55

(五)常用助溶剂56

(六)应用56

第三章 表面现象和表面活性剂59

第一节 表面现象 平其能编59

一、分子间作用力59

二、表面自由能、表面张力与界面张力59

三、表面张力和界面张力的测定61

四、液体的铺展与固体的润湿63

(二)固体的润湿64

第二节 表面活性剂66

一、表面活性剂的种类与特点66

(一)非离子表面活性剂66

(一)液体的铺展68

(二)阴离子表面活性剂71

(四)两性表面活性剂75

二、表面活性剂的基本性质76

(一)表面活性与表面老化76

(二)胶团形成理论和数学处理77

(三)阳离子表面活性剂78

(三)临界胶团浓度的测定81

(四)影响胶团形成的因素81

(五)襄面活性荆的浊点82

(六)表面活性剂的亲水亲油平衡值83

(七)麦面活性剂的毒性85

三、表面活性剂对药物吸收的影响 张钧寿编88

(一)表面活性剂浓度的影响88

(二)麦面活性剂对生物膜通透性的影响88

(三)表面活性剂对胃空速率的影响89

(四)对剂型物理性质的影响89

(五)其它90

第三节 表面活性剂在药剂中的应用 平其能编90

一、增溶剂91

(一)增溶的机理91

(二)增溶相图92

二、乳化剂93

(三)增溶剂的应用93

三、润湿剂94

四、发泡剂与消泡剂95

五、去垢剂96

第四章 流变学 彭锅棋编98

第一节 流体的流动性质98

一、牛顿流体的粘度与测定100

(一)毛细管粘度计100

第二节 流体粘度的测定100

(二)落球粘度计102

(三)滚球粘度计103

二、非牛顿流体的粘度与测定104

(一)非牛顿流体的流动性质104

1．假塑性流动104

2．塑性流动105

3．胀性流动105

4．触变性106

(二)非牛顿流体的粘度测定106

1．Stormer氏粘度计107

2．圆锥-平板粘度计108

3．NDJ-1型旋转式粘度计109

4．NDJ-2型旋转式粘度计110

第三节 流变学在药剂中的应用110

一、混悬液110

(一)助悬剂的选择111

(二)常用助悬剂的流变学性质及应用111

二、乳浊液112

三、软膏剂113

五、流变学在贮库制剂处方设计中的应用114

四、栓剂114

第五章 吸附 李汉蕴编116

第一节 概述116

第二节 吸附的类型与吸附等温式116

一、物理吸附与化学吸附116

(一)物理吸附116

(二)化学吸附117

二、物理吸附与化学吸附的区别117

(一)freundlich吸附等温式118

三、吸附等温式118

(二)angmuir吸附等温式119

(三)BET吸附等温式120

四、溶液中的吸附122

五、影响吸附的因素125

(一)比表面积125

(二)溶媒125

(四)温度126

(五)溶解度126

(三)pH126

第三节 常用的吸附剂127

一、活性炭128

(一)粒状炭128

(二)粉状炭129

二、分子筛129

三、硅胶131

四、活性氧化铝131

三、吸附热原132

二、脱色132

四、治疗用132

第四节 吸附剂的应用132

第二节 粒子的大小与分布134

第一节 概述134

一、粒子大小134

第六章 微粉学 孙杏华编134

(一)粒径的表示法135

(二)测定微粒大小的方法138

二、微粉粒子大小的分布141

三、数目分布与重量分布146

第三节 粒子形态和表面积、比表面147

一、粒子的形态147

二、表面积148

三、比表面149

四、比表面的测定方法150

(一)吸附法150

(二)透过法151

一、微粉的密度和比容152

(一)密度152

第四节 微粉的其它特性152

(二)比容154

二、孔隙率155

三、充填形式156

四、流动性157

(一)休止角157

(二)滑角158

(三)流出速度158

五、吸湿性159

第五节 微粉的特性对制剂质量的影响161

一、微粉特性对药物的生物利用度的影响161

二、微粉特性对剂型的影响161

(一)散剂161

(二)片剂162

(三)混悬液及混悬型软膏163

(四)栓剂164

(五)气雾剂164

第七章 蒸馏、蒸发与干燥 李纯球编166

第一节 蒸馏166

一、概述166

二、蒸馏法的应用166

(一)互不混溶液体混合物的蒸馏166

(二)能任意混溶的混合液的蒸馏166

(三)部分互溶的液体混合物的蒸馏168

(四)分子蒸馏169

(一)简单蒸馏装置170

常压蒸馏装置，减压蒸馏装置170

三、蒸馏器械170

第二节 蒸发171

一、概述171

(二)精馏装置171

(一)传热温度差的影响172

(二)传热系数的影响172

二、影响蒸发效率的因素172

三、蒸发器械173

(一)常压蒸发与器械173

(三)薄膜蒸发与器械174

多效减压蒸发器174

1．升膜式蒸发器174

(二)减压蒸发与器械174

2．刮板式薄膜蒸发器176

四、蒸发设备的附件177

(一)冷凝器177

3．离心薄膜蒸发器177

第三节 干燥178

一、概述178

(二)除沫器178

(一)干燥原理179

(二)物料中所含水分的性质179

二、干燥原理及影响干燥速率的因素179

(三)干燥速率及其影响因素180

三、干燥及其设备181

(一)膜式干燥及其设备181

1．烘箱182

(二)气流干燥及其设备182

一、吸附水分182

单滚筒式干燥器182

2．喷雾干燥183

3．沸腾干燥器185

(三)减压干燥185

(四)冷冻干燥185

(五)辐射干燥与红外干燥器187

(六)介电加热干燥与微波干燥器187

(七)吸湿干燥的应用188

一、搅拌的意义和应用191

二、常用搅拌器的种类191

第一节 搅拌191

第八章 搅拌与固体、液体分离 彭锅棋编191

(一)平桨式搅拌器192

(二)框式搅拌器193

(三)锚式搅拌器193

(四)旋桨式搅拌器193

(五)涡轮式搅拌器194

第二节 固体、液体的分离194

2．澄清剂的应用195

1．加热澄清195

(一)沉降法195

一、沉降法及澄清法195

(二)澄清法195

二、过滤196

(一)过滤原理197

(二)过滤速度与影响因素197

(三)过滤介质199

1．织物介质199

2．粒状介质199

3．多孔介质199

(四)助滤剂200

(五)滤器的种类及应用200

1．常压过滤的滤器200

2．减压过滤的滤器200

3．加压过滤的滤器200

第三节 离心分离203

1．按分离因数α的大小分类204

一、离心力和分离因数204

二、离心机的分类与工作原理204

2．按操作性质分类205

三、常用离心机的构造与特点205

1．三足式离心机205

2．沉降式离心机206

3．卧式离心机206

4．管式高速离心机207

第九章 粉碎与过筛 李纯球编209

第一节 概述209

第二节 粉碎的原理、方法及器械209

一、粉碎的原理209

二、粉碎的方法210

(一)单独粉碎和混合粉碎210

(三)低温粉碎211

三、粉碎的器械211

(二)干法粉碎和湿法粉碎211

(一)以截切作用为主的粉碎器械212

1．切片机212

2．截切机212

(二)以挤压作用为主的粉碎器械213

(三)以撞击作用为主的粉碎器械214

1．高速撞击式粉碎机214

1．球磨机216

(四)以研磨作用为主的粉碎器械216

2．流能磨216

2．胶体磨218

(五)以锉削作用为主的粉碎器械218

羚羊角粉碎机218

四、粉碎器械的使用和保养218

五、其它方法218

(一)微粒结晶法218

2．溶媒法219

(二)固体分散法219

1．熔融法219

(三)溶剂化物法220

第三节 过筛220

一、概述220

二、药筛及粉末的分等220

(一)药筛种类 标准筛与工业筛220

常见各国药筛筛号比较表222

(二)粉末的分等224

三、筛的应用224

(一)药粉的运动方式与运动速度224

(二)粉层厚度225

(三)粉末干燥程度225

四、过筛器械225

(一)手摇筛225

(二)悬挂式偏重筛粉机225

一、概述226

第四节 除尘226

(三)簸动筛粉机226

二、除尘的方法及设备227

(一)沉降法227

(二)过滤除尘法227

(三)洗涤除尘法227

(四)电力除尘法227

第一节 概述229

二、加速试验法229

第十章 灭菌法 张瑛编229

第二节 物理灭菌法230

一、热力灭菌法230

(一)热力灭菌的原理230

(二)干热灭菌法231

1．火焰灭菌法231

2．干热空气灭菌法231

(三)湿热灭菌法232

1．影响湿热灭菌的因素232

2．热压灭菌法233

3．流通蒸汽灭菌和煮沸灭菌法235

二、过滤灭菌法236

5．油浴和盐水浴灭菌法236

4．低温间歇灭菌法236

(一)细菌的大小与过滤灭菌的关系237

(二)过滤灭菌法的特点237

(三)烧结滤器及过滤介质237

(四)微孔滤膜及滤器238

1．制法239

2．结构239

3．主要性能239

4．微孔滤膜的孔径与水的流量、孔隙率、气泡点压力的关系239

5．微孔滤膜装置的严密性检查241

6．用于除菌过滤前微孔滤膜器的热压灭菌242

7．微孔滤膜在医药工业方面的应用242

(一)紫外线灭菌的机理243

8．应用时的注意事项243

三、紫外线灭菌法243

(二)影响紫外线灭菌效果的因素244

(三)使用紫外线灭菌的注意事项244

(一)射线种类245

四、微波灭菌法245

五、辐射灭菌法245

(二)辐射灭菌的机理246

(三)辐射灭菌的剂量247

(四)影响辐射灭菌的因素247

(五)可用辐射法灭菌的药品248

(六)不宜用辐射法灭菌的药品249

(七)成药、中成药、中药材辐照消毒、灭菌研究249

(八)对辐照灭菌法的评价250

第三节 化学灭菌法251

一、气体灭菌法251

(一)环氧乙烷251

5．环氧乙烷灭菌的操作程序252

1．灭菌机理252

2．应用范围252

4．影响环氧乙烷灭菌效果的因素252

3．环氧乙烷灭菌的注意事项252

6．毒性253

(二)甲醛254

(三)其它254

二、表面消毒254

(一)理想的衷面消毒剂须具备的性质254

(二)影响消毒剂作用的因素254

(三)常用的消毒剂254

第四节 空气洁净技术及其应用256

一、空气洁净技术概况256

二、空气洁净技术中常用的术语256

三、空气的质量及过滤257

(一)空气的含尘状况257

(二)空气的过滤258

(一)洁净室标准259

四、洁净室标准及含尘浓度的测定259

(二)洁净室含尘浓度的测定261

(一)生产工艺要求262

(二)土建要求262

(三)公用工程要求262

五、洁净室设计262

(四)洁净室的分类263

六、洁净室的清洁卫生和管理266

一、反应速度269

第一节 化学动力学概述269

第十一章 药物制剂稳定性 李汉蕴编269

二、零级反应和假零级反应270

三、一级反应和假一级反应271

四、二级反应274

第二节 影响稳定性的因素275

一、温度275

(一)Van t Hoff规则275

(二)Arrhenius指数定律275

二、pH279

(一)非解离型的药物279

(二)解离型药物282

(一)介电常数288

三、溶剂288

(二)极性289

四、离子强度290

五、水分291

六、药物相互作用292

第三节 药物制剂的降解途径与稳定方法294

一、水解和延缓水解的方法294

(一)酯类药物294

(二)酰胺类药物300

二、氧化和延缓氧化的方法306

(一)氧化降解的类型306

(三)延缓水解的方法306

(二)药物举例311

1．酚类药物311

2．维生素C312

3．维生素A313

4．芳胺类药物314

5．盐酸硫胺315

(三)影响氧化的因素和防止方法315

三、其他的降解途径320

(一)光解及延缓光解的方法320

(四)硅酮322

(二)聚合323

第四节 固体制剂化学降解动力学323

一、液膜层理论323

二、圆柱体和球体模型理论325

(一)圆柱体模型理论325

(二)球体模型理论326

第五节 稳定性试验方法329

一、留样观察法329

(一)恒温法330

(二)升温法331

(三)简便法334

1．低温考察法334

2．活化能估算法335

8．Q(10)值估算法335

4．一次实验法336

第六节 微生物污染引起的变质338

一、防腐的重要性338

二、微生物生长的因素339

三、制剂的微生物学质量要求339

(五)对羟基苯甲酸酯类340

(四)三氯叔丁醇340

四、常用的防腐剂340

(三)苯甲醇340

(一)乙醇340

(二)甘油340

(七)山梨酸341

(六)苯甲酸341

(八)苯酚342

(九)麝香草酚342

(十)挥发油342

五、防腐力试验法342

(一)对自然污染微生物的抑菌力试验342

(二)对接种微生物的抑菌力试验342

一、液体药剂的含义345

二、液体药剂的分类345

第一节 概述345

第十二章 液体药剂 郑樑元编345

第二部分 剂型各论345

三、液体药剂的特点和要求346

四、分散度与疗效346

五、常用的分散媒347

(一)极性溶媒347

(二)非极性溶媒348

(三)半极性溶媒348

六、制备液体药剂的一般原则349

第二节 真溶液型药剂350

一、概述350

二、溶液剂351

(一)溶解法351

(二)稀释法351

(三)化学反应法351

三、芳香水剂354

(二)蒸气蒸馏法355

(一)溶解法355

四、甘油剂356

五、糖浆剂357

(一)溶解法357

(二)混合法358

六、醑剂359

七、酏剂361

第三节 胶体溶液型药剂362

一、概述362

(一)胶体溶液的特点362

(二)胶体溶液的种类363

二、胶体溶液的制备与稳定性364

(一)亲水胶364

(二)疏水胶364

(二)西黄蓍胶浆366

(一)阿拉伯胶浆366

三、胶浆剂366

四、火棉胶剂与涂膜剂367

第四节 混悬液型药剂368

一、概述368

二、混悬剂的物理稳定性368

(一)混悬微粒的沉降与布朗运动368

(二)湿润与表面现象370

(三)晶型、晶癖与结晶长大371

(四)微粒间的斥力和引力372

(五)Zeta电位与絮凝、反絮凝372

(六)温度对物理稳定性的影响374

(七)混悬剂的流变性374

(六)硬脂酸铝375

(五)皂土类375

(四)纤维素衍生物375

(三)植物粘液质及多糖类375

三、助悬剂375

(二)树胶类375

(一)低分子类375

四、混悬剂的制备376

(一)分散法376

(二)凝聚法377

1．化学反应法377

2．微粒结晶法378

五、混悬剂物理稳定性的研究方法378

(一)微粒的沉降379

1．沉降容积比的测定379

2．离心沉降法379

(二)微粒大小的测定379

(三)絮凝度的测定379

(四)Zeta 电位的测定379

(五)粘度与流变参数的测定380

第五节 乳浊液型药剂380

一、概述380

1．单分子膜381

(二)界面膜381

(一)降低界面张力381

二、乳剂的形成机理381

2．多分子膜382

3．固体微粒膜382

(三)分散相液滴的电屏障383

(四)决定乳剂类型的因素383

1．界面膜两侧的界面张力383

2．相体积384

3．制备方法384

4．粘度384

三、乳化剂384

(一)天然乳化剂384

1．植物来源的乳化剂384

2．动物来源的乳化剂385

(二)合成乳化剂386

(三)固体粉末乳化剂386

四、乳化剂的选择和使用387

1．水相加到含乳化剂的油相中388

五、乳剂的制备与影响因素388

(一)乳剂的制备388

3．交替加液法389

4．新生皂法389

2．油相加到含乳化剂的水相中389

5．直接匀化法390

6．乳剂中药物的加入方法390

4．乳化剂的用量391

(三)乳化器械391

5．水质391

1．高速搅拌器391

3．乳化时间391

2．温度391

2．乳匀机392

3．乳钵和杵棒392

六、乳剂的稳定性393

(一)分层393

(二)破裂394

(三)转型395

(四)乳剂的败坏396

1．界面张力399

七、乳剂质量评价399

(一)分层的观察399

(二)分散相液滴大小的测定399

(三)聚结倾向的观察399

(四)乳剂的流变性399

(二)影响乳化的因素399

一、概述400

第六节 液体药剂的色、香、味400

(二)芳香剂401

二、矫味剂401

(一)甜剂401

2．对苦味404

3．对涩味与酸味404

(三)胶浆剂404

1．对咸味404

(五)矫味剂的应用404

(四)泡腾剂404

三、着色剂405

(一)天然染料405

(二)合成染料405

1．苋莱红405

2．胭脂红406

3．柠檬黄406

4．靛蓝406

第一节 概述 彭锅棋编409

二、注射剂质量要求409

一、注射剂定义、特点409

第十三章 注射剂409

三、注射剂分类410

第二节 注射剂给药途径及药物吸收410

一、给药途径410

二、注射部位的药物吸收411

(一)注射部位的解剖生理411

(二)影响药物吸收的因素413

第三节 注射剂溶媒 江声华编415

一、概述415

二、注射用水416

(一)注射用水的质量要求416

(二)热原416

(三)注射用水制备方法419

(四)在注射剂生产中原水的预处理429

三、注射用油433

(一)注射用油的质量要求434

(二)植物油的精制方法434

四、其它溶媒435

(一)乙醇435

(二)甘油435

(三)丙二醇435

(三)注射用油的贮存435

(四)聚乙二醇(PEG)436

(五)二甲基乙酰胺(DMA)437

(六)苯甲酸苄酯437

(七)二甲基亚砜(DMSO)437

(八)油酸乙酯437

第四节 注射剂的附加剂437

三、防止主药氧化的附加剂438

(一)抗氧剂438

二、帮助主药混悬或乳化用的附加剂438

一、增加主药溶解度的附加剂438

(二)金属络合剂440

(三)惰性气体440

四、抑制微生物增殖的附加剂440

五、调节pH值的附加剂441

六、调节渗透压的附加剂441

七、减轻疼痛与刺激的附加剂442

第五节 注射剂的生产工艺及器械442

一、概述442

(一)注射剂生产的工艺流程442

(二)注射剂生产车间环境要求442

二、注射剂的容器与处理444

(一)注射剂的容器444

(二)橡皮塞的质量要求446

(三)安瓿的处理446

三、注射剂的配液及过滤451

(一)配液451

(二)药液的过滤452

四、注射剂的灌封458

(一)手工灌封459

(二)机械灌封459

(三)通惰性气体461

(四)注射剂生产的联动化462

五、注射剂灭菌与检漏462

(一)灭菌462

(二)检漏463

六、注射剂的质量检查463

(一)注射剂的澄明度检查463

(二)热原检查464

(三)无菌检查及其它465

七、注射剂印字包装466

八、注射剂举例466

(一)维生素C(抗坏血酸)注射液466

(二)二巯基丙醇注射液467

(三)核黄素注射液468

(四)噻替派注射液469

第六节 中草药注射剂470

一、概述470

二、中草药注射剂的制备470

(一)原料预处理470

(二)提取与精制470

(三)配液与过滤472

三、中草药注射剂存在的问题及解决办法473

(一)影响注射剂稳定性的因素及解决办法473

(二)产生疼痛问题475

(三)剂量与疗效关系475

(四)复方配伍问题475

四、中草药注射剂举例476

(一)柴胡注射液476

(六)中草药注射剂的质量标准问题476

(五)中草药有效成分溶解度问题476

(二)复方丹参注射液477

第七节 注射用灭菌粉末478

一、概述478

(三)亚硫酸氢钠穿心莲内酯注射液478

二、注射用灭菌粉末生产工艺479

(一)无菌粉末直接分装法479

(二)冷冻干燥法480

第八节 注射剂的处方设计 彭锡棋编487

一、溶液型注射剂的试制487

(一)药物的溶解性487

(二)药物的稳定性488

(三)注射剂的生理适应性490

二、混悬型注射剂的试制491

(一)混悬液型注射剂的质量要求491

(二)溶媒、湿润剂及助悬剂的选择491

(三)固体药物的分散492

三、乳浊型注射剂的试制492

(二)乳浊型注射剂试制的程序493

(一)乳浊型注射剂的质量要求493

第十四章 输液剂496

第一节 概述 吴光辰编496

第二节 输液剂的生产工艺与器械设备498

一、输液剂的工艺流程498

二、输液剂的制备498

(一)原辅料的质量要求498

(二)容器的种类，质量要求及其处理499

(三)配液501

(四)过滤502

(五)灌封503

(六)灭菌504

(七)质量检查与包装506

三、输液剂举例507

(一)盐类输液507

1．碳酸氢钠注射液508

2．乳酸钠注射液508

1．葡萄糖注射液509

(二)糖类输液509

2．果糖注射液511

3．麦芽糖输液511

(三)多元醇类输液512

(四)氨基酸类输液513

(五)静脉脂肪乳剂516

1．静脉脂肪乳注射液516

2．碳氟乳注射液518

(一)多糖类520

1．右旋糖酐及其注射液520

二、常用血浆代用液举例520

一、血浆代用液的定义类别与质量要求520

第三节 血浆代用液520

2．淀粉衍生物及其注射液521

(二)合成高分子化合物及其注射液522

3．缩合葡萄糖及其注射液522

第四节 输液的配伍变化 范炳尧编523

一、输液的组成及其特性523

(一)血液与人血清白蛋白523

(三)脂肪乳静脉注射液524

(四)水解蛋白注射液524

(二)甘露醇注射液524

(五)含钙盐的输液525

(六)多种维生素输液525

二、输液与注射液的配伍变化526

(一)溶媒组成改变526

(二)注射液pH的影响526

2．pH对药物稳定性的影响527

1．pH对药物溶解度的影响527

(四)水解作用529

(三)氧化作用与还原性物529

1．酯类533

2．酰胺类534

3．共价键结合的化合物534

4．内酰胺类535

5．亚胺类536

(五)离子作用538

(六)聚合作用539

(七)差向异构化与消旋化540

(八)光分解作用541

(九)其它因素541

1．催化作用541

5．混合顺序542

6．吸收与粘附542

3．配伍量542

4．盐析与沥滤542

2．络合作用542

7．泡沫543

三、高能输液与注射液的配伍变化543

(一)葡萄糖溶液及含电解质的高渗葡萄糖溶液543

(二)氨基酸溶液和葡萄糖溶液的配伍544

(三)输液中加电解质544

(四)微量元素546

(五)维生素547

(六)抗生素547

(七)抗癌药物548

(八)肝素549

(九)胰岛素制剂550

(一)眼球552

第二节 眼的解剖、生理及药物吸收552

一、眼的解剖与生理552

第十五章 眼用药剂*郑樑元编552

第一节 概述552

1．纤维膜553

2．血管膜553

3．视网膜553

(二)眼内容物的折光装置553

1．房水553

2．结膜554

(一)吸收途径554

二、药物吸收途径及影响吸收的因素554

3．泪器554

3．玻璃体554

1．眼脸554

(三)眼的附属器554

2．晶状体554

3．pH与pK555

2．药物从外周血管消除555

1．药物从跟险缝隙的损失555

(二)影响吸收的因素555

4．制剂的刺激性556

5．表面张力556

6．预缓冲557

7．粘度557

三、眼内药物测定法557

(一)泪容及泪液中药物浓度的测定557

(二)玻璃体中药物浓度的测定558

(三)角膜内药物含量测定558

(四)血药浓度测定558

(五)瞳孔大小测定558

第三节 眼用制剂的质量要求559

一、无菌559

二、毒性与刺激性559

2．硝酸苯汞与醋酸苯汞560

1．氯化苯甲烃铵560

三、抑菌与抑菌剂560

3．三氯叔丁醇561

4．硫柳汞561

5．氧氰化汞561

6．尼泊金类561

7．苯乙醇561

8．山梨酸561

四、稳定性561

(一)环境562

五、制备要求562

(二)原料与设备563

第四节 眼用制剂分类563

一、液体型眼用制剂563

(一)液体型眼用制剂的种类563

1．真溶液563

2．混悬液563

1．渗透压调节剂及调节法564

3．粉剂与片剂564

(二)液体型眼用制剂的附加剂564

2．pH调节剂及调节法574

3．抑菌剂576

4．抗氧剂与络合剂576

5．表面活性剂577

6．增粘剂577

7．溶媒577

(三)制备与举例577

1．包装容器的处理方法577

2．制备工艺578

3．举例578

二、半固体眼用药剂(眼膏)581

(一)无菌要求582

(二)制备与举例582

(一)非溶蚀性眼用膜剂584

三、眼用膜剂 平其能编584

四、软接触眼镜585

(二)溶蚀性眼用膜剂585

五、眼用注射剂586

第五节 接触眼镜附属制剂586

(一)硬接触眼镜附属制剂处方标准587

2．清洗液587

1．润湿液587

6．环酰脲类587

一、附属制剂种类587

(二)软接触眼镜附属制剂587

(一)硬接触眼镜附属制剂587

二、附属制剂处方标准587

三、安全和效力的特殊要求588

3．复原液588

2．灭菌液588

1．清洗液588

(二)软接触眼镜附属制剂处方标准588

5．多用液588

4．再润湿液588

3．贮存液588

(一)润湿589

(二)相互作用589

四、物化性质的特殊要求589

第十六章 散剂 杨璋编591

第一节 概述591

一、定义和发展591

二、特点和分类592

第二节 散剂的制备与举例592

一、散剂的制备592

(一)粉碎、过筛592

(二)混合593

3．应注意的几个问题594

2．混合的机理594

1．混合的一般原则594

4．混合方法595

5．混合器械595

(三)分剂量598

二、举例599

(一)一般散剂599

(二)含有毒剧药的散剂600

(三)含液体组分的散剂600

(四)含浸膏的散剂601

(五)含低共熔组分的散剂601

(三)鉴别及检查602

(六)泡腾散剂603

(七)中药散剂604

(八)灭菌散剂605

第三节 散剂的质量检查605

一、复方散剂均匀度检查法605

(一)肉眼检查法605

(二)含量测定法606

二、粉末细度测定法606

四、致病菌的检查607

五、装量差异限度检查法607

第四节 散剂的包装与贮存607

三、水分的测定法607

二、包装方法608

三、贮存608

一、包装材料及其选用608

第十七章 浸出药剂 李纯球编610

第一节 概述610

一、定义及发展610

二、药材的成分与疗效及浸出的关系610

三、浸出药剂的类型及特点611

一、常用的浸出溶媒613

二、浸出溶媒的要求及选用615

三、浸出辅助剂615

一、药材品质检查616

(一)药材的来源与品种鉴定616

第三节 药材的预处理616

(二)总浸出物或有效成分含量测定617

(三)含水量测定617

二、药材的预处理617

第四节 浸出原理617

一、浸出过程617

第二节 浸出溶媒618

(一)浸润618

(二)溶解618

(四)置换619

(三)扩散619

二、影响浸出的因素620

(一)药材粒度620

(二)温度620

(七)新技术的应用621

(四)压力621

(六)浸出成分与浸出的关系621

(五)药材与溶媒相对运动速度621

(三)浓度差621

第五节 浸出方法、工艺流程及器械622

(一)煎煮法622

一、浸出方法622

(二)浸渍法623

(三)渗漉法624

二、浸出工艺流程及器械626

(一)单级浸出工艺与间歇式提取器626

(二)单级热回流浸出工艺及温差法浸出工艺628

(三)单级循环浸渍浸出工艺629

(四)多级浸出工艺629

(五)半逆流多级浸出工艺与罐组逆流浸出器632

(六)连续逆流浸出工艺与连续浸出器634

(八)粉状分散式漫出工艺637

(一)流化强化浸出637

(二)电磁场强化浸出637

(三)电磁振动强化浸出637

(四)电场强化浸出637

三、浸出过程的强化途径637

(七)加压浸出工艺637

(五)脉冲强化浸出638

(六)挤压强化浸出638

四、浸出过程的物料输送638

五、浸出溶媒的回收638

第六节 常用浸出剂型639

一、汤剂与中药合剂639

二、酒剂648

三、酊剂651

四、流浸膏剂654

五、浸膏剂655

六、煎膏剂657

七、冲剂及颗粒剂659

八、油浸剂661

第七节 浸出药剂的质量控制661

一、药材的来源、品种与规格661

二、制法规范661

三、理化标准662

(一)含量测定662

(二)含醇量测定662

1．制剂的鉴别和检查662

(一)调查研究的方法与内容663

二、工艺设计的一般程序663

一、概述663

第八节 浸出药剂的工艺设计663

3．异物检查663

四、卫生学标准663

2．澄明度检查663

5．不挥发性残渣、灰分和比重663

4．水分检查663

(二)拟定浸出药剂类型，设计处方，试制确定生产工艺664

(三)工艺设计及试制中注意事项665

第十八章 片剂667

第一节 概述 屠锡德编667

一、片剂的特点667

二、片剂的分类与要求667

(一)片剂的分类667

(二)片剂的质量要求668

第二节 片剂赋形剂669

一、湿颗粒法的赋形剂669

(一)稀释剂与吸收剂669

(二)润湿剂与粘合剂672

(三)崩解剂675

1．片剂崩解作用机制675

2．影响崩解的因素676

3．崩解剂加入方法677

4．常用崩解剂677

5．泡腾崩解剂679

(四)润滑剂680

1．润滑剂的作用机制680

2．常用的润滑剂681

(五)助流剂682

二、直接压片的赋形剂683

第三节 片剂的制备688

一、湿颗粒法689

(一)操作规程的拟定689

(二)原辅料的准备与处理689

(三)称量与混合689

1．制颗粒目的690

(四)制颗粒690

3．制湿颗粒691

2．软材的制备691

4．湿粒干燥693

5．干颗粒在压片前的处理696

(五)压片696

1．片重计算696

2．压片机696

二、流动床制粒法702

4．气流温度703

6．喷嘴在流动床中的位置703

5．喷雾空气的压力703

(一)机制和过程703

3．粘合剂的喷雾速度703

2．粘合剂的种类和浓度703

1．制粒材料703

(二)影响制粒的因素703

三、干法制粒704

2．连续式流动床制粒机704

7．喷雾液滴大小704

1．间歇式流动床制粒机704

(三)流动床制粒机704

四、直接压片706

五、压片时可能发生的问题和解决办法707

(一)裂片707

(二)松片708

(三)粘冲708

(四)崩解迟缓708

(五)叠片709

(六)片重差异709

(七)变色或表面斑点的原因及解决法709

第四节 中草药片剂的制备709

(一)原料处理的一般原则710

二、制备过程710

一、辅料的选择710

1．湿颗粒制法711

2．湿粒干燥711

(二)制颗粒711

8．干粒过筛712

(三)压片712

1．片重计算712

2．压片过程中可能发生的问题及其克服法713

第五节 片剂处方设计714

一、湿颗粒法压片处方设计714

(四)包装718

二、直接压片处方设计718

(一)可压性718

(二)流动性718

(三)润滑性718

(一)吸吮片719

三、某些特殊用途的片剂处方设计719

(二)咀嚼片720

(三)泡腾片721

(四)控制释放片723

第六节 压片工艺理论研究724

一、压缩过程724

二、水分的作用727

三、结晶水的作用728

四、润湿剂和粘合剂的作用728

五、润滑剂的作用729

六、结晶形状的关系729

七、颗粒的流动性730

第七节 片剂的包衣 吴光辰编730

一、概述730

1．常用的包衣锅731

二、包衣方法与设备731

(一)锅包衣法731

3．打光机736

(二)空气悬浮包衣法737

(三)干压包衣法737

(四)其他738

三、包衣材料739

2．胶浆739

3．粉衣料也称增量剂739

4．打光剂739

(二)薄膜衣料740

常用薄膜包衣材料740

增塑剂741

(一)糖衣741

四、包衣工艺741

部分衣料的溶解性与pH的关系741

(二)薄膜衣、半薄膜衣及肠溶衣742

1．薄膜衣742

2．半薄膜衣743

3．肠溶衣743

五、有关包衣问题的讨论744

(一)片芯要求744

(二)包衣过程中的吹风和干燥744

(三)包衣过程中可能出现的问题及其克服法745

第八节 片剂的质量检查745

一、概述745

2．重量差异限度746

3．硬度与脆碎度746

(一)片剂746

1．外观检查746

二、片剂质量检查的项目746

4．崩解时限748

5．主药鉴别748

6．主药含量测定748

7．均匀度测定748

8．溶出速率测定748

9．卫生标准750

(二)包衣片剂750

1．测量片剂的直径、厚度、重量及外观750

2．崩解时限750

3．残留水分或溶媒750

4．耐冲击强度750

6．耐湿、耐水性751

8．稳定性试验751

7．表面光滑度与光泽度751

9．疗效评定751

5．衣层强度751

1．复方磺胺甲基异?唑片752

第九节 片剂举例752

2．利血平片752

3．己烯雌酚片753

4．保泰松片753

6．颅通定片754

5．乙酰水杨酸片754

7．呋喃咀啶片754

8．甘菊环烃泡腾片755

9．银翘解毒片756

10．复方罗布麻片756

第十节 片剂包装757

一、包装容器757

二、数片器械758

三、包装步骤与自动包装机758

四、目前包装存在的问题758

第十一节 纸型片与纸膜剂759

一、概述759

二、制备工艺759

(一)纸型片的制备工艺759

胃疡平纸型片759

(二)纸膜剂的制备工艺760

口服避孕1号纸膜剂760

一、引言765

1．硬胶囊剂765

二、胶囊剂的分类765

2．软胶囊剂765

第一节 概述765

第十九章 胶褒剂 刘国华编765

第二节 胶囊剂的原料766

一、明胶766

(一)明胶的制法767

(二)明胶的理化性质767

1．褐藻胶768

(三)明胶代用品768

1．六味地黄丸768

2．海洋生物胶769

第三节 胶囊剂的制备769

一、硬胶囊剂769

(一)空胶囊(胶壳)的制备769

(二)硬胶囊的填充工艺与设备770

1．空胶囊大小的选择770

2．处方组成770

3．药物的填充772

4．大量生产所用机械772

3．磁性胶囊776

2．冷冻干燥胶囊776

5．肠溶胶囊776

4．双室胶囊776

(三)硬胶囊剂的品种776

1．速溶胶囊776

6．缓释胶囊777

7．植入胶囊777

8．气雾胶囊777

9．泡腾胶囊777

二、软胶囊剂778

(一)制备方法778

1．滴制法778

2．压制法779

(二)胶壳及药物处方的要求和性质780

1．胶壳处方的要求和性质781

2．药物处方的要求和性质781

(三)软胶囊的品种782

1．速效胶囊782

2．改进的包衣锅782

2．骨架胶囊783

8．缓释胶囊783

4．包衣胶囊783

5．直肠胶囊783

6．阴道胶囊783

第四节 胶囊剂的质量评定，包装与贮藏784

一、中国药典的规定784

二、生产单位中内部控制的项目784

(一)外观要求784

(二)崩解时限784

(三)溶出速率784

三、胶囊剂的贮藏785

2．蜜丸788

1．水丸788

二、丸剂的分类788

(一)按赋形剂分类788

第一节 概述788

第二十章 丸剂 杨璋编788

一、丸剂的特点788

2．泛制丸789

1．浓糖浆789

一、润湿剂789

第二节 丸剂的赋形剂789

3．滴制丸789

(一)糖衣衣料789

4．蜡丸789

(二)按制法分类789

5．浓缩丸789

3．糊丸789

1．塑制丸789

二、粘合剂790

(五)药汁790

(三)醋790

(一)水790

(四)水蜜790

(二)酒790

(二)米糊或面糊791

2．中蜜791

3．老蜜791

1．嫩蜜791

(一)蜂蜜791

(三)植物性浸膏792

(五)蜂蜡792

三、稀释剂或吸收剂792

(四)液糖792

第三节 丸剂的制备793

一、塑制法793

(一)原辅料的准备793

(二)制丸块793

(四)分割及搓圆794

(三)制丸条794

(五)干燥797

(六)蜜丸生产中控制含菌量的一些措施797

(七)举例798

8．麻仁丸798

4．柏子养心丸798

2．大山楂丸798

5．仁丹799

6．三黄宝蜡丸799

7．安神补心丸799

8．银翘解毒丸800

二、泛制法800

(一)原辅料的准备800

2．泛丸过程801

1．手工泛丸的工具801

(二)手工泛丸801

(三)机械泛丸802

(四)干燥803

(六)举例804

1．藿香正气丸804

2．牛黄消炎丸804

3．磁朱丸805

三、滴制法805

(一)概述805

(二)制法806

1．基质与冷凝液的要求和选择806

2．滴制的方法与设备806

3．滴丸机806

(三)滴丸制备的理论探讨806

(五)影响泛制丸崩解时限的因素808

3．成丸809

1．基质熔融809

2．丸重控制809

4．冷凝810

(四)举例810

1．苏冰滴丸810

2．芸香油滴丸811

3．氯霉素耳滴丸811

(五)滴丸的质量检查811

(一)选丸812

四、选丸和包衣812

(二)包衣813

1．包衣材料与要求814

2．包衣方法814

第四节 丸剂的质量检查816

一、主药含量816

二、外观检查816

三、重量差异816

一、丸剂的计数817

四、崩解时限817

第五节 丸剂的包装和贮藏817

五、细菌学检查817

二、蜡壳(皮)固封818

(一)空壳的制法818

(二)装丸818

三、丸剂的贮藏819

第二十一章 软膏剂 毛凤斐编820

第一节 概述820

第二节 基质820

一、油脂性基质820

(一)油脂类820

(二)类脂类821

(三)烃类821

(一)肥皂类823

1．一价皂823

2．多价皂824

1．鲸蜡醇与硬脂醇825

2．月桂醇硫酸钠825

(二)高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类825

(三)多元醇及其酯类826

1．单硬脂酸甘油酯826

2．吐温与司盘类827

二、乳剂基质828

(四)脂肪醇聚氧乙烯醚类与烷基酚聚氧乙烯醚类828

1．平平加O828

2．西土马哥828

3．乳百灵829

4．乳化剂OP829

5．柔软剂SG829

三、水溶性基质830

1．甘油明胶830

2．淀粉甘油830

3．纤维素衍生物830

4．海藻酸钠831

5．卡巴浦尔831

6．聚乙二醇832

第三节 透皮吸收833

一、皮肤的解剖、生理834

二、透皮吸收机理与途径835

三、影响药物释放、穿透、吸收的因素836

(一)药物的理化性质836

1．药物的溶解度与油/水分配系数837

2．药物在赋形剂中的溶解状态838

3．药物的化学结构838

(二)赋形剂的理化性质838

(三)表面活性剂840

(四)穿透促进剂840

(五)皮肤的水合作用841

(六)其它因素842

第四节 制备与举例843

一、基质的处理843

(一)研和法844

(二)熔和法844

二、药物的加入方法844

三、软膏剂的制备与器械844

(三)乳化法845

(四)中药软膏剂制法847

四、举例847

(一)氧化锌软膏847

(二)清凉软膏848

(三)尿素软膏848

(五)醋酸肤轻松软膏849

(四)煤焦油软膏849

(六)复方十一烯酸锌软膏851

(七)硝酸甘油软膏851

第五节 质量评定852

一、主药含量测定852

二、熔点与滴点852

三、粘度与稠度852

六、刺激性853

五、酸碱度853

四、水值853

七、稳定性854

八、无菌性854

九、药物释放、穿透及吸收测定法854

(一)体外法854

(二)体内法855

第六节 软膏剂的包装与贮藏857

第一节 概述860

第二十二章 硬膏剂 李纯球编860

第二节 硬膏剂的制备与举例861

一、黑膏药861

(一)基质原料的选择861

(二)制法861

1．药材的提取与掺合862

2．炼油863

3．下丹863

(四)膏药制备过程中若干问题的讨论864

(三)熬膏设置及安全防护864

1．提取问题864

4．去火毒864

6．质量检查864

5．摊涂864

2．炼油时油的变化865

3．油与黄丹的化合865

4．去火毒问题865

5．基质代用品的研究865

(五)举例865

1．拔毒膏865

2．损伤止痛膏866

二、白膏药：举例：万应膏866

三、橡胶硬膏867

(一)氧化锌橡皮膏867

(二)伤湿膏868

1．橡胶的种类、性质及作用869

(三)橡胶硬膏制备和应用的若干问题讨论869

2．热压法869

1．溶媒法869

2．常用增粘剂及要求870

3．氧化锌作用及要求870

4．软化剂作用与种类870

5．中药复方的提取与含膏量870

6．原料含水量要求870

7．温度870

8．二甲基亚砜的应用871

9．涂料车间安全规则871

10．橡胶硬膏的应用反应871

11．硬膏基质的研究和发展871

(四)橡胶硬膏质量检查871

1．粘着强度试验871

2．含胶量试验871

3．耐热性试验871

4．耐寒性试验872

第一节 概述873

第二十三章 栓剂 刘国华编873

第二节 栓剂的作用874

一、局部作用874

二、全身作用874

(一)直肠的解剖生理与药物的吸收875

(二)影响直肠吸收的因素878

1．生理因素878

2．药物的理化因素879

3．基质的理化因素879

第三节 栓剂基质与附加剂881

一、栓剂基质881

(一)脂肪或油脂性基质882

(二)水溶性及亲水性基质883

(二)抗氧剂885

(三)防腐剂885

(一)表面活性剂885

二、附加剂885

(四)硬化剂886

(五)乳化剂886

(六)着色剂886

(七)增稠剂886

第四节 栓剂的制备与器械886

一、栓剂的小量制备886

(一)冷压法886

(二)热熔法887

二、栓剂的大量生产工艺888

(一)主药与基质的比例、置换价888

三、栓剂大量生产的机械890

(六)脱模890

(五)注模铸造890

(四)熔融基质与主要成分的混合890

(三)主要成分的处理890

(二)基质的熔融890

四、制备栓剂过程中出现的困难和克服法891

(一)生产过程中出现的困难891

(二)在熔铸过程中的困难892

(三)在脱模过程中的困难892

第五节 栓剂的质量评定与包装892

一、栓剂的质量评定892

(一)感官感觉892

(二)物理性状的检查892

1．重量差异892

2．熔距892

3．崩解试验892

4．硬度893

1．体外试验法894

(三)基质中药物的释放、吸收试验894

5．液化时间试验894

2．体内试验法895

二、栓剂的包装与器械895

1．甘油栓895

2．醋酸洗必泰栓895

第六节 举例896

一、用作局部作用的栓剂896

二、用作全身作用的栓剂896

1．氨茶碱栓896

2．阿司匹林栓897

3．消炎痛栓898

附表一 国产栓剂基质简介899

附表二 国外栓剂基质简介900

(四)磁性药物制剂901

第二十四章 气雾剂 陆振达编906

第一节 概述906

一、按医疗用途分类907

第二节 气雾剂的分类与用途907

(一)吸入气雾剂908

1．呼吸系统的构造908

3．影响肺部吸收的因素908

(二)皮肤和粘膜用气雾剂909

1．皮肤用气雾剂909

2．粘膜用气雾剂910

(三)空间消毒和杀虫用气雾剂910

1．空气消毒用气雾剂910

2．杀虫气雾剂910

二、按组成分类910

第三节 气雾剂的组成911

一、药物911

(一)二相气雾剂911

(二)三相气雾剂911

二、抛射剂912

三、容器915

(一)玻璃容器915

(二)塑料容器915

(三)金属容器915

四、阀门系统916

(一)一般阀门916

(二)定量阀门917

(三)推动钮918

第四节 气雾剂的制备与举例918

一、气雾剂的处方设计918

(一)溶液型918

(二)混悬型(或称粉末气雾剂)919

(三)乳浊型(或称泡沫气雾剂)920

二、气雾剂的制备工艺921

(一)容器的处理921

1．冷灌法922

(三)灌装抛射剂922

(二)药物的调配和分装922

2．压装法923

3．杯下压装法923

第五节 气雾剂的质量检查924

一、容器检查924

二、漏气及破损检查924

三、喷放速度检查924

四、喷雾试验924

五、内压检查924

六、定量阀门剂量检查924

七、雾粒大小检查925

八、含水量测定925

九、其他检查926

第二十五章 长效制剂 王广基编927

第一节 概述927

第二节 长效制剂的设计928

一、一级吸收速度的长效制剂929

二、理想长效制剂的设计930

(一)缓释部分是零级释药速度的长效制剂930

(二)缓释部分是一级释药速度的长效制剂934

第三节 延长药物作用的方法937

一、延缓排泄937

二、延缓代谢937

三、改变化学结构937

四、延缓吸收938

(一)收缩注射部位的血管939

(二)酯化939

(三)制成不溶性的药物939

(四)控制粒子的大小939

(一)包衣940

五、延缓释药940

(八)固化和植入940

(六)增加粘度940

(五)制成与组织液互不混合的分散系940

(七)乳化940

(二)层片和层丸942

(三)将药物包藏于溶蚀性骨架中942

(四)将药物包藏于亲水胶体物质中943

(五)不溶性骨架长效片943

(六)离子交换药树脂制剂944

(七)几种新型的长效制剂945

六、利用药物的协同作用945

第四节 长效制剂试验法946

一、体外试验法946

二、体内试验法947

第二节 成膜材料950

二、常用的成膜材料950

一、成膜材料的要求950

第二十六章 膜剂 李汉蕴编950

第一节 概述950

1．聚乙烯醇951

2．聚乙烯醇缩醛951

3．聚乙烯吡咯酮951

4．乙烯—醋酸乙烯酯共聚物951

9．羟丙基甲基纤维素952

一、流延法952

第三节 制备方法952

7．羟丙基纤维素952

8．乙基纤维素952

6．甲基丙烯酸酯—甲基丙烯酸共聚物952

5．聚乙烯乙醛二乙胺乙酯952

二、挤出法953

三、吹塑法953

四、压延法954

五、溶媒法954

一、眼用药膜955

第四节 常用膜剂的分类与举例955

二、口服膜剂956

三、阴道用膜剂957

四、其它膜剂957

第五节 释药机理957

一、片型膜剂(单层膜)957

二、胶囊型膜剂(复合膜)958

第六节 影响释药速度的因素959

一、分配系数(K)959

二、溶解度959

(一)药物在多聚物中的溶解度(Cp)959

四、药物量(A)960

六、流体力学扩散层厚度(hd)960

五、膜厚度(hp)960

(一)药物在多聚物中的扩散系数(Dp)960

(二)药物在释放液中的扩散系数(Da)960

三、扩散系数960

(二)药物在释放液中的溶解度(C?)960

第二十七章 海绵剂 孙杏华编962

第一节 概述962

第二节 制法与举例963

一、淀粉海绵963

二、明胶海绵963

(一)吸收性明胶海绵963

(二)含药明胶海绵965

三、血浆海绵966

四、纤维蛋白海绵966

第四节 包装968

第三节 质量检查968

第二十八章 其它剂型969

第一节 微型胶囊 张钧寿编969

一、概述969

二、芯料、包料的种类与选择970

三、微囊的制备971

(一)化学法971

1．界面聚合法971

2．辐射化学法972

(二)物理化学法972

1．相分离凝聚法972

2．液中干燥法978

(三)物理机械法979

(一)微囊的形态、粒子大小与分布980

四、微囊的特征980

(二)囊膜的厚度982

(三)微囊中药物的释放984

五、微囊的质量评定985

(一)囊形与粒径985

(二)主药的含量测定985

(三)药物溶出速率的测定986

(四)微囊的生物利用度986

六、微囊及其生物利用度举例986

七、其它微型制剂990

(一)脂质体990

(二)毫微粒990

(三)微球990

第二节 脂质体 翁帼英　孙杏华编992

一、概述992

二、脂质体的理化特性993

(一)脂质体的组成993

(二)相变温度993

三、脂质体的制备994

(一)制备方法995

1．干膜超声法995

2．注入法995

3．逆相蒸发法995

(二)包裹率的测定996

(三)脂质体的灭菌996

四、脂质体的稳定性996

(一)磷脂的氧化与降解996

(二)表面活性剂的影响996

2．融合997

4．脂质交换997

3．内吞997

(二)脂质体物理特性与代谢关系997

1．吸附997

(一)脂质体与细胞作用方式997

五、脂质体的体内代谢997

(三)改变脂质体膜对pH敏感性998

(二)脂质体膜表面组装特异性抗体998

2．肺部吸收速效特征998

(一)应用相变温度998

六、提高脂质体对靶的选择性998

(三)酶的载体999

(二)抗寄生虫药物载体999

(四)整合剂载体999

(一)抗癌药物载体999

七、脂质体在医药上的应用999

(五)激素载体1000

(六)抗生素载体1000

(七)脂质体在遗传工程中的应用1000

(八)其它1000

八、脂质体质量评定1000

(一)主药的含量测定1000

(二)大小与形态1000

(三)体外释放度测定1001

(四)稳定性测定1001

第三节 贮库制剂 张钧寿编1003

一、概述1003

二、控制扩散与释药原理1003

(二)植入制剂1006

(一)贮库注射剂1006

三、剂型种类1006

(三)阴道与子宫内贮库制发剂1009

(四)其它1010

1．经皮治疗贮库制剂1010

2．Alzet微型渗透泵1011

四、展望1013

第二十九章 放射性同位素制剂 平其能编1015

第一节 核物理基础知识1015

一、放射性同位素1015

二、核衰变1015

三、衰变规律1017

四、放射性强度单位1018

第二节 放射性同位素药品类型1018

一、基本的医用同位素1019

二、标记化合物1019

四、放射性同位紊药合1022

第三节 放射性同位素制剂1023

一、放射性同位素制剂的临床应用1023

二、放射性同位素制剂类型1024

三、影响制剂质量的因素1026

四、制剂质量控制1028

五、常用制剂的制备与举例1029

第四节 放射性同位素的使用和安全防护1033

二、剂量的校正及放射性强度测定1033

三、放射性同位素的安全防护1034

四、放射性物质污染的处理和防止1036

第三十章 制剂包装 陆明盛编1038

第一节 概述1038

一、同位素说明书及标签1038

第二节 包装材料1039

一、金属 锡、铅、铁、铝1040

二、玻璃1041

(一)玻璃的组成1041

(二)玻璃的类型1042

(三)有色玻璃1043

三、塑料1043

(一)常用塑料1044

(二)附加剂及其作用1045

(三)塑料容器的一些问题1046

四、橡胶1049

(一)橡胶的种类1049

1．天然橡胶1049

2．合成橡胶1049

3．硅橡胶1051

(二)橡胶制品的制法1051

(三)橡胶在药剂包装中的应用1052

一、单层膜1053

第三节 软包装1053

(一)按薄膜特性的分类1053

五、容器的封闭1053

(二)各种单层膜1054

2．涂料1056

1．加工复合膜的主要基础材料1056

3．粘合剂1056

二、复合膜1056

4．常用于防湿包装的复合膜1058

三、膜包装的应用1059

第四节 包装与稳定性评价1060

一、包装规格与质量检查1061

二、有关法规1061

(二)标签1062

(三)医院药房中制剂的包装1062

(一)包装材料与容器1062

一、细胞膜的构造与药物的透过机制1064

第三十一章 药物吸收 毛凤斐　陆振达编1064

(一)细胞膜的基本构造1064

第三部分 生物药剂1064

(二)药物透过的机制1065

1．单纯扩散1065

3．促进扩散1066

4．胞饮和吞噬作用1066

2．主动转运1066

二、胃肠道的解剖与生理1067

(一)胃1068

(二)小肠1069

三、影响药物吸收的生理因素1070

(一)胃肠液的成分与性质1070

(三)大肠1070

(二)胃空速率1072

(三)肠内运行1073

(四)循环系统1075

四、影响药物吸收的理化因素1076

(一)油/水分配系数与化学结构1076

(五)胃肠道内物质的代谢1076

(二)pKa与pH1079

(三)药物的溶解速率1081

1．粒径1081

2．晶型1083

3．溶剂化物1085

4．盐型1085

(四)药物在胃肠道内的稳定性1086

五、影响药物吸收的剂型因素1087

(一)剂型的影响1087

(二)赋形剂的影响1089

六、影响药物吸收的疾病因素1091

(一)体外法1092

(二)体内法1092

七、胃肠道药物吸收试验法1092

(三)在体法1093

第三十二章 药物分布 陆振达编1095

第一节 概述1095

第二节 表观分布容积1096

第三节 影响药物分布的因素1097

一、血液循环与血管透过性的影响1099

二、药物与血浆蛋白结合的影响1100

(一)蛋白结合与体内分布1100

(二)蛋白结合与药效1103

(三)影响蛋白结合的因素1104

三、组织结合的影响1105

四、蓄积的影响1106

五、肝脏首过作用的影响1107

六、化学结构的影响1108

七、药物的理化性质与膜透过性1108

第四节 淋巴系统转运1109

一、淋巴循环与淋巴管构造1110

二、从血液向淋巴液的转运1110

三、从组织液向淋巴液的转运1111

第五节 脑内转运1112

一、血脑屏障的概念1112

四、从消化管向淋巴液的转运1112

二、从血液向中枢神经系统的转运1113

三、药物从中枢神经系统向血液的排出1114

第六节 向胎儿的转运1115

一、胎盘中的药物转运1115

二、胎儿内的分布1116

第七节 脂肪组织的分布1116

一、药物在体内代谢的部位1118

第二节 药物在体内代谢的部位及意义1118

二、药物代谢的意义1118

第一节 概述1118

第三十三章 药物代谢 屠锡德编1118

(一)羟化作用1120

一、氧化1120

(二)侧链氧化1120

第三节 药物代谢反应类型1120

(三)醚解1121

(四)由氧及氨基氮去甲基1121

(五)脱氨基1122

(六)N-氧化1123

(七)生成硫氧化物1123

(一)硝基还原1124

(二)偶氮还原1124

二、还原1124

(三)烯还原1125

四、结合反应1126

(一)葡萄糖醛酸结合1126

三、水解1126

(二)硫酸结合1129

(三)甘氨酸结合1130

(四)胱氨酸结合1130

(五)乙酰化1131

(六)甲基化1131

(七)硫氰酸盐化1132

五、置换反应1132

一、代谢使药物失去或降低其药理作用1133

1．氯丙嗪1133

第四节 药物代谢与作用的关系1133

4．导眠能1134

3．苯并噻唑磺酰胺1134

5．硫喷妥1134

2．普鲁卡因1134

6．去氧苯巴比妥1135

7．磺胺药1135

1．非那西丁1136

2．保泰松1136

二、代谢使药物的作用增强1136

3．去氧安定1138

4．三甲双酮1139

5．丙脒嗪1139

6．水合氯醛1139

7．醋环己脲1139

三、代谢物具有致癌作用1140

1．二甲基亚硝胺1140

2．苏铁索1140

第五节 影响药物代谢的因素1140

一、给药途径对代谢影响1140

二、给药剂量对代谢的影响1142

三、酶诱导剂1144

四、酶抑制剂1144

六、耐药性1146

五、药物对代谢的二相作用1146

七、合并用药与药物代谢1147

第六节 生理因素对药物代谢的影响1149

一、年龄差异1149

二、性别差异1150

三、个体差异1150

第七节 药物代谢举例1151

一、盐酸苯海拉明1151

四、饮食的影响1151

二、普罗替林1152

三、阿米替林1153

四、新斯的明1153

五、萘心定1154

七、磺胺药的体内变化1156

(一)4N-氨基体内变化1156

六、吩噻嗪1156

(二)1N-氨基体内变化1157

(三)杂环部分的体内变化1158

第三十四章 药物排泄 屠锅德编1160

第一节 概述1160

一、肾的结构1161

二、肾单位的结构与功能1161

第二节 肾的结构与生理1161

三、肾的生理1163

一、肾功能与肾清除率1164

(一)肾清除率的测定1164

第三节 肾排泄试验法1164

(二)肾小球滤过率的测定1165

(三)肾血浆流量滤过分数、提出率的测定1166

(四)肾小管机能的测定1167

二、肾清除率试验法1171

(一)体内法1171

(二)离体肾灌流法1172

(三)肾皮质切片蓄积法1172

(四)截流分析法1174

(五)肾显微穿刺法1174

一、肾排泄药物的机制1175

第四节 肾排泄药物1175

(一)肾小球滤过1175

(六)肾门循环法1175

(三)肾小管重吸收1176

二、药物代谢和排泄化合物的特性1176

(二)肾小管分泌1176

三、有机物质的肾排泄1177

(一)肾小球滤过的物质1177

(二)肾小管分泌的物质1178

1．有机酸1178

2．有机碱1179

3．有机酸和有机碱分泌的分子结构1181

4．两性电解质和非电解质1182

(三)在肾小管重吸收1183

四、药物从肾排泄的类型1185

五、药物与蛋白结合1185

六、肾疾患时的药物排泄1186

七、新生儿的药物排泄1186

第五节 药物从肾外排泄1187

一、药物从胆汁排泄1187

二、药物从消化管排泄1191

三、药物从奶汁排泄1192

四、药物从汗排泄1192

二、影响胆汁排泄的因素1193

一、影响肾脏排泄的因素1193

(一)化学结构1193

第六节 影响排泄的因素1193

五、药物从肺脏排泄1193

(二)肠肝循环1194

(三)种族差异1195

(四)胆汁流量1196

三、合并用药对排泄的影响1196

(一)影响肾小球的滤过1197

(二)影响分泌1197

(三)影响重吸收1199

一、定义与概念1201

第一节 概述1201

二、一些术语1201

第三十五章 制剂的生物利用度 陆明盛编1201

三、生物利用度与生物等值1203

四、生物利用度研究的发展1203

第二节 相对生物利用度的研究设计1204

一、相对生物利用度的参数1204

二、研究设计1206

(一)拉丁方或完全的交叉设计1206

(二)实验间隔期1207

(三)标准参比制剂1207

(四)采样期与采样频率1208

(六)单剂量与多剂量的研究1211

(七)受试者1211

(五)服药期与采样期1211

(八)研究的条件1213

第三节 相对生物利用度研究举例1215

一、血药浓度法1215

(九)生物液中药物浓度的化学分析1215

二、尿药浓度法1217

三、药理效应法1220

第一节 概述1225

一、定义、发展概况、术语1226

第三十六章 药动学概论 朱家壁编1226

二、药动学的研究内容1229

第二节 药物的生物半衰期1230

一、静脉注射1232

(一)血药浓度1232

第三节 单室模型1232

二、口服给药1233

(二)尿药排泄数据的处理1235

(一)血药浓度1238

(二)尿药数据的处理1245

三、静脉输注1248

(一)血药浓度1248

(二)同时快速静注1250

(三)尿药排泄数据1251

第四节 双室模型1253

一、静脉注射1256

(一)血药浓度1256

(二)尿药排泄数据的处理1259

二、口服吸收1262

三、静脉输注1266

(一)血药浓度1266

(二)同时快速静注1271

第五节 多剂量给药1274

一、多剂量给药后血药浓度的计算方法(“多剂量函数”法)1275

二、稳态血药浓度的概念1277

三、“平均’稳态血药浓度(“平均”坪浓度)1280

第三十七章 临床药学概论 刘国杰编1297

一、概述1297

第四部分 临床药学1297

2．实践性1298

1．医药结合性1298

(二)临床药学的范围和任务1298

(一)临床药学的性质1298

(三)临床药学发展的背景1299

(一)药物的选择原则1301

1．开药须知1301

二、临床药学实践的基本内容1301

2．有关用药的法令1302

3．药品质量标准1303

(二)对病人遵从服药方案用药的劝导和教育1303

1．审查的意义与重要性1304

2．审查的方法1304

(三)药品发出前的审查1304

(四)药物情报工作1305

1．药学情报工作开展的原因1305

2．情报工作人员的职责1306

3．书刊资料1311

(五)对药物治疗的监测1312

1．药物治疗监测的意义1312

2．监测方法1313

3．临床药学试验室的建立1316

(六)病室临床药学工作1319

1．病室临床药学工作的任务与意义1319

2．临床药师工作的主要内容1320

第三十八章 药物相互作用 毛凤斐编1322

一、概述1322

(一)理化因素1323

1．络合或复合1323

二、吸收过程中的药物相互作用1323

2．吸附1325

3．胃肠道pH1325

(二)生理、生化因素1326

1．胃空速率1326

2．胃肠道酶系统1327

3．肠道菌丛1327

(三)食物因素1328

(四)其它因素1328

三、分布过程中的药物相互作用1329

四、代谢过程中的药物相互作用1330

(一)酶抑作用1331

(二)酶促作用1332

五、排泄过程中的药物相互作用1333

(一)尿液pH的影响1333

(二)肾小管竞争分泌的影响1335

六、受体部位的药物相互作用1336

(一)增强对受体的作用1336

(三)水、电解质及酸碱平衡的影响1336

(二)减弱对受体的作用1337

八、静脉输注营养液过程中的代谢性相互作用1339

1．在正常人体内山梨醇与果糖的代谢1340

(一)代谢异常型相互作用1340

2．病人的代谢异常情况1340

(二)营养液某些成分间的体内相互作用1342

3．从一死亡病例分析营养输液中的代谢性相互作用1342

1．果糖与乙醇1342

2．果糖与氨基酸1343

3．乙醇与氨基酸1343

第三十九章 药物诱发的疾病 杨璋编1345

第一节 概述1345

第二节 影响药物诱发疾病的因素1346

一、病人方面的1346

二、给药者方面的1347

第三节 药物诱发疾病的方式与机理1348

一、超剂量1348

二、变态反应1349

三、继发作用1349

四、特异性1350

五、药物相互作用1351

第四节 几种常见的药源性疾病及其临床表现1351

一、药物引起的皮肤反应1351

二、药源性血液病1354

三、药源性肝病1358

四、药源性胃肠道疾病1364

五、药源性神经系统疾病1365

六、药源性肾脏病1367

第五节 药物导致的胎儿畸形1370

一、药物对胎儿的影响1370

二、药物致畸作用的原因1372

三、对胎儿有害及与致畸有关的药物1372

二、详细了解患者的病史1375

一、明确诊断，严格掌握用药指证1375

三、密切注意用药后病人的反应1375

第六节 药物诱发疾病的防治1375

第一节 概述1379

第四十章 临床毒物学概论 曹杭编1379

一、毒物的吸收、代谢和排泄1379

二、毒物的作用及影响其作用的因素1380

三、中毒的机理1380

一、病史1382

第二节 中毒的诊断1382

二、临床诊查1382

三、现场调查1385

四、毒物鉴定1385

第三节 中毒的一般治疗1387

一、排除毒物1387

二、减少毒物吸收和使已被吸收的毒物解毒1390

三、对症治疗1394

四、毒蛇咬伤的治疗1397

一、人工肾透析法1398

第四节 中毒的特殊治疗——透析疗法1398

二、腹膜透析法1398

第二节 给药方法设计1401

第一节 概述1401

一、按照药物的生物半衰期来制定给药计划1401

第四十一章 临床给药方法设计 屠锡德编1401

二、根据平均稳态血药浓度制定给药计划1402

三、使稳态血药浓度保持在一定浓度范围的给药计划1403

(一)多剂量静注在体内呈现单室模型的药物1403

(二)多剂量口服在体内呈现单室模型的药物1404

四、根据最低稳态血药浓度制定给药计划1404

五、首剂量的求法1406

六、维持量的求法1406

七、根据在给药间隔时间内体内消除的药物量来制定给药计划1407

八、静脉滴注的给药计划1408

九、间歇静脉滴注给药计划1409

(一)达到最高血药浓度目标值的给药方法1410

(二)使血药浓度保持在一定范围的给药计划1410

十、器官病变时的给药法1411

十一、肾功能不良患者的剂量调节1413

(一)连续用药1413

(二)间歇用药1414

十二、根据临床检查结果来制定给药计划1415

第三节 举例1420

三、核发生器1620

七、抗菌药物间的相互作用1837