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第一章 总论1

第一节 概述1

第二节 剂型4

一、常用剂型品种4

二、剂型分类4

第三节 药物制剂6

一、制剂命名6

二、制剂处方6

三、制剂工艺7

四、制剂的质量标准8

五、新制剂的研制与审批8

六、制剂生产与质量管理的要求11

第四节 药典与其它典籍12

一、概述12

二、我国的药典12

三、外国药典14

四、药品的药典外标准17

五、药典注释出版物18

第五节 药剂业与药剂学18

一、药剂学的定义和内涵19

二、我国古代和近代的药剂业19

三、新中国的药剂业发展20

四、国外药剂业发展21

五、药剂学的发展、主要研究方向和分支学科22

六、我国药剂学科研的任务和前景25

第二章 溶液与溶解现象28

第一节 溶解及溶解度29

一、溶液的定义和类型29

二、溶解过程30

三、溶解度及其表示方法30

四、溶解度的测定31

五、溶解度计算经验公式31

六、影响溶解度和溶解速度的因素33

一、固体在液体中的溶解度38

二、弱电解质药物的溶解度38

第二节 固-液溶液38

第三节 液体在液体中的溶解42

一、二元体系42

二、三元体系43

第四节 气体在液体里的溶解44

第五节 固体溶液45

第六节 溶解机制46

第七节 复合溶剂47

一、介电常数在溶剂选择中的应用48

二、复合溶剂对非极性溶质的溶解49

三、复合溶剂对极性和半极性溶质的溶解49

四、复合溶剂对弱电解质的影响49

第八节 复合物(助溶剂)及助溶、增溶50

一、助溶机制50

五、复合溶剂的实际应用50

二、增溶机制53

三、助溶剂的选用原则53

四、增溶剂选用原则54

五、增溶剂的分类55

第三章 表面现象和表面活性剂57

第一节 表面现象58

一、表面自由能、表面张力和界面张力58

二、液体的铺展与固体的润湿60

(一)液体的铺展60

(二)固体的润湿61

一、表面活性剂的种类和特点63

第二节 表面活性剂63

(一)非离子表面活性剂64

(二)阴离子表面活性剂68

(三)阳离子表面活性剂70

(四)两性离子表面活性剂71

二、表面活性剂的性质73

(一)表面活性与表面老化73

(二)胶团形成理论和数学处理74

(三)临界胶团浓度的测定77

(四)影响胶团形成的因素78

(五)表面活性剂的浊点79

(六)表面活性剂的亲水亲油平衡值79

(七)表面活性剂的毒性84

(一)同系物混合体系86

(二)非离子表面活性剂与离子表面活性剂混合体系86

(三)阳离子表面活性剂与阴离子表面活性剂混合体系86

三、表面活性剂的复配86

四、表面活性剂对药物吸收的影响87

(一)表面活性剂浓度的影响87

(二)表面活性剂对生物膜通透性的影响87

(三)表面活性剂对胃空速率的影响87

(四)对剂型物理性质的影响88

(五)其它88

一、增溶剂89

(一)增溶的机制89

第三节 表面活性剂在药剂中的应用89

(二)表面活性剂结构因素对增溶的影响90

(三)制剂因素对增溶的影响90

(四)增溶相图93

(五)增溶剂的应用94

二、乳化剂96

(一)乳化机制96

(二)乳化剂的选择97

三、润湿剂99

(一)润湿作用99

(二)接触角的应用及测定99

(三)润湿机制99

(一)分散作用100

(四)润湿剂的应用100

四、分散剂和絮凝剂100

(二)离子表面活性剂对Zeta电位的改变101

(三)絮凝作用101

五、发泡剂与消泡剂102

六、杀菌剂和抑菌剂103

七、去垢剂103

八、其它应用103

第四章 流变学105

第一节 基本原理105

一、一般概念105

二、流体的流动性质106

三、牛顿流体107

四、非牛顿流体111

第二节 流体流动性质的测定113

一、牛顿流体的粘度与测定114

二、非牛顿流体流动性质的测定117

第三节 流变学在药剂中的应用120

一、混悬剂120

二、乳剂121

三、凝胶122

三、软膏剂122

五、栓剂123

六、流变学在贮库制剂处方设计中的应用124

七、流变学性质对生物利用度的影响124

第五章 吸附125

第二节 吸附的类型与吸附等温式126

一、物理吸附与化学吸附126

(一)物理吸附(physisorption)126

第一节 概述126

(二)化学吸附(chemisorption)127

二、物理吸附与化学吸附的区别127

三、吸附等温式128

(一)Freundlich吸附等温式(简称为费氏经验式)128

(二)Langmuir吸附等温式129

(三)BET吸附等温式130

四、溶液中的吸附132

(二)溶媒136

(三)pH136

五、影响吸附的因素136

(一)比表面积136

(四)温度137

(五)溶解度137

第三节 常用的吸附剂138

一、活性炭138

(一)粒状炭139

(二)粉状炭139

二、分子筛139

一、吸附水分142

第四节 吸附剂的应用142

四、活性氧化铝142

三、硅胶142

二、脱色143

三、吸附热原143

四、提取、分离143

五、治疗用143

第六章 微粉学145

第一节 概述146

第二节 粒子的大小与分布147

一、粒子大小147

(一)粒径及统计参数(平均粒径和中间粒径)147

(二)测定微粒大小的方法150

二、微粉粒子大小的分布154

(一)分布模型155

(二)数目分布与重量分布160

第三节 粒子形态和比表面160

一、粒子的形态160

(一)定性术语160

(二)粒子的三个轴长161

(三)形态因子(shape factor)161

二、比表面162

(一)吸附法162

(二)透过法163

(一)真密度(true density,ρ)164

一、密度164

第四节 微粉的其它特性164

(二)粒密度(granule density,ρg)165

(三)松密度(bulk density,ρb)165

二、孔隙率166

三、流动性167

(一)流动性及其测定方法167

(二)影响微粉流动性的因素169

四、吸湿性170

五、润湿性172

第五节 微粉特性对制剂工艺和质量的影响173

(二)对分剂量准确性的影响174

(三)对可压性的影响174

(一)对混合均匀性的影响174

一、微粉特性对制剂工艺的影响174

二、微粉特性对药物吸收和疗效的影响175

三、微粉特性对制剂稳定性的影响175

四、微粉特性对制剂安全性的影响176

第七章 蒸馏、蒸发与干燥177

第一节 蒸馏178

一、概述178

二、蒸馏法的应用178

(一)互不混溶液体混合物的蒸馏178

(二)能任意混溶的混合液的蒸馏178

(三)部分互溶的液体混合物的蒸馏180

(四)分子蒸馏181

(一)简单蒸馏装置182

三、蒸馏器械182

(二)精馏装置183

第二节 蒸发184

一、概述184

二、影响蒸发效率的因素184

(一)传热温度差(△tm)的影响184

(二)传统系数(K)的影响185

三、蒸发器械185

(一)常压蒸发与器械185

(二)减压蒸发与器械186

(三)薄膜蒸发与器械187

(二)除沫器190

四、蒸发设备的附件190

(一)冷凝器190

第三节 干燥191

一、概述191

二、干燥原理及影响干燥速率的因素192

(一)干燥原理192

(二)物料中所含水分的性质192

(三)干燥速率及其影响因素193

三、干燥及其设备194

(一)膜式干燥及其设备194

(二)气流干燥及其设备195

(四)冷冻干燥199

(三)减压干燥199

(五)辐射干燥与红外干燥器200

(六)介电加热干燥与微波干燥器201

(七)吸湿干燥的应用202

(八)干燥设备的选型203

第八章 搅拌与固体、液体分离204

第一节 搅拌204

一、搅拌的意义和应用205

二、常用搅拌器的种类205

(一)平桨式搅拌器206

(三)锚式搅拌器207

(四)旋桨式搅拌器207

(二)框式搅拌器207

(五)涡轮式搅拌器208

第二节 固体、液体的分离208

一、沉降法及澄清法208

(一)沉降法208

(二)澄清法209

二、过滤210

(一)过滤原理210

(二)过滤速度与影响因素210

(三)过滤介质212

(四)助滤剂213

(五)滤器的种类及应用213

第三节 离心分离216

一、离心力和分离因数217

二、离心机的分类与工作原理217

三、常用离心机的构造与特点218

第九章 粉碎与过筛222

第一节 概述223

第二节 粉碎的原理、方法及器械223

一、粉碎的原理223

二、粉碎的方法225

(一)单独粉碎和混合粉碎225

(二)干法粉碎和湿法粹碎225

(三)低温粉碎225

三、粉碎的器械226

(一)以截切作用为主的粉碎器械227

(二)以挤压作用为主的粉碎器械227

(三)以撞击作用为主的粉碎器械228

(四)以研磨作用为主的粉碎器械230

(五)以锉削作用为主的粉碎器械231

(六)低温粉碎机组231

四、粉碎器械的使用和保养232

五、其它方法233

(一)微粒结晶法233

(二)固体分散法233

第三节 过筛234

一、概述234

(三)溶剂化物法234

二、药筛及粉末的分等235

(一)药筛种类235

(二)粉末的分等239

三、筛的应用239

(一)药粉的运动方式与运动速度239

(二)粉层厚度240

(三)粉末干燥程度240

四、过筛器械240

(一)手摇筛240

(二)悬挂式偏重筛粉机240

一、概述241

第四节 除尘241

(三)簸动筛粉机241

二、除尘的方法及设备242

(一)沉降法242

(二)过滤除尘法242

(三)洗涤除尘法242

(四)电力除尘法242

第十章 灭菌法244

第一节 概述245

第二节 微生物死亡动力学的研究247

一、D值247

二、Z值247

(二)F0值248

三、F值与F0值248

(一)F值248

第三节 物理灭菌法249

一、热力灭菌法250

(一)热力灭菌的原理250

(二)干热灭菌法251

(三)湿热灭菌法251

二、过滤灭菌法258

(一)细菌的大小与过滤灭菌的关系258

(二)过滤灭菌法的特点258

(三)烧结滤器及过滤介质259

(四)微孔滤膜及滤器260

三、紫外线灭菌法262

(三)紫外线灭菌的应用263

(一)紫外线光源263

(二)紫外线灭菌的机制263

(四)影响紫外线灭菌效果的因素266

(五)使用紫外线灭菌的注意事项266

四、微波灭菌法266

五、辐射灭菌法267

(一)射线种类268

(二)辐射灭菌的机制268

(三)钴-60辐射装置269

(四)辐射强度与辐射剂量269

(五)影响辐射灭菌的因素272

(八)成药、中成药、中药材辐照消毒灭菌研究273

(六)可用辐射法灭菌的药品和材料273

(七)不宜用辐射法灭菌的药品和材料273

(九)对辐照灭菌法的评价274

第四节 化学灭菌法275

一、气体灭菌法275

(一)环氧乙烷276

(二)甲醛278

(三)其它279

二、表面消毒279

(一)理想的表面消毒剂须具备的性质279

(二)影响消毒剂作用的因素279

(三)常用的消毒剂279

一、空气洁净技术概况280

第五节 空气洁净技术及其应用280

(一)空气洁净技术中常用的术语281

二、空气的质量及过滤282

(一)空气的含尘状况282

(二)空气的过滤283

(三)空气的热湿处理286

三、洁净室标准及净化措施286

(一)洁净室286

(二)洁净室标准286

(三)洁净室净化措施290

(一)生产工艺要求291

(四)洁净室粒子计数291

四、洁净室设计291

(二)土建要求292

五、洁净室的灭菌295

六、洁净室的清洁和管理296

第十一章 药物制剂的稳定性298

第一节 概述299

第二节 药物制剂的化学动力学300

(一)反应速度与浓度的关系300

(二)温度与反应速度的关系305

(三)固体制剂降解动力学理论306

(一)酯类药物的水解反应309

一、水解309

第三节 药物制剂的降解途径309

(二)酰胺的水解310

(三)其它药物的水解310

二、药物的氧化和光解311

(一)氧化311

(二)光解313

三、异构化(Isomerization)313

四、其它313

第四节 影响药物制剂降解的因素及稳定措施314

一、处方因素314

(一)pH值314

(三)溶剂对反应速率的影响317

(二)广义酸碱催化(general acid-base catalysis)317

(四)离子及离子强度对降解速率的影响318

(五)表面活性剂(Surfactants)318

(六)基质和赋形剂的影响319

二、非处方因素320

第五节 固体制剂的溶出度(释放度)稳定性322

一、溶出度测定方法322

二、影响固体制剂溶出度稳定性的因素323

第六节 药物制剂的稳定性试验325

一、稳定性加速试验327

(一)药典规定的加速实验法(Accelerated tests)327

(二)温度加速实验法328

(三)湿度加速实验332

二、留样观察法(长期试验)333

三、药物制剂稳定性数据的统计分析333

第十二章 液体药剂337

第一节 概述339

一、液体药剂的含义339

二、液体药剂的分类340

三、液体药剂的特点和要求340

四、分散度与疗效341

五、常用的分散媒341

(一)极性溶媒341

六、制备液体药剂的一般原则343

(三)半极性溶媒343

(二)非极性溶媒343

第二节 真溶液型液体制剂344

一、概述344

二、溶液剂345

(一)溶解法346

(二)稀释法346

(三)化学反应法346

三、糖浆剂349

(一)概述349

(二)糖浆剂的制备350

(三)糖浆剂生产中易出现的问题351

(一)溶解法352

(四)人工糖浆352

四、芳香水剂352

(二)蒸馏法353

五、醑剂353

六、酏剂354

七、酊剂355

八、甘油剂356

第三节 胶体溶液型药剂357

一、概述357

(一)胶体溶液的特点357

(二)胶体溶液的种类358

(一)亲水胶体359

二、胶体溶液的制备与稳定性359

(二)疏液胶体360

(三)胶体微粒形成动力学360

三、水凝胶剂362

(一)水凝胶的形成及其基本特点362

(二)水凝胶聚合物的生物相容性362

(三)影响水凝胶剂中药物释放的因素363

四、几种常见的水凝胶聚合物364

五、胶浆剂(Mucilagines)365

(一)阿拉伯胶浆(Mucilago Gummi Arbici)365

第四节 混悬剂366

一、概述366

(二)西黄蓍胶浆(Mucilago Tragacanthae)366

二、混悬液的物理稳定性367

(一)混悬微粒的沉降与布朗运动367

(二)润湿与表面现象369

(三)晶型、晶癖与结晶长大372

(四)微粒间的斥力和引力372

(五)Zeta电位与絮凝、反絮凝372

(六)温度对物理稳定性的影响373

(七)混悬剂的流变性374

三、絮凝剂与反絮凝剂374

四、助悬剂(Suspending agents)375

(一)助悬剂的选用原则376

(二)助悬剂的分类及品种376

(一)分散法377

五、混悬液制备377

(二)凝聚法379

六、混悬剂的物理稳定性研究方法380

(一)微粒大小的测定380

(二)微粒的沉降381

(三)重新分散试验381

(四)絮凝度的测定381

(五)Zeta电位的测定381

(六)粘度与流变参数的测定382

第五节 乳剂382

一、概述382

(二)形成界面膜384

(一)降低界面张力384

二、乳剂的形成机制384

(三)分散相液滴的电屏障385

三、乳化剂385

(一)乳化剂理想性质385

(二)乳化剂的种类386

(三)乳化剂对界面膜的影响390

四、乳化剂的选择和使用391

五、乳剂制备和影响因素392

(一)乳剂制备392

(二)乳剂生产设备395

(三)乳剂的不稳定性396

(五)影响乳剂稳定性的因素398

(四)乳剂稳定性的测定398

七、复合乳剂400

六、处方举例400

(一)复乳的制备401

(二)影响复乳形成和稳定性的因素402

(三)复乳在医药中的一些应用402

(四)举例403

第六节 液体药剂的色、香、味404

一、概述404

二、矫味剂405

(一)甜剂(Sweetening Agents)405

(二)芳香剂(Spices)406

三、着色剂410

(一)天然染料410

(三)胶浆剂410

(五)矫味剂的应用410

(四)泡腾剂410

(二)合成染料411

第十三章 注射剂414

第一节 注射剂的概述417

一、定义与分类417

二、注射剂的特点418

三、注射剂的质量要求418

一、概述419

四、注射剂的发展趋势419

第二节 注射剂的溶媒419

二、注射用水420

(一)注射用水的质量要求420

(二)热原420

(三)原水处理422

(四)蒸馏法制备注射用水424

(五)反渗透法制备注射用水427

(六)综合法制备注射用水428

三、非水溶媒428

(一)油性溶媒429

(二)水溶性非水溶媒430

二、注射剂的附加剂431

(一)增加主药化学稳定性的附加剂431

第三节 注射剂的原料和附加剂431

一、注射剂的原料431

(二)增加注射剂物理稳定性的附加剂433

(三)增加主药溶解度的附加剂433

(四)抑制微生物生长的附加剂434

(五)增加机体适应性的附加剂435

第四节 注射剂车间的设计与生产管理435

一、注射剂车间的设计435

(一)微粒污染与危害436

(二)注射剂车间的设计要求437

第五节 注射剂的制备439

(三)生产记录439

二、注射剂车间的生产管理439

(二)工艺规程439

(一)洁净室的管理439

一、注射剂的容器及处理440

(一)玻璃容器440

(二)塑料容器443

二、注射液的配制及滤过444

(一)注射液的配制444

(二)注射液的滤过445

三、注射液的灌封454

(一)手工灌封454

(二)机械灌封455

四、注射剂生产的联动化456

五、注射剂的灭菌和检漏457

(一)注射剂的灭菌457

(二)检漏457

六、注射剂的质量检查458

(一)澄明度检查458

(二)热原检查458

(三)无菌检查459

(四)降压物质检查459

(五)其它459

八、注射剂的举例460

七、注射剂的印字和包装460

第六节 特殊类型的注射剂463

一、混悬液型注射剂463

(一)混悬液型注射剂的质量要求463

(二)混悬液型注射剂的生产工艺及举例463

(三)混悬液型注射剂的质量评定465

二、乳浊液型注射剂465

(一)乳浊液型注射剂的质量要求466

(二)乳化剂的选择466

(一)注射用无菌粉末的质量要求467

(二)注射用无菌粉末的物理化学性质的测定467

(三)乳浊液型注射剂的生产工艺及举例467

三、注射用无菌粉末467

(三)注射用无菌粉末的生产工艺及举例468

(四)注射用无菌粉末的质量控制469

四、注射用冷冻干燥制品470

(一)冷冻干燥原理470

(二)冷冻干燥制品的生产工艺及举例470

(三)冷冻干燥制品的质量控制473

二、中药注射剂的制备474

(二)发展概况474

(二)提取与精制474

(一)中药材的预选与处理474

(一)定义与特点474

一、概述474

第七节 中药注射剂474

(三)中药注射剂的配液与滤过477

三、中药注射剂存在的问题及解决方法478

(一)澄明度与稳定性478

(二)刺激性问题479

(三)复方中药注射剂的制备问题480

(四)中药有效成分的溶解度问题480

(五)剂量与疗效问题480

(六)中药注射剂的质量标准问题480

四、中药注射剂的研制481

(二)生脉注射液483

(一)柴胡注射液483

五、举例483

(三)注射用双黄连484

(四)喜树碱注射液485

(五)清开灵注射液486

第八节 注射剂的处方设计与新产品的试制488

一、注射剂新产品研制的程序及范围488

二、注射剂处方设计的一般考虑488

(一)药物物理化学性质的测定488

(二)溶媒的选择488

(三)药物的溶解性488

(四)药物的稳定性489

(五)注射剂的安全性与生理适应性489

三、注射剂处方设计的Plackett-Burman法490

四、典型产品研制分析493

(一)溶液型注射剂494

(二)混悬型注射剂495

(三)乳浊型注射剂496

第九节 国内外注射剂研究中的几个热点问题498

第十四章 输液剂503

第一节 概述504

一、输液剂的质量要求505

二、输液剂的种类与应用505

第二节 输液剂的生产工艺505

一、输液剂生产车间的基本要求505

(一)原辅料与容器的质量要求及处理方法506

二、输液剂的制备506

(二)输液剂的配制508

(三)输液剂的滤过508

(四)输液剂的灌封509

(五)输液剂的灭菌510

(六)输液剂的质量检查510

(七)输液剂的包装511

三、输液剂举例511

(一)盐类输液511

(二)多元醇类输液512

(三)糖类输液513

(四)氨基酸输液516

(五)脂肪输液519

(六)代血浆输液523

第三节 输液的配伍变化527

一、输液与注射液配伍应用的特点527

(一)血液与人血清白蛋白527

(二)甘露醇注射液528

(三)静脉脂肪乳注射液528

二、输液与注射液的配伍变化529

(一)溶媒组成改变529

(二)pH值的影响529

(三)氧化作用与还原性物530

(四)水解作用531

(五)离子作用532

(六)聚合作用535

(七)差向异构化与消旋化537

(八)光分解作用538

(九)吸附作用539

(十)其他因素539

三、高营养静脉输液各成分间及其与注射液的配伍变化542

(一)葡萄糖与氨基酸的配伍变化542

(二)葡萄糖与电解质的配伍变化543

(三)脂肪乳与葡萄糖、氨基酸、电解质的配伍变化545

(四)微量元素与维生素的配伍变化545

(五)抗生素546

(六)抗癌药物550

一、自然落下法滴注原理552

第四节 输液的滴注高度与滴注速度的控制552

二、输液导管及药剂附加剂对滴注速度的影响553

三、不同滴注速度对血药浓度的影响553

四、各类输液剂通常进行的滴注速度及其控制限度554

(一)单纯的电解质输液554

(二)复方电解质输液555

(三)渗透压输液555

(四)胶质输液555

(五)营养输液556

(二)高营养电解质基础液557

(一)复方电解质输液557

一、电解质输液557

第五节 输液剂的研究进展557

二、氨基酸输液560

(一)营养用氨基酸输液560

(二)特殊用途氨基酸输液562

三、微量元素注射液567

四、维生素注射液567

第十五章 眼用制剂570

第一节 概述571

第二节 眼的解剖、生理及相应的药物吸收571

一、眼的解剖与生理572

(一)眼球572

(三)眼的附属器573

(二)眼内容物的折光装置573

二、药物吸收途径及影响吸收的因素574

(一)吸收途径574

(二)影响吸收的因素575

(三)眼用制剂的生物利用度577

三、眼内药物测定法578

(一)泪容及泪液中药物浓度的测定578

(二)玻璃体中药物浓度的测定578

(五)瞳孔大小测定579

第三节 眼用制剂的质量要求579

一、无菌579

(四)血药浓度测定579

(三)角膜内药物含量测定579

二、毒性与刺激性580

三、抑菌与抑菌剂580

四、稳定性582

五、制备要求583

(一)环境583

(二)原料与设备583

第四节 眼用制剂分类584

一、液体型眼用制剂584

(一)液体型眼用制剂的种类584

(二)液体型眼用制剂的附加剂585

(三)制备与举例597

(一)无菌要求600

(二)制备与举例600

二、半固体眼用制剂(眼膏)600

三、眼用膜剂(Ophthalmic Inserts)602

(一)非溶蚀性眼用膜剂602

(二)溶蚀性眼用膜剂603

四、软接触眼镜603

五、接触眼镜附属制剂604

(一)附属制剂种类604

(二)附属制剂处方标准604

(三)安全有效性的特殊要求606

(四)物化性质的特殊要求606

第一节 概述608

第十六章 散剂608

第二节 散剂的特点和分类609

(一)按用途分类609

(二)按组成分类609

(三)按组成成分性质分类609

(四)按剂量分类609

第三节 散剂的一般制备过程609

(一)粉碎与过筛609

(二)混合610

(三)分剂量615

(四)质量检查616

(五)散剂的包装和贮藏617

第四节 散剂的制备与举例619

第十七章 浸出药剂623

第一节 概述625

一、定义及发展625

二、药材的成分与疗效及浸出的关系625

三、浸出药剂的类型及特点626

第二节 浸出溶剂628

一、常用的浸出溶剂628

二、浸出溶剂的要求及选用630

三、浸出辅助剂630

(一)药材的来源与品种鉴定631

一、药材品质检查631

第三节 药材的预处理631

(二)总浸出物或有效成分含量测定632

(三)含水量测定632

二、药材的预处理632

第四节 浸出原理632

一、浸出过程632

(一)动物性药材的浸出过程633

(二)植物性药材的浸出过程633

二、影响浸出的因素635

(一)药材粒度635

(五)药材与溶剂相对运动速度636

(四)压力636

(六)浸出成分与浸出的关系636

(二)温度636

(三)浓度差636

(七)新技术的应用637

第五节 浸出方法、工艺流程及器械637

一、浸出方法637

(一)煎煮法637

(二)浸渍法638

(三)渗漉法639

(四)超临界流体萃取法640

二、浸出工艺流程及器械641

(一)单级浸出工艺与间歇式提取器641

(二)单级热回流浸出工艺及温渗法浸出工艺642

(四)多级浸出工艺644

(三)单级循环浸渍浸出工艺644

(五)半逆流多级浸出工艺与罐组逆流浸出器647

(六)连续逆流浸出工艺与连续浸出器647

(七)加压浸出工艺650

(八)超临界流体萃取过程与设备651

三、浸出过程的强化途径651

(一)流化强化浸出651

(二)电磁场强化浸出652

(三)电磁振动强化浸出652

(四)电场强化浸出652

(五)脉冲强化浸出652

(六)挤压强化浸出652

五、浸出溶剂的回收653

四、浸出过程的物料输送653

一、汤剂与中药合剂(口服液)654

第六节 常用浸出剂型654

二、酒剂662

三、酊剂665

四、流浸膏剂667

五、浸膏剂669

六、煎膏剂671

七、颗粒剂673

八、油浸剂674

二、制法规范675

(一)含量测定675

三、理化标准675

一、药材的来源、品种与规格675

第七节 浸出药剂的质量控制675

(二)含醇量测定676

(三)鉴别及检查676

四、卫生学标准676

第八节 浸出药剂的工艺设计677

一、概述677

二、工艺设计的一般程序677

(一)调查研究的方法与内容677

(二)拟定浸出药剂类型，设计处方，试制确定生产工艺677

(三)工艺设计及试制中注意事项678

第十八章 片剂681

(一)压制片683

二、片剂的分类683

第一节 概述683

一、片剂的特点683

(二)模型片685

(三)片剂的质量要求685

第二节 片剂赋形剂685

一、稀释剂与吸收剂685

二、润湿剂与粘合剂688

三、崩解剂691

四、润滑剂698

五、助流剂701

六、着色剂701

七、矫味剂703

第三节 片剂的制备704

一、湿颗粒法704

(一)操作规程的拟定704

(二)原辅料的准备与处理704

(三)称量与混合704

(四)制颗料705

二、流动床制粒709

三、干法制粒710

四、压片710

五、直接压片719

(一)裂片722

(二)松片722

六、压片时可能发生的问题和解决方法722

(三)粘冲723

(四)崩解迟缓723

(五)叠片723

(六)片重差异724

(七)变色或表面斑点的原因及解决方法724

第四节 中草药片剂的制备724

一、辅料的选择724

(一)润湿剂与粘合剂724

二、制备过程725

(一)原料处理的一般原则725

(三)润滑剂725

(二)崩解剂725

(二)制颗粒726

(三)压片726

(四)包装728

第五节 片剂处方设计728

一、湿颗粒法压片处方设计728

二、直接压片处方设计732

三、某些特殊用途的片剂处方设计734

(一)吸吮片734

(二)咀嚼片734

(三)泡腾片735

第六节 压片工艺理论737

一、粉末压片737

二、水分的作用741

三、润湿剂和粘合剂的作用742

四、润滑剂的作用742

五、结晶形状的关系743

第七节 片剂包衣743

一、概述743

二、包衣方法与设备744

(一)锅包衣法744

(二)空气悬浮包衣法751

(三)压制包衣法751

(四)其它752

(二)薄膜包衣材料753

(一)糖衣材料753

三、包衣材料753

四、包衣工艺757

(一)糖衣757

(二)薄膜衣758

(三)肠溶衣758

五、有关包衣问题的讨论759

第八节 片剂的质量检查761

一、概述761

二、片剂质量检查的项目762

(一)片剂762

(二)包衣片剂764

第九节 片剂处方实例766

第十节 纸型片与纸膜剂771

第十九章 胶囊剂776

第一节 概述777

一、分类777

二、特点777

第二节 胶囊剂的原料778

一、明胶gelatin778

(一)明胶的制法778

(二)明胶的理化性质778

(三)质量要求780

(三)褐藻胶781

(五)淀粉781

(四)海洋生物胶781

(二)羟烷基淀粉781

(一)甲基纤维素781

二、明胶代用品781

第三节 胶囊剂的制备782

一、硬胶囊剂782

(一)空胶囊(胶壳)的制备782

(二)硬胶囊的填充784

二、软胶囊剂787

(一)胶壳及药物处方的要求和性质788

(二)制备方法790

(一)缓释胶囊792

四、其它胶囊792

(一)甲醛与胶囊直接作用792

(二)胶囊包衣法792

三、肠溶胶囊剂792

(二)植入胶囊793

(三)气雾胶囊793

(四)直肠和阴道胶囊793

第四节 胶囊剂的质量评定、包装与贮藏793

一、质量检查793

二、胶囊剂中药物的溶出度检查793

三、贮藏794

第五节 举例794

一、硝苯地平软胶囊794

二、灰黄霉素胶囊795

第二十章 丸剂796

第一节 概述797

一、丸剂的特点798

二、丸剂的分类798

(一)按赋形剂分类798

(二)按制法分类799

第二节 丸剂常用的赋形剂799

一、润湿剂799

(一)水799

(二)酒799

(一)蜂蜜800

二、粘合剂800

(四)水蜜800

(三)醋800

(五)药汁800

(二)米糊或面糊801

(三)植物性浸膏801

三、稀释剂或吸收剂801

四、促溶散剂801

六、滴丸剂的基质802

(二)脂肪性基质的冷却剂802

(一)水溶性基质的冷却剂802

七、滴丸剂的冷却剂802

(二)常用的脂肪性基质802

(一)常用的水溶性基质802

(四)青黛衣802

(五)百草霜衣802

(三)雄黄衣802

(二)黄柏衣802

(一)朱砂衣802

五、包衣材料802

第三节 丸剂的制备803

一、塑制法803

(一)原辅料的准备803

(二)制丸块803

(四)制丸粒804

(三)制丸条804

(五)干燥807

(六)塑制丸常发生的问题与解决办法807

(七)举例808

二、泛制法809

(一)原辅料的粉碎与准备810

(二)起模810

(三)成型811

(四)盖面812

(五)干燥813

(六)泛制丸常发生的问题与解决办法813

(七)举例814

三、滴制法815

(一)概述815

(二)制法815

(三)举例819

四、选丸和包衣820

(一)选丸820

(二)包衣821

第四节 丸剂的质量检查822

一、主药含量823

二、外观检查823

三、重量差异823

六、卫生学检查824

五、水分824

四、溶散时限824

第五节 丸剂的包装和贮存825

第二十一章 软膏剂827

第一节 概述828

第二节 常用基质828

一、油脂性基质828

(一)烃类829

(二)油脂类829

(三)类脂830

(四)硅酮830

二、乳膏型基质830

(一)肥皂类831

(二)高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类833

(三)多元醇酯类834

(四)脂肪醇聚氧乙烯醚类与烷基酚聚氧乙烯醚类835

三、水溶性基质837

四、基质对药物释放、穿透、吸收的影响840

第三节 软膏剂的制备及举例841

一、基质的处理841

二、药物加入的方法841

三、制备方法及设备841

(一)研合法841

(二)熔合法842

(四)中药软膏剂843

四、举例843

(三)乳化法843

第四节 质量评定846

一、主药含量测定846

二、熔点与滴点847

三、粘度和稠度847

四、伸展性847

五、酸碱度847

六、稳定性847

九、药物释放、穿透及吸收848

(一)体外法848

八、刺激性848

七、无菌检查848

(二)体内试验法849

第五节 软膏剂的包装与贮藏849

一、包装材料849

二、包装方法849

三、软膏剂的贮存849

第二十二章 硬膏剂851

第一节 概述851

第二节 硬膏剂的制备与举例852

一、黑膏药852

(一)基质原料的选择853

(二)制法853

(四)举例857

(三)熬膏时的安全防护857

二、白膏药859

三、橡胶硬膏859

(一)常用的原辅材料859

(二)制备工艺861

(三)质量要求863

四、硬膏剂存在的问题及制剂工艺的发展864

(一)黑膏药864

(二)橡胶硬膏864

第二十三章 栓剂866

第一节 概述867

二、全身作用868

一、局部作用868

第二节 栓剂的作用与吸收868

(一)直肠与阴道的解剖生理与药物的吸收869

(二)直肠吸收与其它给药途径的比较870

(三)影响直肠吸收的因素870

第三节 栓剂基质与附加剂873

一、栓剂基质873

(一)油脂性基质874

(二)水溶性基质875

二、附加剂876

(一)药物吸收促进剂877

一、栓剂的处方设计878

第四节 栓剂的处方设计与制备工艺878

(一)全身作用的栓剂878

(二)抗氧剂878

(四)硬化剂878

(三)防腐剂878

(五)乳化剂878

(二)局部作用的栓剂879

二、栓剂的制备在器械879

(一)置换价的测定879

(二)栓剂的制备880

(三)特殊栓剂制备882

(四)栓剂大量生产的机械883

一、栓剂的质量评定884

第五节 栓剂的质量评定与包装884

(一)重量差异885

(二)熔距885

(三)固化点885

(四)软化点885

(五)液化时间测定886

(六)硬度测定886

(七)崩解试验886

(八)释放度试验886

第六节 栓剂实例887

一、发挥局部作用的栓剂887

(九)吸收试验887

二、栓剂的包装887

二、发挥全身作用的栓剂888

第二十四章 药用气雾剂891

第一节 概述892

第二节 呼吸系统对药物的吸收894

一、药物在肺部的吸收894

二、影响药物吸收的因素894

(一)呼吸道的气流894

(二)吸入呼吸道的微粒沉积894

(三)微粒的大小894

第三节 气雾剂的组成895

一、抛射剂895

(四)药物的性质895

三、药物在肺部吸收的评价方式895

二、药物与附加剂898

三、耐压容器899

四、阀门系统899

第四节 气雾剂的制备900

一、处方设计900

(一)溶液型气雾剂901

(二)混悬型气雾剂901

(三)乳剂型气雾剂902

(一)容器与阀门系统903

二、气雾剂的制备工艺903

(二)药物的配制和分装903

(四)喷雾剂903

(五)吸入剂903

(三)抛射剂的填充904

三、常用气雾剂灌装设备904

第五节 干粉吸入型气雾剂905

一、干粉吸入型气雾剂的处方设计905

(一)处方905

(二)影响因素906

二、干粉吸入型气雾剂装置906

三、吸入方式及体外流速的评价907

一、安全、泄气检查908

二、非定量阀门气雾剂908

第六节 气雾剂的质量检查908

三、定量阀门气雾剂909

四、粒度910

第七节 气雾剂粒径测定法910

一、冲击法910

二、激光衍射法910

三、显微镜法911

四、Doppler角速法911

第八节 举例911

一、异丙乙基去甲肾上腺素喷雾剂911

二、沙丁胺醇气雾剂912

三、沙丁胺醇干粉吸入剂912

四、甲酚唑啉盐酸长效鼻腔喷雾剂913

第二十五章 经皮给药系统914

第一节 概述915

一、TDD系统的特点915

二、TDD系统发展概况916

第二节 药物经皮吸收的途径916

一、皮肤的基本生理构造916

二、药物经皮转运机制918

三、影响药物经皮吸收的生理因素920

第三节 经皮给药系统的设计921

一、药物性质与经皮渗透的关系921

二、TDD系统的释药参数设计923

(一)药动学参数及其应用923

(二)TDD系统参数及其在经皮渗透中的意义925

三、TDD系统的基本类型926

第四节 促进药物穿透皮肤的方法929

一、渗透促进剂在TDD系统中的应用930

(一)表面活性剂930

(二)二甲基亚砜及其类似物931

(三)吡咯酮衍生物931

(四)氮酮类化合物932

(五)醇类化合物和脂肪酸类化合物932

(六)其它促进剂933

二、离子导入技术在TDD系统中的应用934

(一)离子导入技术的原理934

(二)影响离子导入有效性的因素935

一、渗透装置936

第五节 经皮给药实验研究技术936

三、皮肤样品实验技术938

二、扩散池介质938

四、在体透皮吸收试验940

第六节 TDD系统的材料、生产设备和质量控制940

一、概述940

二、常用聚合物材料940

(一)膜聚合物和骨架聚合物940

(二)压敏胶942

(三)其它材料942

三、膜的加工、复合和成型943

(一)膜材的加工方法943

(二)膜材的复合和成型943

(一)释放速率、经皮渗透速率和释放度944

四、TDD系统的质量检查944

(二)粘贴性能946

(三)含量与生物利用度946

第二十六章 缓释、控释制剂948

第一节 概述949

一、口服缓释、控释制剂类型949

二、透皮给药系统制剂950

三、腔道和粘膜用控释制剂951

四、注射控释制剂951

五、植入制剂951

第二节 口服缓释、控释制剂的设计原理952

(一)单剂量给药953

一、一级释药的缓释、控释制剂953

(二)多剂量给药954

二、理想缓释、控释制剂956

(一)单剂量给药956

(二)多剂量给药957

第三节 口服缓释、控释制剂的制备原理和工艺958

一、缓释、控释方法958

(一)控制药物从剂型中溶出的方法958

(二)控制药物从剂型中扩散的方法959

二、口服缓释、控释制剂的实验方法960

(一)体外试验法961

(二)体内试验法961

三、药物制剂体内外相关关系的研究962

四、用计算机模拟体内血药浓度及预测缓释、控释制剂的剂量和释药速度963

五、口服缓释、控释制剂的举例965

第四节 经皮吸收的缓释、控释制剂969

一、概述969

二、经皮吸收的过程及影响吸收的因素970

(一)经皮吸收过程970

(二)影响吸收的因素971

三、透皮吸收贴片剂的结构和材料972

(一)结构972

(二)材料973

四、贴膜片剂举例975

五、质量评定977

(一)体外试验978

(二)体内试验978

(三)生物利用度试验979

第五节 其它给药途径的缓释、控释制剂979

一、眼用缓释控释制剂979

(一)眼用控释膜剂979

(二)控释眼丸981

(三)胶乳和热敏性凝胶981

二、注射用缓释、控释制剂982

三、植入控释制剂983

(一)植入小丸983

(二)植入胶囊或胶棒983

第二十七章 靶向给药制剂986

第一节 概述987

一、定义与分类987

二、靶向给药制剂的发展987

第二节 靶向给药剂型989

一、乳剂989

二、微球990

(一)微球的分类与常用材料991

(二)微球的制备及举例992

(三)微球的质量评价993

(四)微球的体内评价994

三、毫微胶囊994

(一)毫微囊常用材料995

(二)毫微囊的制备及举例995

四、磁性制剂996

(四)固体脂质毫微粒996

(三)包表面活性剂衣层的毫微囊996

(一)磁性材料997

(二)磁性制剂的制备及举例997

(三)影响磁性制剂在靶区滞留和释药的因素999

五、单克隆抗体结合制剂999

六、肝靶向药物制剂1000

(一)含糖基的大分子化合物通过肝实质细胞或非实质细胞中含有的受体介导途径1000

(二)阴离子型聚合物1000

(四)载体传输途径1000

七、其他1002

第二十八章 膜剂1005

第一节 概述1005

一、药物的选择1006

二、成膜材料1006

第二节 膜剂基本组成1006

(一)纤维素衍生物1007

(二)乙烯基类均聚物和共聚物1008

(三)丙烯酸类均聚物和共聚物1010

三、增塑剂1011

第三节 膜剂的制备和生产工艺1012

(一)溶剂法1012

(三)压延法1013

(四)挤出法1013

(二)流延法1013

(五)吹塑法1014

第五节 常用膜剂举例1015

一、眼用药膜1015

第四节 膜剂的一般要求1015

二、口腔用膜剂1016

三、阴道用膜剂1017

四、其它膜剂1018

第二十九章 海绵剂1019

第一节 概述1019

第二节 海绵剂一般制备过程1020

第三节 海绵剂质量要求1020

一、明胶海绵1021

(一)吸收性明胶海绵1021

第四节 海绵剂制备与举例1021

(二)大黄明胶海绵1022

二、血浆海绵1022

二、纤维蛋白海绵1023

四、淀粉海绵1023

五、其它1024

第三十章 其它剂型1025

第一节 微型胶囊1026

一、概述1026

二、囊心物、囊材的种类与选择1027

三、微囊的制备1028

(一)化学法1028

(二)物理化学法1030

(三)物理机械法1037

四、微囊的特征1038

(一)微囊的形态、粒子大小与分布1038

(二)囊膜的厚度1040

(三)微囊中药物的释放1042

(三)药物溶出速率的测定1043

(二)主药的含量测定1043

(四)微囊的生物利用度1043

(一)囊形与粒径1043

五、微囊的质量评定1043

六、微囊在药物制剂上的应用1044

七、微囊的制备及其生物利用度举例1046

第二节 脂质体1051

一、概述1051

二、脂质体的组成、性质1052

(一)脂质的组成1052

(二)脂质体的性质1054

三、脂质体的制备及举例1055

四、脂质体的质量评定1058

(一)主药的含量测定1058

(四)体外释放度的测定1059

(三)包封率的测定1059

(五)稳定性测定1059

(二)大小和形态1059

五、脂质体的包封率测定及其影响因素1060

(一)包封率的测定1060

(二)影响包封率的因素1061

六、脂质体的体内行为1063

(一)脂质体与细胞的作用方式1063

(二)脂质体体内行为特征1064

七、脂质体制剂的开发展望1066

(一)抗癌药物载体1066

(三)影响脂质体体内行为的因素1066

(三)抗寄生虫药物载体1067

(四)酶的载体1067

(二)抗菌药物的载体1067

(七)脂质体在生物工程中的应用1068

(六)激素类药物载体1068

(八)其它1068

(五)螯合剂载体1068

第三十一章 制剂包装1070

第一节 概述1071

第二节 包装材料1073

一、金属1074

(一)玻璃的组成1075

(二)玻璃的类型1075

二、玻璃1075

(三)有色玻璃1076

三、塑料1076

(一)常用塑料1077

(二)附加剂及其作用1079

(三)塑料容器的一些问题1079

(一)橡胶的种类1081

(二)橡胶在药剂包装中的应用1081

四、橡胶1081

五、容器的封闭1083

第三节 软包装1083

(一)按薄膜特性的分类1084

(二)各种单层膜1084

一、单层膜1084

二、复合膜1086

三、膜包装的应用1090

一、包装设计1091

(一)结构设计1091

第四节 包装设计与评价1091

二、包装评价1092

(一)包装材料1092

(二)装潢设计1092

(二)包装成品1093

第五节 药品包装有关法规1094

第三十二章 药物吸收1097

第一节 生理因素与药物吸收1098

一、细胞膜的结构1098

二、药物的吸收机制1099

(一)被动扩散1099

(二)特殊转运1100

三、胃肠道生理因素对药物吸收的影响1101

(一)胃肠道的构造1101

(二)影响药物吸收的生理因素1104

第二节 药物的理化性质与吸收1107

一、脂溶性1107

二、pH分配理论1108

三、离子的吸收1109

四、非搅拌水层1109

五、溶出速率1111

(一)溶液中总的溶解度与扩散层中的溶解度1111

(二)盐型1113

(三)粒径1113

(四)晶型1114

(一)溶液剂1115

一、剂型的影响1115

(二)混悬剂1115

第三节 剂型因素与吸收1115

(三)胶囊剂1116

(四)片剂1117

(五)缓控释制剂1118

二、辅料的影响1119

(一)稀释剂1119

(二)润滑剂1120

(三)崩解剂与润湿剂1121

(四)其它1122

第三十三章 药物分布1124

第一节 概述1125

第二节 表观分布容积1126

一、药物的组织分布过程1128

(一)药物从血液向组织液的转运1128

第三节 药物向组织的分布1128

(二)药物从组织液向组织细胞内的转运1129

二、影响药物组织分布的因素1130

(一)血液循环的影响1131

(二)毛细血管通透性和组织细胞膜通透性的影响1131

(三)药物与血浆蛋白结合的影响1132

(四)药物与组织细胞内成分结合的影响1136

(五)组织液和组织细胞内液pH差异的影响1137

(六)药物理化性质的影响1138

(七)组织蓄积的影响1138

(八)其它因素的影响1139

第四节 药物在淋巴系统的转运1139

一、从血液向淋巴的转运1140

二、从组织液向淋巴的转运1140

三、从消化管向淋巴的转运1141

第五节 药物向脑内转运1142

一、血脑屏障的概念1142

二、从血液向中枢神经系统的转运1143

三、药物从中枢神经系统向血液的排出1144

第六节 药物向胎儿的转运1145

一、胎盘中的药物转运1145

二、胎儿内的药物分布1146

第七节 药物在脂肪组织的分布1146

第三十四章 药物代谢1147

第一节 概述1148

第二节 药物体内代谢的部位和意义1149

一、药物代谢酶1149

(一)肝微粒体混和功能氧化酶系统(微粒体药物代谢系统)1149

二、药物在体内的代谢部位1150

(一)药物在肝脏中代谢1150

(二)药物在肝脏外代谢1150

(三)肠道菌丛的酶系统1150

(二)非微粒体酶系统1150

三、研究药物代谢的意义1153

(一)在新药研究开发中的应用1153

(四)在毒物检定上的应用1154

(三)在临床检验中的应用1154

第三节 药物代谢反应类型1154

(二)在临床中的应用1154

一、氧化反应1155

(一)羟化作用1155

(三)醚解1156

(四)氧化去烃反应1156

(二)侧链氧化1156

(六)S-氧化反应1158

二、还原反应1158

(五)N-氧化反应1158

(一)硝基还原1159

(二)偶氮还原1159

(三)羰基还原1160

三、水解反应1160

四、结合反应1161

(一)葡萄糖醛酸结合1162

(二)硫酸结合1164

(三)甘氨酸结合1165

(四)谷胱甘肽或巯基尿酸结合1166

(五)乙酰化结合1166

(六)甲基化反应1167

第四节 药物代谢与药效的关系1168

一、代谢使药物失去或降低药理活性1168

(七)置换反应1168

二、代谢使药理活性增强的药物1171

二、给药途径对代谢的影响1174

一、实验对象的种族差异性1174

三、毒性代谢产物的形成1174

第五节 影响药物代谢的因素1174

四、给药剂量对代谢的影响1176

五、药酶的诱导和抑制作用1177

(一)酶的诱导1177

(二)酶的抑制1178

(三)药物对代谢的二相作用1180

六、药物的对映体1182

(一)对映体转变1182

(二)立体选择性的首过代谢1183

(三)代谢物的立体选择性1183

七、生理因素对药物代谢的影响1184

(一)年龄差异1184

(二)性别差异1186

(三)个体差异1187

(四)饮食的影响1187

第三十五章 药物排泄1190

第一节 概述1191

第二节 肾脏的基本结构和功能1194

一、肾脏的基本结构及生理功能1194

二、肾单位的结构与功能1195

第三节 肾功能试验方法1196

(三)肾小管和集合管的分泌1196

一、肾功能与肾血浆清除率1196

(一)肾血浆清除率的概念和计算方法1196

(二)肾小管和集合管的重吸收1196

(一)肾小球滤过1196

(二)肾小球滤过率的测定1198

(三)肾血流量、滤过分数及提取率的测定1198

(四)对肾小管功能的推测1199

二、肾功能测定方法1203

(一)肾清除率试验法1203

(三)截流分析法1205

(四)微穿刺法1205

(二)肾皮质切片蓄积法1205

一、肾脏排泄药物的机制1206

第四节 药物从肾脏的排泄1206

(一)肾小球滤过1206

(五)肾门循环法1206

(二)肾小管分泌1207

(三)肾小管重吸收1209

二、药物代谢对药物肾排泄的影响1209

三、药物从肾脏排泄的类型1210

第五节 药物从肾外途径排泄1210

一、药物从胆汁排泄1211

二、药物从消化管排泄1214

三、药物从乳腺排泄1215

一、影响肾脏排泄的因素1216

第六节 影响药物排泄的因素1216

(一)影响滤过的因素1216

五、药物从肺排泄1216

四、药物从汗腺排泄1216

(二)影响分泌的因素1217

(三)影响重吸收的因素1219

(四)肾排泄与临床用药的关系1220

(一)药物的化学结构1221

(二)肠肝循环1221

二、影响胆汁排泄的因素1221

(三)种族差异1222

(四)胆汁流量1223

第三十六章 药物相互作用1224

第一节 概述1225

第二节 药物在药动学方面的相互作用1228

一、吸收过程中的药物相互作用1228

(一)理化因素1229

(二)生理、生化因素1232

二、分布过程中的药物相互作用1235

三、代谢过程中的药物相互作用1238

(一)酶抑作用1238

(三)酶促作用1241

(四)首过效应及肝血流改变1243

四、排泄过程中的药物相互作用1243

(一)尿液pH值的影响1244

(二)肾小管竞争分泌的影响1246

(三)近曲小管的直段部位有主动分泌有机酸和有机碱的作用1247

第三节 药效学的相互作用1248

一、相加或协同相互作用1248

二、拮抗相互作用1249

三、药物输送机制改变的相互作用1250

四、由体液和电解质紊乱引起的相互作用1250

第四节 药剂学相互作用1251

一、药物配伍禁忌1251

二、药物生物利用度的改变1253

一、抗生素的联用指征1255

二、抗生素的联用原则1255

第五节 抗菌药物间的相互作用1255

三、不同机体条件下抗生素联合应用的选择1257

第六节 中西药间的相互作用1257

第一节 概述1260

一、一些基本概念1260

第三十七章 药物制剂的生物利用度1260

二、研究意义1261

三、生物样液中药物分析方法的建立1261

一、模型嵌合法1263

二、wangner-Nelson法1263

第二节 吸收速度1263

三、Loo-Riegelman法(多室模型)1267

四、脱卷积方法1271

第三节 生物利用度(吸收程度)1272

一、生物利用度测定的原理1272

二、相对生物利用度1273

三、人体生物利用度测定的试验设计1273

四、生物利用度计算的校正方法1277

第四节 生物利用度的计算和生物等效性评价1278

一、生物利用度的计算1278

二、药物制剂的生物等效性评价1279

三、药物制剂的体内外相关性1280

第三十八章 药动学基础1282

第一节 概论1283

一、药物体内运动的速度论特征1283

二、药物体内过程的药动学观点1284

三、配置1287

四、经典的配置模型--隔室模型1287

五、一种更符合机体状况及药物体内真实动态的模型--生理药物动力学模型1290

六、药动学的研究内容1291

第二节 数学补充知识1292

一、曲线下面积的近似计算方法1292

二、拉普拉斯变换1294

第三节 药物的生物半衰期1299

第四节 一室模型1301

一、静脉注射1301

二、口服给药1307

三、静脉输注1316

第五节 二室模型1320

一、静脉注射1323

二、口服吸收1328

三、静脉输注1332

第六节 生理药动学模型1339

一、概述1339

二、生理药动学模型的研究方法1342

第七节 统计矩解析1348

一、统计矩1349

二、生物利用度1349

三、清除率1350

四、半衰期1350

六、表观分布容积1351

七、代谢分数1351

五、吸收动力学1351

九、预估到达稳态的时间1352

十、小结1352

八、预估诸稳态浓度1352

第八节 临床药动学1353

一、概述1353

二、多剂量给药及稳态血药浓度1354

三、临床给药剂量方案设计的基本原则1361

四、特殊生理和病理状况下给药剂量方案的调整1364

五、临床病人的个体药动学参数的求取1366

六、一些临床常用监测药物给药方案设计举例1368

(三)阳离子型聚合物10000