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第一篇总论1

绪言1

一、药理学的内容和任务1

二、药理学的发展简史1

前言页1

第1章机体对药物的作用——药动学3

1.1 药物的转运3

1.1.1 药物的跨膜转运3

1.1.2 吸收6

1.1.3 分布8

1.2.1 生物转化的意义及场所11

1.2.2 药物代谢的方式和步骤11

1.2 药物的消除11

1.2.3 药物代谢酶系12

1.2.4 药物对肝药酶的影响13

1.2.5 排泄14

1.3 血药浓度的动态变化15

1.3.1 血药浓度-时间曲线的意义15

1.3.2 给药途径与药时曲线的关系15

1.3.3 生物利用度16

1.3.4 表观分布容积16

1.3.5 速率过程与药时曲线的关系17

1.3.6 房室模型19

1.3.7 多次用药的药时曲线20

2.1.3 药物作用的选择性22

2.1.2 药物作用的方式22

第2章 药物对机体的作用——药效学22

2.1.1 药物作用的性质22

2.1 药物的基本作用22

2.1.4 药物作用的两重性23

2.2 受体学说与药效学25

2.2.1 受体的基本概念25

2.2.2 受体学说26

2.2.3 作用于受体的药物27

2.3 药物作用机制28

2.3.1 非特异性药物作用机制28

2.3.3 药物作用和信号转导29

2.3.2 特异性药物作用机制29

2.4 药物的构效关系与量效关系31

2.4.1 药物的构效关系31

2.4.2 药物的量效关系32

2.4.3 量反应和质反应的曲线32

第3章 影响药效的因素34

3.1 机体方面的因素34

3.1.1 年龄34

3.1.2 性别35

3.1.3 病理状态36

3.1.4 个体差异36

3.1.7 种属间差异37

3.1.5 遗传因素37

3.1.6 精神因素37

3.2 药物方面的影响38

3.2.1 药物的剂量和剂型38

3.2.2 给药途径38

3.2.3 给药的时间和次数38

3.2.4 反复用药的影响39

3.3 药物相互作用40

3.3.1 药动学方面41

3.3.2 药效学方面41

4.1.2 传出神经突触的超微结构43

4.1.1 传出神经系统的解剖学分类43

4.1 传出神经系统的解剖与结构特征43

第4章 传出神经系统药理概论43

第二篇外周神经系统药理43

4.2 传出神经系统的化学传递44

4.2.1 递质与神经按递质分类44

4.2.2 递质的生物合成、贮存、释放与消除45

4.2.3 传出神经系统的受体47

4.3 传出神经系统的生理效应和递质效应的分子机制49

4.3.1 传出神经系统的生理效应49

4.3.2 神经递质效应的分子机制50

4.4 传出神经系统药物的作用方式和分类52

4.4.1 药物作用方式52

4.4.2 传出神经系统药物分类53

5.1 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药54

第5章 拟胆碱药54

5.1.1 完全拟胆碱药56

5.1.2 M胆碱受体兴奋药56

5.1.3 N胆碱受体兴奋药58

5.2 抗胆碱酯酶药58

5.2.1 易逆性抗胆碱酯酶药60

5.2.2 难逆性抗胆碱酯酶药62

5.3 胆碱酯酶复活剂63

6.1 M胆碱受体阻断药65

6.1.1 阿托品类生物碱65

第6章 胆碱受体阻断药65

6.1.2 阿托品的合成代用品68

6.2 N1胆碱受体阻断药——神经节阻断药70

6.3 N2胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药70

6.3.1 非去极化型肌松药70

6.3.2 去极化型肌松药72

第7章 拟肾上腺素药74

7.1 常用拟肾上腺素药的构效关系74

7.2 拟肾上腺素药77

7.2.1 主要作用于α受体的拟肾上腺素药77

7.2.2 主要作用于α和β受体的拟肾上腺素药79

7.2.3 主要作用于β受体的拟肾上腺素药82

8.1 α受体阻断药85

第8章 肾上腺素受体阻断药85

8.1.1 α1,α2受体阻断药86

8.1.2 α1受体阻断药88

8.2 β受体阻断药88

8.2.1 β1,β2受体阻断药90

8.2.2 β1受体阻断药91

8.2.3 内在活性较强的β受体阻断药91

8.3 α,β受体阻断药93

第9章 局部麻醉药93

9.1 局麻药应用方法93

9.2 局麻药的基本结构与分类94

9.4 局麻药的吸收作用95

9.3 局麻药的作用机制95

9.5 影响局麻药作用的因素96

9.6 临床常用局麻药97

第三篇自身活性物质药理100

第10章 组胺、5-羟色胺及其拮抗剂100

10.1 组胺及其拟似药100

10.1.1 组胺100

10.1.2 H1受体激动剂102

10.1.3 其它H受体激动剂102

10.2 抗组胺药103

10.2.1 H1受体阻断药103

10.2.2 H2受体阻断药105

10.3 5-羟色胺106

10.4 5-羟色胺拮抗剂107

10.5 钙剂107

第11章 廿碳烯酸类和多肽类109

11.1 廿碳烯酸类109

11.1.1 花生四烯酸的生物合成和降解109

11.1.2 前列腺素和血栓素的作用111

11.1.3 白三烯的作用113

11.1.4 前列腺素类及其拟似药114

11.1.5 影响花生四烯酸代谢的药物115

11.2 血小板活化因子115

11.3 多肽类116

11.3.1 血管紧张素116

11.3.2 激肽类118

11.3.3 心钠素120

11.3.4 P物质120

第12章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药121

12.1 解热镇痛抗炎药121

12.1.1 概述121

12.1.2 水杨酸类122

12.1.3 苯胺类124

12.1.4 吡唑酮类125

12.1.5 吲哚美辛和硫茚酸126

12.1.6 灭酸类127

12.1.7 丙酸类127

12.2 抗痛风药129

12.1.8 昔康类129

12.1.9 解热镇痛药的复方制剂129

第四篇中枢神经系统药理132

第13章 全身麻醉药132

13.1 吸入麻醉药132

13.2 静脉麻醉药135

13.3 复合麻醉137

第14章 镇静催眠药138

14.1 苯二氮?类138

14.2 巴比妥类141

14.3 其他镇静催眠药144

15.1 抗癫痫药146

第15章 抗癫痫药及抗惊厥药146

15.2 抗惊厥药150

第16章 抗精神失常药151

16.1 精神分裂症的多巴胺学说152

16.2 抗精神分裂症药物153

16.2.1 吩噻嗪类153

16.2.2 硫杂蒽类156

16.2.3 丁酰苯类156

16.2.4 二苯并二氮?类157

16.2.5 苯甲酰胺类157

16.2.6 二苯丁哌啶类158

16.3 抗抑郁症药158

16.3.1 三环类159

16.3.2 第二代抗抑郁药160

16.3.3 单胺氧化酶抑制剂161

16.4 抗躁狂药161

第17章 抗帕金森氏病药163

17.1 拟多巴胺药164

17.2 中枢抗胆碱药166

第18章 镇痛药167

18.1 阿片受体和阿片肽167

18.2 吗啡生物碱类169

18.3 吗啡代用品及其构效关系172

18.3.1 完全激动剂173

18.3.3 其他类型镇痛药174

18.3.2 部分激动剂174

18.4 吗啡拮抗药175

18.5 非麻醉性镇痛药175

第19章 中枢兴奋药177

19.1 大脑皮层兴奋药177

19.2 延髓呼吸中枢兴奋药179

19.3 脊髓兴奋药179

19.4 智能促进药180

第五篇内脏系统药理182

第20章 抗高血压药182

20.1 抗高血压药的分类182

20.2.1 作用于去甲肾上腺素能神经中枢部位的药183

20.2 常用抗高血压药183

20.2.3 影响肾上腺素能神经递质药184

20.2.2 神经节阻断药184

20.2.4 α,β肾上腺素受体阻断药186

20.2.5 血管扩张药187

20.2.6 钙拮抗药188

20.2.7 利尿降压药188

20.2.8 影响血管紧张素Ⅰ形成的药189

20.3 抗高血压药的用药原则189

21.1 抗心绞痛药191

21.1.1 硝酸酯类及亚硝酸酯类191

第21章 抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药191

21.1.2 β-受体阻断药193

21.1.3 钙拮抗药193

21.2 抗动脉粥样硬化药194

21.2.1 影响胆固醇吸收药195

21.2.2 影响胆固醇和甘油三酯代谢药196

21.2.3 影响胆固醇分布和转运药197

21.2.4 减少动脉壁摄取脂蛋白药197

第22章 强心甙198

22.1 慢性心功能不全198

22.2 强心甙199

22.3 非强心甙类正性肌力药206

23.1 抗心律失常药的作用机制及分类207

第23章 抗心律失常药207

23.1.1 抗心律失常药的作用机制208

23.1.2 抗心律失常药的分类209

23.2 常用抗心律失常药211

23.2.1 Ⅰ类药——钠通道阻滞药211

23.2.2 Ⅱ类药——β受体阻断药216

23.2.3 Ⅲ类药——延长动作电位时程药217

23.2.4 Ⅳ类药——钙通道阻滞药217

23.3 快速型心律失常的药物选用218

第24章 利尿药220

24.1 利尿药作用的生理基础220

24.1.2 肾小管和集合管的重吸收221

24.1.1 肾小球的滤过221

24.1.3 肾小管与集合管的分泌222

24.2 利尿药的分类223

24.3 常用利尿药223

24.3.1 强效利尿药223

24.3.2 中效利尿药225

24.3.3 弱效利尿药227

24.3.4 渗透性利尿药229

第25章 血液系统药231

25.1 抗贫血药231

25.2 促凝血药和抗凝血药236

25.2.1 血液的凝固和纤维蛋白溶解236

25.2.2 促凝血药237

25.2.3 抗凝血药239

25.3 促进纤维蛋白溶解药243

25.4 抗血小板聚集药244

25.5 血容量扩充药244

25.6 酸碱平衡调节药245

第26章 消化系统药249

26.1 助消化药249

26.2 治疗消化性溃疡药249

26.2.1 抗酸药249

26.2.3 胃酸分泌抑制药250

26.2.2 溃疡面保护药250

26.3 泻药252

26.3.1 容积性泻药252

26.3.2 接触性泻药252

26.3.3 润滑性泻药253

26.4 止泻药253

26.5 止吐药254

26.6 胆石溶解药254

26.7 利胆药255

26.8 治疗肝昏迷药255

第27章 呼吸系统药258

27.1 镇咳药258

27.1.2 外周性镇咳药259

27.1.1 中枢性镇咳药259

27.2 祛痰药260

27.2.1 痰液稀释药260

27.2.2 粘痰溶解药260

27.3 平喘药261

27.3.1 β受体激动剂262

27.3.2 茶碱类263

27.3.3 抗过敏平喘药264

27.3.4 肾上腺皮质激素265

27.3.5 抗胆碱药266

第六篇激素类药物药理268

第28章 肾上腺皮质激素类药物269

28.1 盐皮质激素270

28.2 糖皮质激素271

28.3 促皮质素276

第29章 性激素类药,避孕药及子宫兴奋药277

29.1 性激素的分泌及其调节277

29.2 性激素277

29.2.1 雌激素类药277

29.2.2 促排卵药280

29.2.3 孕激素类药280

29.2.4 雄激素类药282

29.3 避孕药284

29.3.1 主要抑制排卵药284

29.4 子宫兴奋药286

29.3.4 男性避孕药286

29.3.3 影响子宫和胎盘功能药286

29.3.2 抗着床避孕药286

第30章 甲状腺激素及抗甲状腺药291

30.1 甲状腺激素291

30.2 抗甲状腺素药294

30.2.1 硫脲类294

30.2.2 碘及碘化物295

30.2.3 β-受体阻断药296

第31章 胰岛素及口服降血糖药297

31.1 胰岛素297

31.2.1 磺酰脲类301

31.2 口服降血糖药301

31.2.2 双胍类302

第七篇抗病原微生物药物药理305

概述305

第32章 喹诺酮类、磺胺类及硝基呋喃类等合成抗菌药307

32.1 喹诺酮类307

32.1.1 第一代喹诺酮类309

32.1.2 第二代喹诺酮类309

32.1.3 第三代喹诺酮类309

32.2 磺胺类311

32.3 甲氧苄氨嘧啶315

32.4 硝基呋喃类316

33.1 青霉素类318

第33章 β-内酰胺类抗生素318

33.1.1 天然青霉素319

33.1.2 半合成青霉素类322

33.2 头孢菌素类326

33.3 新型β-内酰胺类328

第34章 大环内酯类与林可霉素类抗生素331

34.1 大环内酯类331

34.2 林可霉素类333

34.3 抗革兰氏阳性菌的多肽类抗生素333

第35章 氨基甙类与多肽类抗生素335

35.1 氨基甙类335

35.2 多肽类抗生素341

36.1 四环素类342

第36章 四环素类与氯霉素类广谱抗生素342

36.2 氯霉素类345

第37章 抗真菌药347

37.1 多烯类抗真菌药347

37.2 非烯类抗真菌药348

37.3 咪唑类抗真菌药349

第38章 抗结核病药及抗麻风病药351

38.1 抗结核病药351

38.1.1 常用抗结核病药352

38.1.2 其它抗结核病药355

38.1.3 抗结核病药的应用原则356

38.2 抗麻风病药357

38.3 抗菌药物的合理应用359

第八篇抗寄生虫病药物药理366

第39章 抗疟药366

39.1 疟原虫生活史及抗疟药作用环节366

39.2 常用抗疟药及其分类368

39.2.1 主要用于控制症状的抗疟药369

39.2.2 主要用于防止复发和传播的抗疟药371

39.2.3 主要用于预防的抗疟药373

第40章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药374

40.1 抗阿米巴病药375

40.1.1 抗肠腔内及组织内阿米巴病药375

40.1.2 抗组织内阿米巴病药376

40.1.3 抗肠腔内阿米巴病药377

40.1.4 抗生素类药378

40.2 抗滴虫病药379

第41章 抗血吸虫病药及抗丝虫病药380

41.1 抗血吸虫病药380

41.2 抗丝虫病药383

第42章 驱肠虫药385

42.1 广谱驱肠虫药385

42.2 主要用于驱蛔虫的药物388

42.3 主要用于驱蛲虫的药物388

42.4 主要用于驱绦虫的药物389

42.5 驱姜片虫药物389

第43章 抗病毒药391

第九篇抗病毒、抗肿瘤及免疫药物药理391

43.1 常用抗病毒药392

43.2 干扰素及干扰素诱导剂394

第44章 抗恶性肿瘤药395

44.1 肿瘤细胞增殖周期与药物治疗的关系396

44.2 抗肿瘤药物按作用机制分类397

44.2.1 干扰核酸合成的药物398

44.2.2 破坏DNA结构及功能的药物400

44.2.3 嵌入DNA中干扰转录过程的药物404

44.2.4 影响蛋白质合成的药物404

44.2.5 影响体内激素平衡的药物405

44.3 抗肿瘤药物的联合应用406

45.1.1 免疫应答反应409

第45章 影响免疫功能的药物409

45.1 免疫应答反应和淋巴因子409

45.1.2 淋巴因子和单核因子410

45.2 常用的免疫抑制剂411

45.3 免疫调节剂413

附录一 麻醉药品及精神药品418

附录二 解毒药420

附录三 诊断用药423

附录四 某些药物的药动学参数426

中文索引449

外文索引461