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第一节 概述1

一、药剂学的性质1

第一章 绪论 顾学裘1

二、药剂学的任务2

三、药物剂型的分类3

1．按形态分类3

2．按分散系统分类3

第二节 药剂学的发展4

一、我国药剂学的发展简况4

4．按制法分类4

3．按给药途径和方法分类4

二、国外药剂学的进展6

第三节 药典8

一、概述8

二、药典发展概况8

第四节 处方10

第五节 药品生产质量管理规范与药品安全试验规范11

二、浸出药剂的种类及特点13

一、浸出药剂的概念及发展13

第二章 浸出药剂 李纯球13

第一节 概述13

第二节 药材原料的预处理14

一、药材品质险查14

二、粉碎14

(1)单独粉碎和混合粉碎15

(3)低温粉碎15

(2)干法粉碎和湿法粉碎15

2．粉碎的方法15

1．粉碎的原理15

(一) 粉碎的原理与方法15

(二) 常用粉碎器械16

撞击式高速粉碎机16

三、过筛16

(一) 药筛的种类16

(二) 粉末的分等17

(三) 过筛器械及应用17

第三节 浸出原理18

一、浸出过程18

(二) 药材粒度19

2．干燥速率及其影响因素19

(一) 浸出溶剂19

二、影响浸出的因素19

(三) 温度20

(四) 浓度梯度20

(五) 压力20

(六) 药材与溶剂相对运动速度20

(七) 新技术的应用20

第四节 浸出方法、工艺流程及器械20

一、浸出方法20

(一) 煎煮法20

2．减压干燥与器械20

(二) 常用的干燥方法与器械20

四、混悬剂的制备21

(二) 浸渍法21

(三) 渗漉法21

二、浸出工艺流程及器械22

(一) 单级浸出工艺与间歇式提取器22

一、汤剂与中药合剂22

(四) 多级浸出工艺23

(二) 单级回流浸出工艺及温渗法浸出工艺23

(三) 单级循环浸渍浸出工艺23

(五) 连续逆流浸出工艺与连续浸出器24

第五节 浸出液的浓缩与干燥25

一、蒸发25

(六) 加压浸出工艺25

(一) 影响蒸发效率的因素26

(二) 常用的蒸发器械26

1．减压蒸发与器械26

升膜式蒸发器、刮板式薄膜蒸发器及离心薄膜蒸发器27

2．薄膜蒸发与器械27

(三) 溶剂的回收28

二、干燥28

(一) 干燥原理及影响干燥速率的因素28

1．干燥原理28

3．喷雾干燥与器械30

1．常压干燥与器械30

远红外干燥、高频干燥、微波干燥、冷冻干燥31

4．惰性载体沸腾干燥器31

5．其它干燥方法简介31

第六节 常用的浸出制剂32

(一) 概述32

(二) 制备方法32

(三) 举例32

(四) 汤剂制备若干问题的讨论33

1．煎药器具及方法对煎液质量的影响33

2．中药成分在煎制过程的变化33

(二) 制备方法34

二、酒剂34

(一) 概述34

3．汤剂工艺改革的探讨34

(三) 举例35

三、酊剂35

(一) 概述35

(二) 制备及举例35

(三) 酊剂的包装及贮存36

四、流浸膏剂37

(一) 概述37

(二) 制备及举例37

(二) 浸膏剂的稀释剂38

(一) 概述38

(三) 流浸膏的包装及贮存38

五、浸膏剂38

(三) 制备及举例39

(四) 浸膏剂的包装与贮存40

六、煎膏剂40

(一) 概述40

(二) 制备及举例40

(三) 包装与贮存41

七、冲剂及颗粒剂41

(一) 概述41

(二) 制备及举例42

(二) 制法规范43

(三) 理化标准43

(三) 包装与贮存43

(一) 药材的来源、品种与规格43

八、浸出药剂的质量控制43

(四) 卫生学标准44

第七节 浸出药剂的工艺设计44

一、概述44

二、工艺设计的一般程序45

(一) 调查研究的方法与内容45

(二) 拟定浸出药剂类型、设计处方、试制确定生产工艺45

(三) 工艺设计及试制中注意事项45

一、最常用的溶剂水与乙醇48

二、其它溶剂48

第一节 概述48

第二节 常用溶剂48

第三章 均相液体药剂 陈济民48

第三节 低分子溶液49

一、溶解49

四、难溶性弱酸及弱碱的溶解度与pH值上系51

三、影响药物溶解度与溶解速度的因素51

二、溶解度与溶解速度51

五、固体、液体或气体在液体中的溶液52

第四节 高分子溶液52

第五节 缔合胶体与表面活性剂54

一、表面活性剂与界面吸附54

三、表面活性剂种类55

(一) 阴离子型表面活性剂55

二、缔合胶体55

(二) 阳离子型表面活性剂56

(三) 两性离子型表面活性剂56

(四) 非离子型表面活性剂57

四、亲水亲油平衡值59

五、温度对表面活性剂溶解度的影响60

六、表面活性剂的配伍禁忌61

七、表面活性剂与蛋白质反应及其毒性61

八、表面活性剂的应用63

三、加入助溶剂64

第六节 增加药物溶解度的方法64

一、制成盐类64

二、应用混合溶剂64

四、缔合胶体增溶65

(一) 增溶的原理65

(二) 增溶量65

(三) 影响增溶的因素66

(四) 增溶制剂的稳定性66

(六) 增溶的制剂67

第七节 液体药剂的防腐67

(一) 防腐的重要意义67

(二) 防腐措施67

(五) 增溶药物的生理活性67

(三) 常用的防腐剂68

第八节 均相液体药剂的制备70

一、溶液剂70

(一) 概念与特点71

二、芳香水剂71

三、糖浆剂71

(二) 制法72

(三) 举例73

第四章 非均相体系的液体药剂 陆彬75

第一节 溶胶剂75

一、概述75

二、溶胶剂的结构和稳定性75

(一) 溶胶剂的结构75

(一) 分散法76

三、溶胶剂的制备与所用的器械76

(二) 溶胶剂的稳定性76

(二) 凝聚法77

第二节 混悬剂77

一、概述77

二、混悬剂的稳定性77

(一) 微粒之间的排斥力与吸引力78

(二) 沉降78

(二) 絮凝剂与反絮凝剂79

(一) 润湿剂79

(三) 微粒成长与晶型的转变79

三、混悬剂中的稳定剂79

(四) 分散相的浓度和温度79

(三) 助悬剂80

(一) 制备的原则81

(二) 制备的方法与举例81

五、评价混悬剂质量的方法82

(一) 沉降容积比的测定82

(二) 重新分散试验82

(三) 微粒大小的测定82

(四) 絮凝度的测定84

第三节 乳剂84

一、概述84

二、乳剂形成的理论85

(一) 界面张力学说85

(二) 界面吸附膜学说85

(一) 乳化剂的种类87

三、乳化剂87

(二) 乳化剂的选用要点88

四、乳剂的稳定性89

(一) 分层89

(二) 絮凝90

(三) 变型90

(四) 破裂90

(一) 处方的拟定91

(二) 制备工艺91

五、乳剂的制备91

(五) 酸败91

(三) 乳化器械92

(四) 实例92

六、乳剂的质量评定93

(一) 测定乳滴大小并计算其平均直径93

(二) 测定乳滴合并的速度93

(一) 复合型乳剂的制备94

七、复合型乳剂94

(三) 乳剂的变型观察94

(二) 复合型乳剂形成的百分率95

(三)复合型乳剂的稳定性96

第五章 药物制剂的稳定性 魏树礼98

第一节 概述98

一、研究药物制剂稳定性的意义98

二、药物制剂稳定性研究的范围98

三、化学动力学概述98

(一) 酯类药物的水解99

第二节 制剂中药物化学降解的途径99

一、水解99

(二) 酯胺类药物的水解100

(三) 其他药物的水解102

二、氧化102

(一) 酚类药物103

(二) 烯醇类103

(一) 异构化104

(三) 其它类药物104

三、其它反应104

(二) 聚合105

(三) 脱羧105

第三节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法106

一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法106

(一) pH的影响106

(二) 广义酸碱催化的影响109

(三) 溶剂的影响109

(四) 离子强度的影响110

(五) 表面活性剂的影响110

(六) 处方中基质或赋形剂的影响110

二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法111

(一) 温度的影响111

(二) 光线的影响111

(三) 空气(氧)的影响112

(五) 湿度和水份的影响114

(六) 包装材料的影响114

(四) 金属离子的影响114

三、药物制剂稳定化的其它方法115

(一) 改进药物剂型或生产工艺115

(二) 制成难溶性盐115

(三) 制成包含物115

第四节 药物制剂稳定性实验方法116

一、留样观察法116

二、加速实验法116

(一) 经典恒温法116

(二) 线性变温法118

(三) 简便法121

(四) 关于加速实验几个问题的讨沦121

第五节 固体药物制剂稳定性的特点、降解动力学及特殊实验方法122

一、固体药物制剂稳定性的特点122

(一) 固体药物与固体剂型稳定性的一般特点122

(二) 药物晶型与稳定性的关系122

(三) 固体药物之间的相互作用123

(四) 固体药物分解中的平衡现象123

(一) 液层理论124

二、固体剂型化学降解动力学124

(三) 成核作用理论125

(二) 局部化学反应原理125

三、固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法126

(一) 固体剂型稳定性实验的特殊要求126

(二) 热分析法在研究固体药物稳定性中的应用126

(三) 漫反射光谱法在研究固体药物稳定性中的应用127

一、囊心物131

(一) 天然的高分子材料131

二、囊材131

第二节 囊心物与囊材131

第一节 概述131

第六章 微囊剂 陆彬131

(二) 半合成高分子材料132

(三) 合成高分子材料132

第三节 微囊的制备方法132

一、物理化学法132

(一) 凝聚法132

(一) 单室模型与两室模型134

(三) 复乳包囊法135

(二) 溶剂-非溶剂法135

二、化学法136

(一) 界面缩聚法136

(二) 辐射化学法136

(五) 静电沉积法137

(二) 安瓿的质量要求与注射剂稳定性的关系137

(六) 锅包衣法137

(一) 热压灭菌法137

(四) 多孔离心法137

(二) 喷雾冻结法137

三、物理机械法137

(一) 喷雾干燥法137

(三) 流化床包衣或空气悬浮法137

二、影响做囊粒子大小的因素138

(一) 囊心物大小138

(二) 制备方法138

(三) 制备温度138

第四节 微囊的性质138

一、微囊的结构138

三、注射液的配制与滤过139

三、微囊中药物的释放139

(一) 微囊中药物的释放速度与机理139

(六) 表面活性剂的浓度139

(五) 囊材相的粘度139

(四) 制备时的搅拌速度139

(二) 微囊囊壁厚度的估算140

(三) 影响微囊药物释放速度的因素142

第五节 微囊剂质量的评定143

一、微囊的囊形与大小143

二、微囊中药物的溶出速度测定143

三、微囊的药物含量测定143

二、慢心律微囊片144

第六节 举例144

一、复方甲地孕酮微囊注射液144

三、子母囊人工细胞144

第一节 概述146

第七章 新型药物载体制剂及前体药物制剂 顾学裘146

第二节 脂质体147

一、脂质体的定义及其结构原理147

(一) 磷脂类149

二、制备脂质体的材料149

1．注入法150

2．薄膜分散法150

(二) 胆固醇150

三、脂质体的制法150

3．超声波分散法151

4．冷冻干燥法151

四、脂质体的作用特点151

1．淋巴系统定向性151

2．脂质体中药物释放过程152

5．延缓释药152

6．控制药物在组织内分布与在血液内的清除率152

4．脂质体在体内的生物运转152

3．使抗癌药物在靶区具有滞留性152

8．其它用途153

第三节 毫微型胶囊或称毫微型颗粒153

7．对癌细胞的亲和性153

第四节 β-环糊精包含物155

一、β-环糊精包含物在药剂学上的应用155

1．增加药物的溶解度155

4．防止挥发性成分挥散156

5．减少刺激，降低毒副作用156

2．增加药物的稳定性156

6．遮盖药物的臭味156

3．液体药物粉末化156

2．研磨法157

1、微球剂157

2、磁性微球157

3．冷冻干燥法157

1．他和水溶液法157

第五节 微球剂与磁性微球157

二、环糊精包含物的制法157

第六节 琼脂聚糖小珠159

第七节 前体药物制剂159

第八章 灭菌法 魏树礼164

第一节 F与F-0值在灭菌中的意义与应用164

二、微生物致死时间曲线与D值164

二、Z值165

三、F此与F0值165

(一) F值165

(二) F0值166

二、湿热灭菌法167

第二节 物理灭菌法167

一、干热灭菌法167

(二) 流通蒸气灭菌和煮沸灭菌法169

(三) 低温间歇灭菌法169

(四) 影响湿热灭菌的因素169

三、紫外线灭菌法170

四、过滤除菌法170

五、辐射灭菌法170

六、微波灭菌法、高速热风灭菌法171

第三节 化学灭菌法171

一、气体灭菌法172

二、应用化学杀菌剂172

一、无菌操作室的灭菌173

二、无菌操作173

第四节 无菌操作法173

第五节 无菌检查法174

第九章 注射剂 魏树礼175

第一节 注射剂的概述175

一、注射剂的定义和分类175

二、注射剂的特点175

三、注射剂的给药途径175

四、注射剂的质量要求176

第二节 注射剂的溶剂176

一、注射用水176

(一) 注射用水的质量要求176

(二) 热原177

(三) 原水的处理178

(四) 蒸馏法制备注射用水179

(五) 反渗透法制备注射用水180

二、注射用油182

(六) 综合法制备注射用水182

三、其它注射用溶剂183

第三节 注射剂的制备183

一、注射剂车间的设计184

(一) 注射剂车间的设计要求184

(二) 无菌操作室的空调系统184

(二) 安瓿的检查185

(一) 药物在胃肠道内的代谢分解185

(三) 层流洁净空气技术在注射剂生产中的应用185

二、注射剂的容器和处理方法186

(一) 注射剂容器的种类和式样186

(四) 安瓿的切割与圆口188

(五) 安瓿洗涤188

(六) 安瓿的干燥或灭菌189

(一) 注射液的配制189

(二) 注射液的滤过190

(一) 手工灌封195

四、注射液的灌封195

(二) 机械灌封196

(三) 通气问题196

(四) 注射剂生产的联动化问题196

五、注射剂的灭菌和检漏196

六、注射剂的质量检查197

(一) 澄明度检查197

(二) 热原检查197

(三) 无菌检查197

(四) 降压物质检查197

七、注射剂的印字和包装198

八、注射剂的举例198

(二) 提取和精制199

(一) 中药原料的预处理199

一、中药注射剂的制备方法199

第四节 中药注射剂199

(三) 配液与滤过200

二、中药注射剂存在问题及解决方法200

(一) 澄明度问题200

(二) 刺激性问题201

(三) 复方配伍问题202

(四) 中药中有效成份的溶解度问题202

(五) 剂量与疗效问题202

(六) 质量标准问题202

三、中药注射剂举例203

一、概述204

(三) 临床上输液渗透压的计算204

(一) 输液的种类204

第五节 输液204

(二) 输液的质量要求204

二、输液的生产工艺205

(一) 输液车间的一般要求205

(二) 输液容器及其它包装材料的质量要求及处理方法206

(四) 输液滤过207

(五) 输液的灌封207

(六) 输液的灭菌207

(三) 输液的配制207

(二) 热原反应208

(三) 澄明度问题208

(一) 染菌208

三、输液存在的问题及解决方法208

(八) 包装208

(七) 质量检查208

四、输液举例209

(一) 复方氨基酸注射液(输液)210

五、营养输液210

(二) 静脉注射脂肪乳剂212

(三) 维生素和微量元素213

六、血浆代用液213

(一) 右旋糖酐213

(二) 羟乙基淀粉注射液214

第六节 注射用灭菌粉末214

一、概述214

二、注射用冷冻干燥制品214

(一) 冷冻干燥原理215

(二) 冷冻干燥制品的工艺和设备215

(三) 冷冻干燥中常出现的异常现象及其处理方法216

(四) 冷冻干燥制品举例217

(一) 注射用灭菌粉末物理化学性质的测定217

三、注射用无菌分装产品217

一、注射剂新产品试制和质量研究的程序及范围218

(二) 生产工艺218

第七节 注射剂新产品试制和质量研究218

(三) 无菌分装工艺中存在的问题218

(一) 药物物理化学性质的测定219

(二) 药物的溶解性219

二、注射剂处方设计的一般考虑219

(三) 药物的化学稳定性和生物学稳定性220

(四) 注射剂的安全性和渗透压的调节221

三、典型产品试制分析(溶液型注射剂)224

(一) 资料调查224

(二) 预试224

(二) 原料的分散与微粒的助悬225

(四) 处方设计和稳定性预测225

四、混悬型注射剂的试制225

(一) 混悬型注射剂的质量要求225

(五) 安全实验药理实验与临床观察225

(三) 影响主药稳定性因素的考察225

(三) 混悬型注射剂举例226

第十章 滴眼剂及其它五官科液体药剂 李纯球228

第一节 滴眼剂228

一、概述228

(一) 滴眼剂的概述及发展228

(二) 滴眼剂的质量要求228

二、眼的解剖生理及药物吸收途径229

(一) 眼的解剖与生理229

(二) 药物吸收途径及影响吸收的因素230

(三) 眼内药物测定法232

三、滴眼剂的生产工艺233

四、滴眼剂的处方设计与附加剂选用234

五、滴眼剂处方例236

(一) 接触眼镜的种类237

六、滴眼剂的合理包装237

附：七、接触眼镜附属制剂237

(二) 常用的附属制剂238

第二节 其它五官科用液体药剂238

一、滴耳剂238

二、滴鼻剂239

三、漱口剂239

四、口腔涂剂240

五、滴牙剂241

(一) 粉粒理化特性对制剂工艺的影响242

第一节 概述242

一、粉粒学的概念242

二、粉粒学在药剂学中的应用242

第十一章 粉粒学 张汝华242

(二) 粉粒理化特性对制剂的疗效有影响243

第二节 粒子大小及形态244

一、粒子大小及其测定244

(一) 粒径及平均粒径244

(二) 粒子大小的分布245

(三) 粒径测定方法247

二、粒子的形态250

第三节 粉粒的比表面积251

第四节 粉粒的密度及孔隙率253

一、粉粒的密度253

二、粉粒的孔隙率254

第五节 粉粒的流动性256

一、流动性及其测定方法256

二、影响粉粒流动性的因素259

第六节 粉粒的润湿性及测定方法262

一、润湿性262

二、接触角的测定方法262

第十二章 散剂、胶囊剂、滴丸剂、中药丸剂 陆彬266

第一节 溶出与扩散的药剂学意义266

二、固体剂型的溶出理论方程266

一、固体剂型的吸收266

第二节 散剂267

一、概述267

二、散剂的制备267

(一) 粉碎与过筛267

(二) 混合270

(四) 散剂的质量检查272

(三) 分剂量272

(一) 散剂的吸湿273

三、散剂的吸湿、包装与贮藏273

(二) 散剂的包装与贮藏274

四、举例275

(一) 冰硼散275

(二) 痱子粉275

第三节 胶囊剂275

一、概述275

二、胶囊剂的制备276

(一) 硬胶囊剂的制备276

(二) 软胶囊剂的制备278

(三) 肠溶胶囊剂280

(一) 概述281

一、固体分散体281

(三) 胶囊剂的贮藏281

(二) 胶囊剂中药物的溶出速度检查281

三、胶囊剂检查与贮藏281

(一) 胶囊剂的质量检查281

第四节 固体分散体滴丸剂281

(二) 制备方法282

(三) 固体分散体的类型282

(四) 固体分散体的速效原理283

(五) 固体分散体的应用284

二、滴丸剂285

(一) 概述285

(二) 滴丸的制备方法285

(三) 制备滴丸的影响因素285

(四) 举例287

第五节 中药丸剂287

一、概述287

(二) 泛制法288

(一) 塑制法288

(二) 润湿剂288

三、中药丸剂的制备288

(三) 吸收剂288

(一) 粘合剂288

二、常用的赋形剂288

四、质量控制与包装289

(一) 质量标准289

(二) 质量控制中两个问题的讨论289

(三) 包装290

五、举例290

(一) 牛黄解毒丸290

(二) 上清丸290

(三) 安神补心丸290

二、片剂的分类292

(一) 口服片剂292

一、片剂的发展292

第十三章 片剂 张汝华292

第一节 概述292

(三) 其它途径应用的片剂293

(二) 口腔用片剂293

四、片剂的生物药剂学特征294

三、片剂的特点和质量要求294

第二节 片剂的辅料295

一、稀释剂295

二、润湿剂和粘合剂296

三、崩解剂297

四、润滑剂298

(一) 润滑剂299

(二) 抗粘着剂301

(三) 助流剂301

(四) 润滑剂和助流剂的配合应用301

1．普通湿法制粒302

第三节 片剂的制造工艺302

(一) 结晶直接压片302

(二) 制颗粒压片302

一、原料的预处理或加工302

五、其它辅料302

2．流化喷雾制粒304

3．空白颗粒法305

4．干法制粒305

(三) 粉末直接压片306

1．改善压片原料的性能306

2．压片机的改进306

二、压片307

(一) 压片机307

1．单冲压片机307

2．旋转式压片机307

(一) 原料的处理309

(二) 压片309

第四节 中药片剂309

3．压片机的冲和模309

(二) 制颗粒310

(三) 压片310

第五节 片剂包衣310

一、包衣方法311

1．包衣锅包衣法311

2．流化包衣法311

1．包衣过程及材料312

二、包衣的种类和材料312

(一) 糖衣312

3．其它包衣法312

2．包糖衣问题的探讨313

(二) 薄膜衣313

1．成膜材料313

2．增塑剂314

(二) 肠溶衣315

5．薄膜衣包衣方法315

4．水分散成膜材料315

3．溶剂315

第六节 压缩过程316

一、压片力及其测定316

(一) 压片力测定的意义316

(二) 压力测定的原理和方法317

1．电测法的原理317

2．应变片的粘贴317

(三) 模孔壁径向力的测定318

(四) 冲位移的测定318

二、压力的传递及分布319

(一) 压力的传递319

1．压力的轴向传递319

2．压力的径向传递320

(二) 压力分布321

1．压力与片剂比表面积的关系322

(二) 压缩成型322

(一) 粉末结合成颗粒的过程322

三、固结成型322

2．压力与相对体积的关系323

3．片剂的弹性复原及裂片324

4．颗粒压缩而固结成型的机理325

1．硬度326

2．脆碎度326

3．破碎强度326

第七节 片剂的质量评价及其影响因素326

一、片剂的硬度326

(一) 片剂硬度的测定方法326

(二) 彩响片剂硬度的因素327

1．原、辅料的可压性327

2．压缩条件327

3．原料粒子大小及其分布328

4．润滑剂的影响328

5．粘合剂的影响330

6．含湿量的影响330

1．崩解剂吸水膨胀而使片剂崩解331

(一) 崩解度的测定方法331

(二) 片剂崩解的机理331

二、片剂的崩解及其影响因素331

7．其它因素331

2．崩解剂增强片剂的吸水性332

3．润湿热332

4．其它332

(三) 影响崩解的因素332

1．片剂孔隙状态的影响332

2．片剂的润湿性334

3．崩解剂的影响335

4．粘合剂的影响336

5．贮存的影响336

三、片剂中药物的溶出度及其影响因素336

(一) 辅料对药物溶出的影响336

1．亲水性辅料可促进药物的溶出336

3．疏水性辅料阻碍药物的溶出337

2．表面活性剂对药物溶出的影响337

4．崩解剂及粘合剂等的影响338

(一) 呼吸道的气流338

(二) 制片工艺对药物溶出的影响339

1．药物与辅料的混合方法对溶出的影响339

2．压片力对溶出度的影响341

3．制成固体分散物对溶出度的影响341

四、片剂的重量差异及影响因素342

(一) 压片机的机构及冲模质量的影响342

(二) 颗粒质量对片重差异的影响342

1．颗粒的流动性342

2．颗粒的密度342

五、片剂的均匀度及影响因素342

4．其它影响溶出度的因素342

1．将片剂的各种成分混合均匀343

2．可溶性成分“迁移”造成含量不均匀343

第八节 片剂新产品的试制345

(一) 配方和工艺设计前工作345

1．药物(或辅料)的理化性质345

2．药物的药理特性346

1．化学性不稳定的药物346

2．难溶性药物346

(二) 配方和工艺设计的原则以及举例346

4．有不良嗅和味的药物347

3．小剂量药物347

5．有较强吸水性的药物348

6．对胃有刺激性或在胃液不稳定的药物348

第十四章 软膏剂、硬膏剂与膜剂 李纯球350

第一节 软膏剂350

一、概述350

二、常用基质350

(一) 油脂性基质350

(二) 乳剂型基质351

(三) 水溶性基质354

三、外用膏剂中药物的透皮吸收355

(一) 皮肤的构造与透皮吸收的途径355

(二) 影响药物释放、穿透、吸收的因素356

四、软膏剂的制备及举例358

(一) 基质的处理358

(二) 药物加入的一般方法358

(三) 制备方法及设备358

(四) 举例360

五、眼膏剂361

(一) 概述361

(三) 眼膏的制备及举例362

(二) 基质制备用具及包装材料等的灭菌362

(一) 软膏剂的质量评定363

六、软膏剂的质量评定及包装363

(四) 眼膏剂的检查363

(二) 软膏剂的包装365

1．基质原料的选择366

(一) 黑膏药366

二、硬膏剂的制备366

一、概述366

第二节 硬膏剂366

2．制备方法367

(二) 橡胶硬膏369

1．含药橡胶硬膏的制备369

2．质量检查371

第三节 膜剂372

一、概述372

二、成膜材料与制备工艺372

(一) 常用的成膜材料372

(二) 膜剂的制备工艺373

三、举例374

第四节 涂膜剂375

第二节 栓剂基质377

二、栓剂的质量要求377

一、栓剂的种类377

(二) 阴道栓377

第十五章 栓剂 陆彬377

第一节 概述377

(三) 其它形式的栓剂377

(一) 肛门栓377

一、油脂性基质378

(一) 可可豆脂378

(二) 半合成脂肪酸酯378

二、水溶性基质379

(一) 甘油明胶379

(二) 聚乙二醇类379

(三) 吐温-61380

第三节 栓剂的吸收380

一、栓剂作用的特点380

(二) 基质对药物吸收的影响381

二、影响栓剂中药物吸收的因素381

(一) 生理因素381

(二) 全身作用381

(一) 局部作用381

(三) 药物的性质383

第四节 栓剂的制备384

一、处方的拟定384

(一) 医疗要求384

(二) 药物384

(三) 基质的选用384

(四) 置换值384

二、制备、包装与贮藏384

(二) 体内吸收试验385

(一) 体外溶出速度试验385

三、变形试验385

二、熔化时间试验385

第五节 质量检查385

一、熔点范围测定385

四、药物溶出速度与吸收试验385

一、气雾剂的特点387

第十六章 气雾剂 陆彬387

二、气雾剂的分类387

第一节 概述387

第二节 呼吸系统的吸收387

(二) 微粒的大小388

二、影响药物在呼吸系统分布的因素388

一、肺部的吸收388

(三) 药物的性质389

第三节 气雾剂的组成389

一、抛射剂389

(二) 阀门杆392

(二) 橡胶封圈392

(四) 弹簧392

四、阀门系统392

二、药物与附加剂392

三、耐压容器392

(一) 封帽392

一、处方设计393

(一) 溶液型气雾剂393

(六) 定量室393

第四节 气雾剂的制备393

(七) 推动钮393

(五) 浸入管393

(三) 泡沫型气雾剂394

(二) 混悬型气雾剂394

(四) 喷雾剂395

二、气雾剂的制备工艺396

(一) 容器与阀门系统396

(二) 药物的配制和分装396

(三) 充填抛射剂396

一、安全、漏气检查397

二、喷雾剂量与喷次检查397

第五节 气雾剂的质量检查397

三、喷射速度检查398

四、雾粒大小的测定398

第六节 举例398

第一节 概述400

第十七章 生物药剂学 陈济民400

第二节 药物的吸收401

一、胃肠道吸收401

(一) 胃肠道上皮细胞膜的构造与性质401

(二) 药物的吸收机理401

(三) 胃肠道的构造与药物吸收403

(四) 口腔吸收404

(五) 直肠吸收404

二、影响胃肠道吸收的因素404

(一) 生理因素的影响404

(二) 药物理化性质的影响406

三、非胃肠道给药的吸收410

(一) 给药部位与吸收途径410

(二) 影响吸收的因素410

(三) 药物在胃肠道的稳定性410

第三节 剂型对药物吸收的影响411

一、口服液体剂型411

(一) 溶液型药剂411

(二) 混悬剂412

(三) 乳剂413

二、口服固体剂型413

(一) 散剂与胶囊剂413

(二) 片剂413

三、直肠给药剂型414

四、肺部吸收剂型414

五、注射剂型414

六、眼用制剂415

七、皮肤用制剂416

一、分布417

第四节 药物的分布、代谢、排泄417

(一) 影响分布的因素417

(二) 血脑和血液-脑脊液屏障转运418

(三) 脂肪组织的分布418

二、药物代谢418

三、排泄419

(一) 肾脏排泄419

(二) 胆汁排泄420

第五节 固体制剂的溶出速度420

一、溶出速度试验421

(一) 搅拌型溶出速度测定装置422

(二) 柱管型溶出速度测定仪422

二、片剂等固体剂型溶出速度测定中实验数据的处理422

(一) 单指数模型423

(二) 对数正态分布模型424

(三) 威布尔(Weibull)分布模型425

三、固体制剂的溶出速率与生物利用度的关系427

(一) 地高辛的生物利用度427

(二) 呋喃妥因的生物利用度428

(三) 红霉素的生物利用度428

第十八章 药物动力学基本理论 奚念朱430

第一节 概述430

一、药物动力学的内容与历史430

二、血药浓度与药理作用430

(五) 生物利用度的几个参数431

(一) 生物半衰期431

三、生物半衰期与消除速度常数431

(二) 消除速度常数433

四、室概念434

(二) 表观分布容积(V)435

(三) 总体清除率Q(C1)436

第二节 单室模型静脉给药437

一、静脉注射437

二、尿药法求药物动力学参数438

(一) 速率法438

(二) 累计尿药法439

(三) 总量减去法(亏量法)439

三、静脉滴注给药440

(一) 达到坪浓度某一分数所需的半衰期数441

(二) 静脉滴注求V、k443

(三) 静脉滴注法的底药剂量问题444

第三节 重复给药444

一、稳态的形成444

(一) 静注给药稳态的形成444

(二) 多剂量函数445

(三) 多剂量静注时血药浓度间关系式445

(七) 积蓄程度的其他表示法446

(四) 积蓄因子446

(六) 稳态静注给药过程中，时间O→τ之间的AUC446

(五) 波动百分率446

(一) 特点447

二、间歇性静脉滴注447

(二) 稳态最大及最小血药浓度的计算448

(三) 稳态时滴注过程及停滴过程血药浓度的计算449

第四节 单室血管外给药450

一、达峰时和血药峰值451

二、曲线下面积AUC453

三、剩余法求k、ka454

四、吸收速度常数的其他求算法455

(一) 试根法455

(二) Wagner-Nelson法求吸收速度常数456

(五) 年龄、疚病对生物利用度的影响456

(三) 转折点法459

五、滞后时间的求算460

六、血管外给药后尿药法461

七、血管外给药后血药和尿药的相互关系464

(一) 速度常数k的测求464

(二) 肾清除率的测求465

(一) 通式466

静脉注射466

第五节 两室模型466

(二) 两室模型室间各转运常数与α、β的关系467

(三) 两室模型静脉滴注468

(四) 两室模型血管外给药(一级吸收)469

(五) Loo-Riegelman法测定吸收速度常数469

第六节 多次口服给药472

二、(C)max及(C∞)min472

一、基本公式472

三、稳态时的tm473

四、积蓄因子473

五、积蓄程度公式473

六、给药次数与到达稳态某一份数P的关系式474

七、首剂加大剂量474

二、米氏(Michaelis-Menten)方程475

第七节 非线性动力学475

一、概述475

(一) km和Vm的求法476

(二) C1、t1/2、V477

(三) 稳态血浓478

(四) 血浓时间曲线下面积478

三、其他非线性消除过程478

(一) 肾小管重吸收过程478

(二) 代谢物抑制过程478

(三) 酶诱导作用478

(四) 非线性蛋白结合478

第八节 药物动力学公式的推导方法479

二、拉氏变换的性质479

一、拉氏变换的定义479

三、拉氏变换解动力学公式例480

(四) 实验动物的影响483

(二) 给药方案483

第一节 生物利用度483

(一) 研究对象483

二、生物利用度的实验设计483

一、概述483

第十九章 药物动力学的应用 奚念朱483

(四) 体液的取样问题484

(六) 给药安排484

(二) 分析的体液484

三、影响生物利度的因素485

(二) 肝脏的首过作用485

(三) 非线性特性的影响486

第二节 给药方案的调整486

(一) 从血清肌酐百分率Cn计算病人消除速度常数k＇487

(二) 从一个血样的药浓计算稳态浓度487

一、Ritschel一点法487

二、重复一点法489

三、从稳态平均血药浓度C??计算维持剂量489

第三节 庆大霉素的剂量调整489

第四节 地高辛的剂量调整493

第五节 其他药物的剂量调整496

一、利多卡因496

二、普鲁卡围胺497

三、奎尼丁499

四、茶碱501

五、苯妥英504

第六节 生物利用度和剂型设计中的药物动力学原理506

一、生物利用度方面506

二、剂型设计方面507

第一节 概述510

第二十章 长效制剂与控速释药体系 郑颉510

第二节 长效制剂的设计511

一、一级吸收速度的长效制剂511

二、理想长效制剂的设计512

(一) 不含速释部分的长效制剂512

(二) 包含速释和缓释二个组成部分的理想一级吸收过程的长效制剂剂量的计算512

(三) 长效制剂缓释部分所提供的血药浓度的计算方法513

(四) 长效制剂速释部分所提供的血药浓度的计算方法514

(五) 包含速释和缓释部分的长效制剂口服后血液中药物浓度-时间的关系515

第三节 长效制剂工艺516

一、减少溶出速度为主要原理的工艺516

(一) 制成溶解度小的盐或酯516

(二) 与高分子化合物生成堆溶性复盐516

(三) 控制粒子大小516

(四) 将药物包藏于溶蚀性骨架中516

(一) 包衣517

二、减小扩散速度517

(五) 将药物包藏于亲水胶体物质中517

(二) 制成微囊519

(三) 制成不溶性骨架的长效片剂519

(四) 增加粘度以减小扩散系数520

(五) 制成植入剂520

(六) 制成药树脂520

(七) 制成乳剂520

三、制备长效制剂的其它方法520

(一) 延缓代谢520

(二) 延缓排泄521

(三) 药物结构的修饰521

第四节 控速释药体系的理论与工艺521

一、基本情况521

(一) 设计控释制剂通常应考虑的事项521

(二) 控释制剂的组成部分522

二、扩散控速原理524

第一节 概述525

三、渗透泵式控释制剂525

(一) 茶碱片526

(二) 氯化钾片526

四、眼用控速释药体系527

五、透皮治疗体系528

六、宫内给药装置和阴道环531

第五节 长效制剂和控释制剂的试验方法531

一、体外试验531

二、体内试验532

第二十一章 药物制剂的配伍变化 陈济民535

一、目的与要求535

二、配伍变化的类型535

(一) 疗效的配伍变化535

(二) 物理化学的配伍变化535

(一) 湿润与液化536

第二节 物理化学的配伍变化536

一、固体药物的物理化学配伍变化536

(二) 结块537

(三) 变色537

(四) 产生气体537

二、液体剂型中药物间物理化学配伍变化537

(一) 输液的组成537

(二) 输液与添加注射液间的相互作用538

(三) 注射液之间的相互作用539

(四) 影响配伍变化的其它因素540

第三节 配伍中疗效的变化(药物相互作用)540

一、胃肠道、机体内药物间的物理化学反应541

二、药物动力学方面的配伍变化542

三、影响药物在受体上的作用545

第四节 处理原则与方法545