《表3 底物2的适用范围a,b》

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《在含水介质中铜催化交叉氧化偶联反应合成β-酰基-α-氨基酸衍生物》

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对反应底物2适用范围进行了考察，结果如表3所示.首先，考察了芳基烯醇硅醚中苯环上不同取代基对反应的影响，实验结果显示:当取代基无论为给电子基团（甲基和甲氧基）还是吸电子基团（氟和溴），都能以较好的产率得到对应目标产物3q，3r，3s和3t；其中给电子基团的产率均优于吸电子基团，且以甲基效果最佳，产率高达94%.可能的原因是双键电子云密度升高有利于反应的进行.若R3为萘基时，则以84%产率得到3u.其次，对烯基进行了考察，实验结果表明:若R4为Me且R5为H时，以93%的产率得到3v；若R4和R5同时为Me时，以89%的产率得到3w.随后，杂环烯醇硅醚进行了考察，实验结果表明:当R3为呋喃环时，以91%的产率得到3x；但是，当R3为吡啶环时，仅得到非常少量的3y.最后，我们利用环己烯醇硅醚作为底物，仅得到非常少量的3z.