《表2 底物1的适用范围a,b》

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《在含水介质中铜催化交叉氧化偶联反应合成β-酰基-α-氨基酸衍生物》

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基于以上结果，我们在最佳条件下对反应底物1适用范围进行了考察，结果如表2所示.首先，考察了不同酯基对反应的影响.实验结果显示:当酯基为甲酯、异丙酯、叔丁酯、苄酯和环己酯时，不同酯基对反应影响不大，以较好产率得到对应目标产物3b，3c，3d，3e和3f；其中以异丙酯效果最佳，产率高达92%，而以甲酯的效果最差，产率仅为66%.若酯基被酰胺替换，则没有产物点3g生成；但是若酯基被酰基替代时，则以79%产率得到3h.最后，对芳基取代基R1进行了考察，实验结果表明:若R1为H时，即苯环不被取代，以67%的产率得到3i；同时，苯环上兼有取代基2-Me和4-OMe，3j的产率降至52%，可能的原因是2-Me的空间位阻效应.若取代基R1为吸电子基4-F或4-Cl时，反应收率明显降低，分别以39%和44%的产率得到3k和3l.当取代基R1为4-Me、4-Et、4-iPr或4-NO2时，则没有分离得到对应的目标产物3m，3n，3o和3p可能由于苯环所连基团为弱给电子基团或强吸电子基团，单电子转移更难发生[43]，从而使目标产物的产率降低甚至没有目标产物生成.