《表1 DIPEA的添加量不同对直链肽 (4) 纯度的影响》

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《环六肽Thermoactinoamide A的固相合成及其抗菌活性》

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为了提高带保护基的直链肽的合成纯度，省去对带保护基的直链肽进行分离纯化的步骤，分别采用HATU和TBTU作为缩合试剂，研究DIPEA的添加量对氨基酸链连接的影响。控制树脂与第1个氨基酸相连时DIPEA的添加量（6倍化学计量），研究合成路线中从（2）到（3）添加不同DIPEA的量对直链肽（4）纯度的影响，结果如表1所示，采用TBTU为缩合试剂时，随着DIPEA的量的增加，直链肽的纯度在不断提升，但化学计量超过5倍后，直链肽纯度的不再增加；采用HATU为缩合试剂时，随着DIPEA的量的增加，直链肽的纯度在不断下降，可能是环境中的碱性增加导致氨基酸活泼酯生成的较快，伴随着杂质的增多。鉴于HATU的价格较TBTU高，缩合试剂采用TBTU，同时选用5倍化学计量的DIPEA与TBTU对氨基酸链进行连接。