《表6 DIPEA投料量对Osimertinib产率的影响》

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《奥斯替尼甲磺酸盐合成工艺改进》

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注:化合物Ⅴ用量为0.445 g（1 mmol），EDC·HCl用量为0.575 g（3 mmol），丙烯酸用量为144 mg（2 mmol），反应时间为4 h，反应温度为室温。

由于在中间产物Ⅴ?酰胺化过程中，需要用到羧基活化剂EDC·HCl和催化剂DIPEA，为了达到更好的经济效益，本文制得中间产物Ⅴ?并在无氧环境下保存，然后以Ⅴ?为原料对该过程所需最佳EDC·HCl和DIPEA的量进行优化，结果如表5和表6所示。