《表3 化合物Ⅲ和Ⅳ投料量对Ⅴ产率的影响》

  提示：宽带有限、当前游客访问压缩模式

本系列图表出处文件名：随高清版一同展现

《奥斯替尼甲磺酸盐合成工艺改进》

1. 获取 高清版本忘记账户？点击这里登录

1. 下载图表忘记账户？点击这里登录

注:化合物Ⅲ用量为1.96 g（5 mmol），DIPEA用量为1.612g（12.5 mmol），反应时间为10 h。

化合物Ⅲ生成化合物Ⅴ的反应同属于苯基型卤代烃的亲核取代反应，机理同为加成-消除机理。但化合物Ⅲ的离去基团为F原子，在苯基卤代烃中其活性比Cl原子要强，化合物Ⅲ中在F原子的邻位连有强吸电基团—NO2，而—NO2的共轭效应和诱导效应也使得化合物Ⅲ的活性增强，故该反应可顺利进行。考察了化合物Ⅲ和Ⅳ不同投料比和催化剂用量对产率的影响，结果如表3和表4所示。