《表3 反应温度和时间对Ⅲ产率的影响》

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《RSL3中间体的简便合成》

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注:“—”表示没有该项数值。

D-色氨酸甲酯盐酸盐与4-甲酰基苯甲酸甲酯在乙腈中发生Pictet-Spengler反应，反应温度对反应的影响如表3所示。25℃下，反应3 h后，体系呈浑浊状态，TLC监测仅有少量产物；当升高温度到50℃，反应3 h后，体系还是浑浊状态，产率仅为18.7%；当在回流温度反应1 h后，体系变澄清，然后会慢慢析出固体，反应3 h时，产率提高到36.8%。所以，确定反应温度为乙腈回流温度。