《表2 催化剂TsOH用量对Ⅲ产率的影响》

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《奥斯替尼甲磺酸盐合成工艺改进》

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注:化合物Ⅰ用量为2.43 g（10 mmol），化合物Ⅱ用量为2.418 g（13 mmol），反应时间为2.5 h。

由化合物Ⅰ生成化合物Ⅲ的过程属于苯基型卤代烃的亲核取代反应，其机理为加成-消除机理，也称SNAr2机理，故该步反应速率及Ⅲ产率与化合物Ⅰ和化合物Ⅱ的浓度均有关系。此外，由于苯基型卤代烃分子中存在着p-π共轭效应，使得该类型的卤原子活性相对卤代烷而言较低，故催化剂用量也会对反应速率和Ⅲ产率产生影响。考察了化合物Ⅰ和Ⅱ不同投料比以及催化剂用量对产率的影响，结果见表1和表2。