《表5 EDCHCl投料量对Osimertinib产率的影响》
注:化合物Ⅴ用量为0.445 g(1 mmol),DIPEA用量为0.646 g(5 mmol),丙烯酸用量为144 mg(2 mmol),反应时间为4 h,反应温度为室温。
由于在中间产物Ⅴ?酰胺化过程中,需要用到羧基活化剂EDC·HCl和催化剂DIPEA,为了达到更好的经济效益,本文制得中间产物Ⅴ?并在无氧环境下保存,然后以Ⅴ?为原料对该过程所需最佳EDC·HCl和DIPEA的量进行优化,结果如表5和表6所示。
图表编号 | XD0035923100 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.05.15 |
作者 | 赵志昌、王世杰、闫红 |
绘制单位 | 北京工业大学生命科学与生物工程学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室、北京工业大学生命科学与生物工程学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室、北京工业大学生命科学与生物工程学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室 |
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