《表7 溶剂种类对奥斯替尼甲磺酸盐产率的影响》

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《奥斯替尼甲磺酸盐合成工艺改进》

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注:Osimertinib和甲磺酸的物质的量比为1∶1；Osimertinib用量为250 mg（0.5 mmol）。

奥斯替尼甲磺酸盐的合成为简单的酸碱中和成盐反应。将Osimertinib与甲磺酸在溶剂中反应生成奥斯替尼甲磺酸盐，药物成盐与游离的形式相比，适宜的药物盐型不仅可以提高药物的溶解度，还可改善药物的熔点、吸湿性、结晶类型等物理性质，对进一步开发药物剂型具有重要作用。在药物成盐过程中，由于不同溶剂的极性以及对药物盐溶解度的不同，会对产率产生一定影响，故考察了不同溶剂（乙腈、丙酮和水、甲醇和EtOAc）对产率的影响，结果如表7所示。此外，由于Osimertinib含有较多的碱性官能团，会导致其可能结合不同个数的甲磺酸而生成单甲磺酸盐、双甲磺酸盐以及多甲磺酸盐，故考察了不同甲磺酸的用量对产物的影响，如表8所示。