《Table 2 Structure and activity of varied substituents on purine ring》

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《基于靶标结构设计的帕那替尼》


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然而,化合物13和15对Src和Abl抑制活性相差较大,为提高对Abl激酶的活性,特别是抑制白血病细胞的活性,将二丙膦氧基片段换为体积较小的二甲基化合物17,拉近了对Src和Abl的活性,为此固定二甲基膦氧基不变,变换N9乙烯基连接的芳环。