《Table 1 Structures and activity of 2, 6, 9-trisubstituted purine com‐pounds》

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《基于靶标结构设计的帕那替尼》

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将化合物4的R1异丙基去除，5的活性降低了6倍。将5的R2异丙基换作间羟基苯乙基，6的活性为0.025μmol·L-1，提示这个较大的片段有利于同靶标的结合。化合物6的R3的氯苯基去除氯原子得到7，活性不受影响。R1的烷胺基换成环戊基，如化合物8的活性稍有降低，而R2的苯环对位连接氧化膦基或亚甲二膦酸基，对影响骨生成的Src激酶抑制活性很强，其中9活性最高，IC500.45 nmol·L-1，代号为AP23464，为里程碑式化合物。