《Table 6 Inhibitory activities of compounds 1—6 and TZOA-1—TZOA-18 against Cdc25B and PTP1B》

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《"1,3,4-噁二唑硫醚酰胺为核心骨架的新型多杂环分子的合成及对Cdc25B与PTP1B的抑制活性"》


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a.The Cdc25B reference substance is Na3VO4，IC50=（1.28±0.11）μg/m L；b.inhibition rate is the concentration of the sample to be tested at 20μg/m L；c.PTP1B reference substance is oleanolic acid，IC50=（1.00±0.08）μg/m L；d.NA:none activity.

综上所述，合成的27个中间体仅有少数表现出一定的Cdc25B和PTP1B抑制活性，抑制效果不佳；而18个新型多杂环目标分子则多数表现出优良的Cdc25B和PTP1B抑制活性，大部分目标分子的初筛抑制率均达到50%以上.IC50值测定结果表明，有8个目标分子（TZOA-11～TZOA-18）对Cdc25B的抑制活性均优于阳性对照物正矾酸钠，抑制效果良好，其中目标分子TZOA-18的抑制效果最佳，有望成为潜在的Cdc25B抑制剂；在PTP1B抑制活性测试中，目标分子TZOA-11的抑制效果最佳，表现出较好的抑制活性，通过结构修饰有望成为潜在的PTP1B抑制剂.目标分子TZOA-11和TZOA-18均表现优良的抑制效果，2种分子中苯环上均含有强吸电基团，为了探究引入吸电子基团前后作用的差异，选择未取代的TZOA-13和TZOA-18进行了分子对接模拟.

图表编号XD0031440000    严禁用于非法目的
绘制时间2019.02.10
作者张成路、宫荣庆、杨敬怡、孙晓娜、李奕嶙、王华玉、宋府璐、孙越冬
绘制单位辽宁师范大学化学化工学院、辽宁师范大学化学化工学院、辽宁师范大学化学化工学院、辽宁师范大学化学化工学院、辽宁师范大学化学化工学院、辽宁师范大学化学化工学院、辽宁师范大学化学化工学院、辽宁师范大学化学化工学院
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